fgfr 3

FGFR3-IN-7为高选择性FGFR3抑制剂，显示出小于350 nM 的IC50效价，主要用于癌症相关研究。

FGFR3-IN-6为FGFR3选择性抑制剂，具有低于350 nM 的IC50，适用于癌症研究领域。

FGFR3-IN-9 (example27) 为一种针对FGFR3的选择性抑制剂。

FGFR3-IN-4 是一种选择性的 FGFR3抑制剂，IC50值小于 50 nM。FGFR3-IN-4 对 FGFR3的选择性至少比FGFR1高 10 倍。

FGFR3-IN-2 (compound 18b) 是一种有效的、选择性的 FGFR3 抑制剂，能够抑制 FGFR3 (IC50: 4.1 nM) 和 VEGFR2 (IC50: 570 nM)。FGFR3-IN-2 能够用于研究膀胱癌。

FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3抑制剂，对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1的 IC50值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。

FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂，可抑制FGFR1 (IC50: 40 nM)，FGFR2 (IC50: 5.1 nM) 和 FGFR3 (IC50: 12 nM)。FGFR3-IN-1 能够用于研究膀胱癌。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34 13 13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69 37 108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59 65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。

FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。

Dovitinib 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。

Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和PDGFRα β的IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。

S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 是 MET、AXL MER 和 FGFR1 2 3 的有效抑制剂。S49076 HCl 在体外和体内有效阻断 MET、AXL 和 FGFR 的细胞磷酸化并抑制下游信号传导。在细胞模型中，S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 抑制 MET 和 FGFR2 依赖性胃癌细胞的增殖，阻断 MET 驱动的肺癌细胞迁移，并抑制表达 FGFR1 2 和 AXL 的肝癌细胞的集落形成。在肿瘤异种移植模型中，建立了口服 S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 后 MET 和 FGFR2 抑制的良好药代动力学 药效学关系，并与对肿瘤生长的影响密切相关。

Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和 PDGFRα β的 IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。

FGFR2-IN-1是一种 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2和FGFR3具有抑制作用， IC50 分别为460、140和2200 nM。FGFR2-IN-1 可用于研究与 FGFR2 相关的癌症。

S49076 是一种新型 MET、AXL MER 和 FGFR1 2 3 高效抑制剂，IC50<20 nM。

Dovitinib Dilactic Acid (Dovitinib(TKI-258) Dilactic Acid) 是 Dovitinib 的双乳酸，是一种多靶点 RTK 抑制剂，主要用于 III 类 (FLT3 c-Kit)，IC50 为 1 nM 2 nM，对 IV 类 (FGFR1 3) 和 V 类 (VEGFR1-4) RTK，IC50 为 8-13 nM，对 InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1 和 HER2 的效力较低。

BLU9931 是高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂，其 IC50=3 nM，Kd=6 nM，具有抗肿瘤作用。

BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂，可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡，具有广谱抗肿瘤活性。

FGFR2 3-IN-2（compound 10）是一种可以口服的选择性FGFR2和FGFR3抑制剂，抑制这两种酶的IC50值分别为3.7 nM和31.2 nM（预孵育时间为1小时）。它对FGFR1 4及其他激酶具有特异性选择性，并且在体内使用时不会导致腹泻或血清磷酸盐升高。在SNU-16胃癌模型中，FGFR2 3-IN-2有效地诱导了肿瘤生长停滞或消退。

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种广谱的 FGFR 抑制剂，可以抑制 FGFR1 2 3 4 (IC50=1.2 2.5 3.0 5.7 nM)。Erdafitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。

Infigratinib (NVP-BGJ398) 是一种 FGFR 家族抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3和 FGFR4的 IC50分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

FIIN2 是一种 FGFR 的不可逆抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:3.1 nM)，FGFR2 (IC50:4.3 nM)，FGFR3 (IC50:27 nM) 和 FGFR4 (IC50:45 nM)。