autophagy research

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

AMG PERK 44 是一种具有口服活性和选择性的 PERK 抑制剂（IC50：6 nM），可诱导自噬。AMG PERK 44 抑制 GCN2（IC50：7300 nM）和 B-Raf（IC50 >1000 nM），可用于研究癌症。

Ezurpimtrostat (compound 2-2) is used for the study of fibrosis, cancer, autophagy and cathepsins B (CTSB), L (CTSL) and D (CTSD) related diseases.

mTOR HDAC-IN-1 HCl 是一种有效的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂，具有潜在的抗炎、抗增殖、自噬和诱导凋亡作用，可用于研究癌症。mTOR HDAC-IN-1 HCl 是一种有效的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂，具有潜在的抗炎、抗增殖、自噬和凋亡诱导作用，可用于研究癌症。

HEPPS对Amyloid-beta precursor protein具有抑制活性，能够减少Aβ聚集负荷和改善神经元自噬通量，减轻小鼠的神经元细胞凋亡和创伤性脑损伤（TBI)，可用于研究阿尔茨海默病和神经疾病。

Ammonium chloride 是一种可用于分子生物学研究的化合物，作为调节 pH 值的异极性化合物，可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒，从而影响酶活性及生物系统的过程；此外，Ammonium chloride 也是一种自噬和溶酶体抑制剂，可用于构建肾结石模型。

Dorsomorphin analog-8是一种Dorsomorphin的类似物，可用于生命科学领域的相关研究。Dorsomorphin (BML-275) 是一种抗肿瘤的AMPK抑制剂，可诱导自噬。

DCC-3116 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ULK1/2 抑制剂，具有抗癌活性。DCC-3116 抑制自噬，可用于研究癌症。

Apicidin (OSI 2040) 是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有抗寄生虫活性和抗增殖活性。Apicidin 通过减少 APP/PS1 小鼠中的 Abeta 负荷来减轻记忆缺陷，抑制细胞生长增殖，诱导细胞凋亡和自噬，可用于研究白血病。

USP30-I-1, 一种针对USP30的选择性抑制剂，具有 94 nM 的 IC50 值。该化合物主要用于研究与线粒体自噬功能损伤相关的疾病。

ATG12-IN-1 (compound 4) 作为一种研究癌症用的自噬 (autophagy) 抑制剂，专门针对 ATG12-ATG3 蛋白-蛋白相互作用，其IC50为 9 μM。

GP130-IN-1（compound 49）是一种高度有效且选择性强的GP130抑制剂，展现出优越的体外抗癌活性，并相较于Bazedoxifene显示出更高的选择性。此化合物通过诱导细胞超微结构变化，导致细胞周期在G0 G1阶段因时间依赖性而阻滞，并触发细胞凋亡 (apoptosis) 及自噬 (autophagy) 进程。GP130-IN-1主要用于三阴性乳腺癌的研究领域。

HDAC1-IN-8 (compound 5c) 是一种高效且选择性的HDAC1抑制剂，其对HDAC1、HDAC6、HDAC8的IC50值分别为11.94、22.95和>500 µM。HDAC1-IN-8 展现出抗增殖特性，并引发细胞周期在G1和G2 M阶段停滞，同时诱导自噬 (autophagy)。此外，HDAC1-IN-8 具有显著的抗癌活性，显示出对肺癌研究的潜在价值。

AChE-IN-80 (Compound 1) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。它能够在体外条件下，抑制神经元和小胶质细胞中的炎症反应及活性氧 (ROS) 的产生，并且触发自噬过程，阻止 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 纤维的传播。该化合物具有抗氧化性和神经保护功能，可用于阿尔茨海默病的研究。

AMPK-IN-6 (compound 13a) 是一种有效的AMPK抑制剂，其IC50值为0.093 µM。该化合物诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制自噬 (autophagy)，还表现出抗增殖活性，并展示出在肺动脉高压研究中的潜力。

Autophagy-IN-7是一种自噬抑制剂，可用于研究实体瘤。

HYS-072 是一种可口服的白杨素衍生物，具有抗肿瘤活性。它通过抑制PI3K AKT mTOR信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)，并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的治疗研究。

ST-539是去泛素化酶USP30的抑制剂，具有0.37 μM的IC50值。它能促进线粒体蛋白的泛素化，诱导线粒体自噬 (autophagy)，从而调节线粒体稳态。ST-539可用于神经退行性疾病的研究。

PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种高选择性PI4KIIIβ抑制剂，IC50为0.005 μM。该化合物通过抑制PI3K/AKT途径，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)、导致细胞周期停滞及引发自噬 (autophagy)。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤研究。

YAP-IN-1 (Compound (+)-1) 是一种YAP1靶向的自噬 (Autophagy) 抑制剂。其对Hippo信号通路转录因子YAP1的Kd为9.13 μM，能够通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径促使YAP1降解，从而抑制Rab7介导的自噬体与溶酶体的融合，并降低自噬活性，同时不改变溶酶体功能。YAP-IN-1 在癌症 (如肝癌、乳腺癌等) 研究中具有潜在应用价值。

PI4KIII beta inhibitor 5 (Compound 43) 是一种PI4KIIIβ抑制剂，IC50为19 nM。通过抑制PI3K/AKT通路，它能够诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)、使细胞周期在G2/M阶段停滞以及促进自噬 (Autophagy)。在小细胞肺癌H446异种移植模型中，PI4KIII beta inhibitor 5 展示了显著的抗肿瘤活性。该化合物适用于抗癌研究领域。

Antitumor agent-199 (Compound 4b) 是一种抗肿瘤剂，对多种肿瘤细胞系表现出显著的抗增殖活性。该化合物通过ATG5/ATG7途径诱导癌细胞自噬 (autophagy)，适用于肿瘤研究。

PUC-55 是一种 5-HT6R 拮抗剂，其 Ki 为 37.5 nM，通过抑制 mTOR 通路诱导神经细胞自噬 (Autophagy)，适用于研究神经系统疾病。

Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂，其促进氯离子跨膜转运的EC50为1.53 mol%，对HepG2细胞的IC50为7.13 μM。通过选择性作用于高尔基体，该化合物破坏其内部氯离子稳态，降低GM130和GRASP55等关键蛋白的表达，改变高尔基体的结构和功能，导致高尔基体自噬 ()，诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)，并使细胞周期阻滞于G2/M期，展现出抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症研究领域。