autoimmune disease

ML604440 是一种特异性的、有效的、细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂，能够破坏 MHC I 类细胞表面表达，IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。它可以改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。

HS-243 是 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制剂，IC50 分别为 20 和 24 nM。 HS-243 显示出抗炎和抗癌活性。

STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM)，具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

ML-178 是一种二氯苯，是鞘氨醇-1-磷酸受体4（S1PR4）的强效选择性激动剂，EC50 为 46 nM，在25 μM 的浓度下对其他 S1P 受体没有影响。

NIBR189是 EBI2（GPR183）小分子拮抗剂(IC50:11 nM)。

MCC950 (CP-456773) 是一种NLRP3炎症小体的抑制剂 (IC50=7.5-8.1 nM)。MCC950可治疗炎症性疾病，与炎症相关的肿瘤、神经退行性疾病。

KT-474 (KYM-001) 是一种靶向白细胞介素-1 受体相关激酶 4（IRAK4）的 PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究自身免疫疾病、炎症和心血管疾病疾病。

Ciamexon (Ciamexone) 是一种新型的免疫调节剂，在自身免疫性疾病的实验模型中具有良好的效果，几乎没有显示出细胞毒性。Ciamexon 可用于研究内分泌眼病和糖尿病，在短时间给药后眼科疾病得到轻微改善。

Cletoquine 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢物。 Cletoquine 具有对抗基孔肯雅病毒 (CHIKV) 的能力。 Cletoquine 具有抗疟作用，并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。

Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) is a major active metabolite of Hydroxychloroquine. Cletoquine has the ability to against the chikungunya virus (CHIKV). Cletoquine has antimalarial effects and has the potential for autoimmune disea

HPN-01 (IKK inhibitor XII) 是一种选择性的 IKK 抑制剂，抑制 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε。HPN-01 可在自身免疫性脑脊髓炎模型中降低疾病的严重程度，减轻免疫失衡，延长小鼠的寿命，可用于研究免疫类疾病。

Natalizumab 是重组人源化单克隆抗体，是一种选择性靶向 α4 整合素 (CD49d) 的人源化单克隆抗体抑制剂。Natalizumab 可以与 α4β1-整联蛋白结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 的相互作用。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发，可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 具有抗炎和免疫调节活性，能抑制免疫细胞的粘附、滞留及跨内皮迁移，减少炎症细胞向中枢神经系统或病变部位浸润。Natalizumab 也可用于 B 细胞淋巴瘤、非感染性葡萄膜炎等自身免疫性或炎症相关疾病的研究。

GNE-0946是一种有效和选择性的RORγ/RORc/NR1F3拮抗剂（逆激动剂），对HEK-293细胞的EC50=4 nM，能够抑制人PBMC细胞的IL-17(IC50=17 nM)，可用于研究自身免疫性疾病。

Nrf2 activator-12 (compound 10v) 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中有效启动Nrf2 (EC50=83.5 nM)，显示出优异的药物属性，能逆转疾病的进展并减轻脱髓鞘现象。

ERAP1-IN-3 (compound 13) 是一种强效的内质网氨基肽酶 1 ERAP1 抑制剂，其 pIC50 值为 8.6。ERAP1-IN-3 有望用于癌症免疫和自身免疫性疾病的研究。

STAT4-IN-1 是一种STAT4抑制剂，其 Ki 值为 0.35 μM。有研究表明，其在自身免疫性疾病的研究中具有潜力，包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病。

TNF-α-IN-24 (Example 15) 是一种有效的TNF-α抑制剂，具有4.1 nM的IC50值。TNF-α-IN-24 可用于研究类风湿关节炎、克罗恩病等炎症和自身免疫性疾病。

SCH-900875 是一种具口服活性和脑渗透性的高选择性CXCR3 receptor抑制剂，对CXCR1和CXCR2 receptor也表现出高选择性。其通过与CXCR3结合，阻断CXCL9、CXCL10和CXCL11配体结合，进而抑制下游G蛋白和β-阻滞蛋白信号通路，减少炎症细胞的迁移。SCH-900875 有潜力应用于自身免疫性疾病（如类风湿性关节炎、多发性硬化症）及炎症性疾病（如牛皮癣、炎症性肠病）的研究。

IRAK4 modulator-2(Compound5)是一种选择性的IRAK4和IRAK1双抑制剂，IC50值分别为0.005μM和0.97μM，可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究，如类风湿性关节炎、银屑病、炎症性肠病。

Spns2-IN-3 (compound 510) 是一种SPNS2抑制剂，其在hSPNS2中的IC50为1.2 μM。该化合物可以用于研究包括多发性硬化症 (MS)、炎症性肠病 (IBD)、纤维化、肌肉萎缩、转移瘤、急性肺损伤、类风湿性关节炎、结肠炎、阿尔茨海默病在内的与SPNS2活性相关的多种疾病。

RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种有效的RORγt反向激动剂，具有1.51 μM的IC50值。该化合物能够显著抑制人类CD4+T细胞中Th17的分化及其促炎特性。RORγt inverse agonist 35 适用于研究由Th17介导的自身免疫性疾病，包括银屑病、多发性硬化症及炎症性肠病(IBD)。

IRAK4-IN-32 (Compound 10) 是一种高效的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，其酶抑制活性的IC50值为18.86 nM，细胞抑制活性的IC50值为6.19 nM。IRAK4-IN-32 有潜力用于研究各种炎症和自身免疫性疾病。

KBD4466 是一种口服有效的强效 TLR7 和 TLR8 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.9 nM 和 2.8 nM。它能够抑制炎性细胞因子 IL-6 和 IFN-α，并改善系统性红斑狼疮 (SLE) 的 BXSB/MpJ 小鼠模型的疾病进展，同时提高存活率。KBD4466 可用于自身免疫性疾病的研究。

XL-3156 是一种高效、选择性且具有跨物种活性的 cGAS 抑制剂。XL-3156 可同时占据变构位点和正构位点，从而稳定活化环的闭合构象，抑制 cGAS 与 DNA 的相互作用及相分离过程。XL-3156 适用于先天免疫信号研究，用于探究自身免疫及炎症性疾病模型中的 cGAS–STING 通路调控、DNA 感知机制以及依赖相分离的活化过程。