mellitus

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Acarbose (BAY g 5421) 是一种具有口服具有活力 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 抑制剂 (IC50=11 nM)，是一种降糖药。它能提高磺脲类药物或胰岛素的降血糖作用。

Rosiglitazone hydrochloride (BRL-49653 HCl) 是一种降血糖药物，通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合来刺激胰岛素分泌。它对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的EC50值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。它也是TRPC5的激活剂和TRPM3的抑制剂。

Glipizide (CP 28720) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent)，在 2 型糖尿病的研究中具有价值，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 是通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP)发挥活性 。

GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。

AMG131 (CHS 131) 是一种新型非噻唑烷二酮(TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) γ 调节剂，可用于治疗 2 型糖尿病。

GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂，对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7，它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。

Isookanin 在多种疾病领域有研究价值，包括肿瘤，皮疹，蛇和昆虫叮咬，糖尿病，腹泻。它可作为抗病毒剂对抗 HSV 和水痘带状疱疹病毒。它也具有抗氧化特性。

Gemigliptin Tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对于人重组 DPP-4 的IC50=10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化活性，能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

Deferoxamine Mesylate (DFOM) 是一种铁螯合剂和铁死亡抑制剂。Deferoxamine Mesylate 可将游离铁结合成稳定的复合物，减少铁的积累。Deferoxamine Mesylate 可以上调 HIF-1α 水平，诱导细胞凋亡。

Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

Trelagliptin succinate (SYR-472 succinate) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病(T2DM) 的研究。

Chembridge-5861528 (TCS 5861528) 是有效的 TRPA1离子通道阻断剂。

AZD9977 是一种选择性的，有效的，具有口服活性的盐皮质激素受体 (MR) 调节剂，可用于研究心力衰竭和慢性肾病。

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

Granotapide 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂，治疗和而预防动脉硬化，冠状动脉疾病，代谢综合征，肥胖，糖尿病，糖尿病前期和高血压。

Glycogen phosphorylase-IN-1 是一种具有选择性和高效性的人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa) 抑制剂 ，对 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成有抑制作用，可用于研究 2 型糖尿病和犬类狼疮。

Globalagliatin (LY2608204) 是一种葡萄糖激酶 (GK) 活化剂，EC50=42 nM。

Enpp-1-IN-16 是一种靶向 ENPP1 的抑制剂，具有潜在的抗癌症活性。Enpp-1-IN-16 可用于研究胰岛素抵抗与II型糖尿病和软骨钙化病和骨关节炎类由 ENPP1介导的各类疾病。

Ciamexon (Ciamexone) 是一种新型的免疫调节剂，在自身免疫性疾病的实验模型中具有良好的效果，几乎没有显示出细胞毒性。Ciamexon 可用于研究内分泌眼病和糖尿病，在短时间给药后眼科疾病得到轻微改善。

(2R,3S)-N-(4-(2,6-dimethoxyphenyl)-5-(5-methylpyridin-3-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(5-methylpyrimidin-2-yl)butane-2-sulfonamide 是一种Apelin 受体激动剂，对Apelin 受体的EC50为0.012 µM。(2R,3S)-N-(4-(2,6-dimethoxyphenyl)-5-(5-methylpyridin-3-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(5-methylpyrimidin-2-yl)butane-2-sulfonamide 可用于治疗心力衰竭、动脉粥样硬化、肥胖、糖尿病、肌萎缩侧索硬化、冠心病、高血压、中风和心肌梗塞等疾病。

K-111 (BM-170744) 是一种可口服的过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR）-α 激动剂和胰岛素增强剂，可用于研究肥胖型糖尿病和代谢综合征。

PF-04937319 是一种葡萄糖激酶激活剂 (EC50 =154.4  μM)。 PF-04937319 保持降糖功效，同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。 PF-04937319可用于治疗2型糖尿病的研究。

Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂，IC50=3.8 nM，对 DPP-8 9 的选择性相对较弱，IC50分别为 68 和 60 nM。