dr5

Conatumumab (AMG 655) 是一种靶向人死亡受体 5 (DR5，TRAILR2) 的单克隆激动剂抗体 ，对长型 DR5 的 Kd 为 1 nM, 对短型 DR5 的 Kd 0.8 nM。Conatumumab 通过半胱天冬酶激活在多种肿瘤类型中诱导细胞凋亡。Conatumumab 可用于研究晚期实体肿瘤。

Cyproterone acetate (Cyproterone 17-O-acetate) 是能够抗雄激素(IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。它与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。

Bioymifi (DR5 Activator) 是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂，与 DR5 的胞外结构域 (ECD) 结合，Kd 为 1.2 μM。Bioymifi 可以作为一种新型的 TNF 相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 的类似物，可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集，刺激细胞凋亡。

Drozitumab (PRO 95780) 是一种全人源靶向死亡受体 DR5 的抗体，对横纹肌肉瘤显示出抗肿瘤活性，可与死亡受体 DR5 结合并诱导细胞凋亡，可用于研究三阴乳腺癌。

Lexatumumab (HGS-ETR 2) 是一种靶向 TRAIL 受体 2 的人激动性单克隆抗体，具有抗癌活性， 在恶性间皮瘤中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Lexatumumab 可用于研究恶性胸膜间皮瘤 (MPM)。

Benufutamab (GEN1029) 是一种靶向死亡受体 5 (DR5) 激动性抗体，具有抗肿瘤活性，可用于研究实体瘤。

Tilogotamab (GEN-1029) 是一种靶向5型死亡受体（DR5）上两个独立表位的激动性六聚体形成增强混合物，可用于研究多发性骨髓瘤（MM）。

WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种有效且特异性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂，Kd 值为450 nM。

WDR5-0103 hydrochloride[890190-22-4(free base)] (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种有效且特异性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂 (Kd: 450 nM)。

WDR5-47是一种干扰MLL1-WDR5相互作用的有效小分子，IC50值为0.3μM。

WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂，靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 具有较强的抗肿瘤活性，可抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。

WDR5-IN-1 is a potent and selective inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) (Kd <0.02 nM), and also inhibits MLL1 histone methyltransferase (HMT) activity (IC50: 2.2 nM).

WIN site inhibitor 1 is a WIN site of chromatin-associated WD repeat-containing protein 5 (WDR5) inhibitor (Kd: 0.1 nM), with anti-cancer activity.

WDR5ligand 2 是一种WDR5的配体，可用于合成 PROTAC WDR5degrader 1。

WDR5-IN-5 是选择性的、口服具有活力的、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5)WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 表现出高亲和力 (Ki<0.02 nM)。WDR5-IN-5 表现出抗癌细胞增殖作用以及良好的药代动力学特征。

WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性，而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT（G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5）不表现出抑制作用。

WDR5-IN-4 TFA 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。

Truncated ADR58 通过将全长ADR58的71个碱基缩短至31个碱基而制得。该化合物维持了与全长ADR58相似的功能性，能够高效且选择性地担任人肿瘤抑制素M(OSM)的拮抗剂，阻碍OSM与gp130受体的结合，特异性地抗拒OSM介导的信号传递。Truncated ADR58在研究类风湿性关节炎等相关疾病中有应用。

WDR5-MYC-IN-1(compound 4o)作为WDR5-MYC相互作用的抑制剂,展现出了高效性,具有1.0 µM的Ki值,并显示出了抗增殖的活性.

Dexrazoxane (ICRF-187) 是一种心脏保护剂。

Dihydroevocarpine（二氢吴茱萸卡品碱）在急性髓性白血病（AML）异种移植模型中，通过抑制mTORC1 2活性和mTOR通路，诱导AML细胞毒性、凋亡和G0 G1阻滞、抑制肿瘤生长。

P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合，包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用，其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5（DR5）的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。

CP-31398 在具有p53突变或野生型的癌症细胞中通过稳定p53的活性构象，并且促进p53活性。它还能上调p53的目标基因，包括p21WAF1 Cip1和KILLER DR5，从而发挥抑制肿瘤生长的功能。

NQO2-IN-1是一种白藜芦醇（resveratrol）类似物，是有效的醌氧化还原酶2（NQO2）抑制剂（IC50=95 nM），通过产生ROS和上调DR5（death receptor 5）逆转trial耐药性并促进细胞凋亡，具有抗肿瘤的潜力。