抗体-药物偶联物

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 （ADC），具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Disitamab vedotin (RC-48) 是一种新开发的靶向人表皮生长因子受体2（HER2） 的抗体-活性分子偶联物 (ADC) ，由 hertuzumab 偶联单甲基 auristatin E （MMAE） 通过可切割接头组成。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。

Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) 是一种靶向叶酸受体α （FRα） 的抗体-药物偶联物（ADC），抑制细胞生长，增强 DNA 损伤的抗增殖效果，可用于研究耐药卵巢癌。

Sacituzumab govitecan (IMMU-132) 是一种人源化针对 Trop-2 的 ADC 化合物，具有抗癌活性，可用于研究难治性、局部晚期或转移性乳腺癌和尿路上皮癌。

Brentuximab vedotin (SGN-35) 是一种靶向 CD30 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，它结合了 CD30 单克隆抗体和微管破坏剂monomethylauristatin E，可用于研究淋巴瘤。

Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向 c-Met的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究复发性鳞状细胞肺癌。

Patritumab deruxtecan（德帕曲妥尤单抗,HER3-DXd）是一种靶向HER3的抗体药物偶联物（ADC），由全人源化抗HER3 IgG1单克隆抗体通过可裂解四肽连接子与拓扑异构酶I抑制剂有效载荷（一种依喜替康衍生物，DXd）连接组成，用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。

Iladatuzumab vedotin (DCDS-0780A) 是一种靶向 CD79b 的 ADC 化合物，通过可切割二肽连接子 mc-val-cit-PABC，与细胞毒性药物 MMAE 偶联而成，可用于研究非霍奇金淋巴瘤。

Enfortumab vedotin-ejfv（Padcev）是一种靶向 Nectin-4 的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究尿路上皮癌。

Glembatumumab vedotin (CDX-011) 是一种靶向表达跨膜糖蛋白NMB（GPNMB）的抗体活性小分子偶联物，Glembatumumab vedotin 具有强大的抗癌作用，可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)。

Clivatuzumab MMAE(克利妥珠单抗 MMAE)是一种ADC，由人源化抗MUC1（mucin）的单克隆抗体和抗有丝分裂的细胞毒素MMAE组成，用于胰腺癌的研究。

Zolbetuximab MMAE (IMAB362 MMAE) 是一种针对 Claudin 18.2(CLDN18.2) 的化合物，具有抗癌活性，可用于研究胃癌和胰腺癌。

Rosopatamab MMAE(罗索帕妥单抗 MMAE,HUJ-591 MMAE)是一种ADC，由PSMA定向抗体（人源化抗PSMA 的IgG1 单克隆抗体）和抗有丝分裂的细胞毒素MMAE组成，用于前列腺癌的研究。

Enapotamab vedotin 是一种研究中的抗体药物偶联物（ADC），特异性靶向受体酪氨酸激酶AXL。它由一种单克隆抗体与有效的微管破坏剂单甲基奥瑞他汀E（MMAE）连接而成，对高表达AXL的非小细胞肺癌（NSCLC）（包括对奥希替尼等EGFR抑制剂耐药的肿瘤）显示出显著的抑制潜力。

Izeltabart Tapatansine (IMGC-936) 是 CHO 表达的人源化靶向 ADAM9 表达肿瘤的基于美登素的 ADC 化合物，对 ADAM9 阳性人肿瘤细胞系表现出细胞毒性，可用于研究癌症。

ASG-5ME 是一种靶向 SLC44A4 的药物抗体偶联物，在异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，可用于研究胰腺癌和胃癌。

Raludotatug deruxtecan (DS-6000) 是一种靶向 CDH6 的 ADC 化合物，具有抗癌活性，可用于研究卵巢癌。

Belantamab mafodotin (GSK2857916) 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的抗体-药物偶联物，可增强肿瘤内免疫细胞浸润和活化，延缓肿瘤生长，可用于研究骨髓瘤。

Sacituzumab tirumotecan(SKB264)是一种靶向TROP2(trophoblast cell surface antigen 2)的ADC(抗体-药物偶联物)，能够在TROP2阳性肿瘤细胞内释放有效载荷KL610023，一种有效的topoisomerase I抑制剂，诱导DNA损伤并导致细胞周期阻滞与凋亡，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）和三阴性乳腺癌（TNBC）。

Mirvetuximab-DM4 (M9346A-DM4) 是一种靶向 FOLR1 的化合物，具有潜在的抗癌活性，可用于合成 Mirvetuximab soravtansine 和研究卵巢癌。

Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC), 主要由人源化单克隆抗体 zilovertamab 和单甲基 vedotin 组成的抗微管细胞毒素。该药物通过与肿瘤细胞表面的ROR1结合, 触发快速内化及向溶酶体的转运, 进而裂解释放单甲基 vedotin, 诱导细胞凋亡。适用于癌症的研究领域。

Patritumab-MMAE 是一种抗 ERBB3/HER3 参考抗体，在 CHO 细胞中产生。该抗体包含 huIgG1 型重链和 hukappa 型轻链，预测分子量 (MW) 为 150 kDa。

Tusamitamab-MMAE为一种针对CEACAM5的抗体和Monomethyl auristatin E (MMAE)组成的ADC，主要用于非小细胞肺癌的研究。