polmacoxib

Polmacoxib (CG 100649) 是一流的 NSAID 候选药物，是碳酸酐酶 (CA) 和 COX-2 的双重抑制剂。它在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。

Anti-inflammatory agent 67 (compound 7a) 是一种靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和COX-2的双重抑制剂，以及Polmacoxib的磺胺类衍生物，具备抗炎和镇痛功效。Anti-inflammatory agent 67 的IC50s 针对COX-1和COX-2分别为10.4 μM和50 nM。它与多种碳酸酐酶亚型的结合 Ki 值为48.3 nM (CA I)，42.2 nM (CAII)，52.3 nM (CAIX)，13.3 nM (CA XII)。

Anti-inflammatory agent 68 (compound 7b) 是 Polmacoxib 的磺胺类衍生物，亦为碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 与 COX-2 的双重抑制剂，具有显著的抗炎和镇痛作用。其对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 12.6 μM 和 60 nM。同时，Anti-inflammatory agent 68 与不同亚型碳酸酐酶结合的 Ki 值为 52.6 nM (CA I)，79.1 nM (CA II)，58.1 nM (CA IX)，17.2 nM (CA XII)。