5-ht2a antagonist

lumateperone Tosylate (ITI-007) 是5-HT 2A 受体拮抗剂，Ki 为 0.54 nM，突触前 D2受体的部分激动剂和突触后 D2受体的拮抗剂，Ki 为 32 nM。

5-HT2A antagonist 1 is a 5-HT2A antagonist. It may be useful in the treatment of gastrointestinal disorders circulatory disorders.

5-HT2A antagonist 3 (Formula (III)) 是一种具有反向激动性能的5-HT2A受体拮抗剂，pIC50值为8.7，pKi值为9，适用于神经科学研究。

5-HT2A antagonist 4 methanesulfonate (Example 29) 是一种针对多巴胺 D2 受体 (D2 receptor) 和血清素 5HT2A 受体 (5HT2A receptor) 的拮抗剂，用于中枢神经系统疾病的研究。

5-HT2A antagonist 2 is an orally active, selective 5HT2A antagonist with an IC50 of 14 nM. It exhibits good chemical, hepatocyte, and plasma stability, without significant cytotoxicity in cell lines VERO, HFL-1, L929, NIH3T3, CHO-K1 [1].

5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 是一种高亲和力、可口服并能够穿过血脑屏障的5-HT7和5-HT2A受体配体，在这两种受体上的pKi值为8.1。其在体外5-HT2A功能测定中显示为拮抗剂，而在5-HT7功能测定中表现为反向激动剂。此化合物能够阻断5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 引起的鼠类体温过低，并中断2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺 (DOI) 导致的鼠类头部抽搐。它还能占据大鼠额叶皮质中的5-HT2A受体结合位点，用于研究神经系统疾病。

QF0301B是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂，对α2肾上腺素受体，5-HT2A和组胺H1受体有抑制作用。

Deramciclane has high affinity for 5-HT2A and 5-HT2C receptors. It acts as an antagonist in both receptor subtypes and has inverse agonist properties for 5-HT2C receptors, but no direct stimulant agonists.

Tedatioxetine hydrobromide (Lu AA 24530 hydrobromide) 是一种血清素-去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 ，也是 5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 和 α1A-肾上腺素能受体的拮抗剂，可用于治疗抑郁症和焦虑症。

Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂，对 5-HT2A 受体的 IC50 为 6.2 nM，对多巴胺 D2 受体的IC50 为 17 nM。Abaperidone是一种潜在的非典型抗精神化合物，可降低大鼠纹状体和前额叶皮层中的基础hsp70 mRNA表达。

LE 300 是选择性多巴胺 D1 样受体拮抗剂，作用于人多巴胺 D1 和 D5 受体的Kis 分别为 1.9 nM 和 7.5 nM。在大鼠尾动脉实验中，它作用于5-HT2A 受体的pA2 为 8.32。

Adatanserin (WY 50324) 是一种混合型 5-HT1A 受体部分激动剂，也是一种 5-HT2A 和 5-HT2C 受体拮抗剂，具有潜在的神经保护活性，可用于研究焦虑和抑郁症。

LY-2624803 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂和组胺受体反向激动剂，可用于改善慢波睡眠。

PNU-96391 (OSU-6162) 是多巴胺 D2 的拮抗剂和 5-HT2A 的部分激动剂。 PNU-96391可用于治疗慢性病的研究。

Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性和高效性的多巴胺受体和组胺-1 受体拮抗剂,抑制 D2、D3 和 5-HT2A。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡，可用于研究精神分裂和宫内膜癌。

Promethazine hydrochloride (Promethazine HCl) 是抗组胺药物，是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。

Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。

Aripiprazole (OPC-14597) 是血清素受体 5-HT1A 和多巴胺 D2 受体的部分激动剂，还用作突触后拮抗剂和血清素受体 5-HT2A 的拮抗剂。

Tolazoline (Benzalolin) 是一种竞争性的α-肾上腺素受体拮抗剂。

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性5-HT2R 拮抗剂，可用于研究与血栓形成有关的血管疾病，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。

Cyproheptadine hydrochloride 是一种有效的口服5-HT2A受体拮抗剂，具有抗抑郁、抗血清素和抗血小板活性，可用于血栓栓塞性疾病研究及糖尿病模型构建。

Org GC 94是一种具有精神活性的小分子化合物，隶属于四环类抗抑郁药（tetracyclic antidepressant, TeCA）治疗家族，被广泛表征为去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁药（noradrenergic and specific serotonergic antidepressant, NaSSA），并在临床上证实具有抗抑郁、抗焦虑、催眠、止吐、促食欲及抗组胺等多种药理作用。Org GC 94在作用机制上表现为H1、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT3、5-HT6、5-HT7、α1-肾上腺素能及α2-肾上腺素能受体的拮抗剂或反向激动剂，同时抑制去甲肾上腺素再摄取；其对H1受体具有高亲和力的反向激动活性，与镇静和体重增加相关；对毒蕈碱型乙酰胆碱受体几乎无亲和力，因此不表现出抗胆碱能不良反应。

Temanogrel (APD791) 是一种高度选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂，Ki 值为 4.9 nM。

MDL 100009 是 MDL 100151 的 S-对映体和 MDL 100907 的相反对映体，是 5-HT2A 的选择性拮抗剂。