γ-aminobutyric acid receptor

Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂，代谢物 Desmethyl-Broflanilide 可以抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50值为 1.3 nM。

Alpidem (Ananxyl) 可以选择性结合含有α1β2γ2 亚单位的GABAA 受体，具有抗焦虑作用。

Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂，用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取，IC50值为 43 μM。

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂，可通过增强GABAergic 活性，抑制kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用，用于治疗部分性和全身性癫痫发作。

L-Cycloserine ((-)-Cycloserine) 不可逆地抑制大肠杆菌以及各种动物大脑中的 GABA 吡哆醛 5'-磷酸依赖性转氨酶，导致体内抑制性神经递质 γ-氨基丁酸水平升高。

Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂，具有高血脑屏障渗透率，用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。

Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂，以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用，包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。

Pivagabine (CXB-722) 是疏水性 4-氨基丁酸的衍生物，具有神经调节活性。它可穿透大鼠的血脑屏障，拮抗足部休克对大鼠脑中 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。

Propofol 是一种静脉麻醉剂，能直接有效激活GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。它具有抗伤害感受特性，可用于促进安定和睡眠的研究。

Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统兴奋剂和巴比妥类中毒的解毒剂。

Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂，可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体，CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用，具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。

Emamectin Benzoate (MK-244) 是口服有效的神经系统毒物，其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。它是阿维菌素的半合成衍生物之一，具有广谱的杀虫和杀螨活性。它诱导ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。

Piperazine citrate 是一种六元环化合物，有驱虫的作用。

Fipronil (Fluocyanobenpyrazole) 是昆虫GABA 受体的选择性拮抗剂，可抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏。在分离的大鼠肝微粒体中，它诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。

3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (O-Methylsinapic acid) 是从远志中分离得到的苯丙素类天然产物，可延长动物的睡眠时间，增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基，具有抗应激作用。

Phenibut (Aminophenylbutyric acid) 是GABA-B 激动剂，可作为 GABA 类似物，主要作用于 GABAB 受体，具有抗焦虑和增强认知的作用。

p-Hydroxybenzaldehyde (p-Oxybenzaldehyde) 是从天麻中提取的一种天然产物，对 GABA 转氨酶有抑制作用，有助于抗癫痫和抗惊厥活性。

alpha-Asarone (trans-Asarone) 是来自胡萝卜的一种天然产物，具有抗抑郁等功效。

4-Acetamidobutanoic acid (4-ACETAMIDOBUTYRIC ACID) 可在血液、粪便和尿液以及人体前列腺组织中找到，也存在于从酵母到人类的所有真核生物中。它是GABA 衍生物，具有抗氧化和抗菌活性。

Aminooxyacetic acid hemihydrochloride (Carboxymethoxylamine Hemihydrochloride) 是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂，也能抑制 GABA 降解酶GABA-T。

Cholesterol myristate (Cholesteryl myristate) 是粗吻海龙中的一种类固醇，可与多种离子通道结合，例如nAChR、GABAA 受体和内向整流钾离子通道。

Baclofen hydrochloride (4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride) 是一种 GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID 衍生物，是一种特异性 GABA-B 受体激动剂。它用于治疗肌肉痉挛，尤其是由于脊髓损伤引起的肌肉痉挛。其治疗效果来自于脊髓和脊髓上部位的作用，通常是减少兴奋性传递。

(-)-α-Pinene ((1S)-(-)-Alpha-Pinene) 是一种单萜类化合物，通过延长 GABAergic 突触传递、作为 GABAA-BZD 受体的部分调节剂并直接与 GABAA 受体的 BZD 结合位点结合来增强 NREMS 的数量而不影响 NREMS 的强度。