cyp450

Naringin (Naringoside) 是一种黄烷酮糖苷，有抗氧化活性、降血脂、抗癌和抑制细胞色素P450酶的药理作用。

Levobupivacaine 是一种氨基酰胺类局麻药，属于n-alkylsubstituted pipecoloxylidide 家族。它是bupivacaine 的 S-对映异构体。

(±)-Danshensu sodium salt (Sodium Danshensu) 是从中国草本丹参中提取的一种天然产物，可以抑制去氧肾上腺素和CaCl2 在无Ca2+ 培养基中引起的血管收缩。

Tetrahydropiperine (Cosmoperine) 是胡椒碱的环己基类似物，也是一种天然芳基戊酰胺，从Piper longum 分离得到。它对细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHH；IC50=23 µM)具有抑制作用。

1-Aminobenzotriazole (ABT) 是一种不可逆的细胞色素 P450 非特异性抑制剂。

Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是有效的钠通道阻滞剂。

Quinidine sulfate dihydrate (Pitayine Sodium) 是抗心律失常剂，能够阻断 K+通道(IC50:19.9 μM)。它是细胞色素 P450db 的选择性抑制剂，可用于研究疟疾。

Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物，是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA)，具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。

Paritaprevir free base (ABT-450) 是一种口服生物可利用的合成酰基磺酰胺抑制剂，可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 蛋白酶复合物，由非结构蛋白 3 和 4A (NS3/NS4A) 组成，对 HCV 基因型 1 具有潜在活性。 给药后，paritaprevir 可逆地结合 HCV NS3/NS4A 蛋白酶的活性中心和结合位点，并阻止 NS3/NS4A 蛋白酶介导的多蛋白成熟。这会破坏病毒蛋白的加工和病毒复制复合物的形成，从而抑制病毒在 HCV 基因型 1 感染的宿主细胞中的复制。

Humantenmine 是一种分离自中国线虫中的生物碱，有用于疼痛和风湿性关节炎的研究潜力。

Curcumenol ((+)-Curcumenol) 提取具有药用价值的 Curcuma zedoaria，是高效的 CYP3A4抑制剂(IC50=12.6 μM)，具有神经抗肿瘤、保护、抗炎、和保肝的作用。它在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中，抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化及 p38 MAPK 信号通路。

(E)-Flavokawain A 是一种来自卡瓦提取物的新型查尔酮，通过参与 Bax 蛋白依赖性和线粒体依赖性凋亡途径诱导膀胱癌细胞凋亡，并抑制小鼠肿瘤生长，具有抗癌作用。

TP0472993 是一种有效的和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 140 nM 和 40 nM。TP0472993 可从肝脏和肾脏中提取， 具有治疗肾脏疾病的潜力。

Furafylline 是有选择性的人细胞色素P450IA2抑制剂(IC50:0.07 μM)。

Rhodionin 是从红景天的根中分离的特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂，IC50=0.761 μM，Ki=0.769 μM。它有 DPPH 自由基清除活性，IC50为 19.49 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶，IC50范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。

CYP450-IN-1 (compound 2e) 是一种高效的CYP450抑制剂。

1-Ethynylnaphthalene 是一种选择性的细胞色素P450 1B1抑制剂。

TMS (2,3',4,5'-Tetramethoxystilbene) 是一种白藜芦醇的甲基化衍生物，也是具有选择性的CYP1B1竞争性抑制剂，其IC50=6 nM，Ki=3 nM。它对 CYP1A1 (IC50:300 nM) 及 CYP1A2 (IC50:3.1 μM) 的抑制作用较小。它具有抗癌作用。

Itraconazole (R51211) 属于三唑类天然产物，是一种抗真菌剂，具有口服活性。Itraconazole 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂，一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂，也是一种细胞色素 P-450 依赖性酶的抑制剂。

Cyclosporin A 是一种天然产物、真菌的活性代谢产物，为环状多肽类免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制calcineurin（IC₅₀ = 7 nM）及CD11a/CD18黏附分子活性，常用于诱导尿毒症模型。

Acetylshikonin 来源于紫草根，具有抗癌、抗炎作用。它是一种 AChE 抑制剂，具有很强的抗凋亡活性。它是一种非选择性的细胞色素 P450抑制剂，对所有 P450 亚型抑制的 IC50值范围为 1.4-4.0 μM。

Doxepin hydrochloride (Aponal) 是一种可口服的三环抗抑郁剂，是选择性组胺受体 H1拮抗剂。它也是 CYP450抑制剂，抑制 CYP450 2C19和 CYP450 1A2。

1-Phenylpyrrole (NSC-16581) 可抑制大鼠肝脏微粒体中 CYP450 依赖性单加氧酶活性。

(R)-Norverapamil是(S)-norverapamil的异构体，对CYP450 3A4具有抑制作用（Ki= 6.46 µM）。