tnf α in 2

TNF-α-IN-2是一种有效和具有口服活性的TNFα抑制剂，通过在结合时扭曲TNFα三聚体，使其与TNFR1结合时信号传导异常，可用于研究类风湿关节炎。

TAPI-2 is a broad-spectrum inhibitor of MMP (IC50: 20 μM), tumour necrosis factorα-converting enzyme (TACE) and a disintegrin and metalloproteinase (ADAM).

Cot inhibitor-1 hydrochloride 是肿瘤进展位点 2 激酶 (IC50 = 28 nM) 的抑制剂，可抑制人全血中 TNF-α 的产生 (IC50 = 5.7 nM)。

Cot inhibitor-2 是一种 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂(IC50 : 1.6 nM)，具有有效性，选择性和口服活性。Cot inhibitor-2 对LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生具有抑制作用，IC50 为 0.3 μM。

Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物，是竞争性NMDA 受体拮抗剂，具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS/GalN 诱导的肝损伤，具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。

Fumaric acid (2-Butenedioic acid) 与烟酸酶缺乏症相关，是癌症相关的内源性代谢物。

5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 是芳烃受体的外源配体，可破坏人肝癌 HepG2 细胞中的锌稳态。5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 具有抗炎和抗氧化活性，抑制通过 AKT/Nrf-2/HO-1-NF-kappaB 信号转导轴，抑制 LPS 诱导的炎症，抑制TNF-α诱导的ICAM-1和VCAM-1表达，可用于研究神经退行性疾病。

BC-1293 是一种 FBXO24 亚基的 E3 泛素连接酶抑制剂，其作用机制为破坏 FBXO24 与天冬酰-tRNA 合成酶（DARS2）的相互作用。BC-1293 处理可导致 DARS2 水平升高，体现其稳定该关键酶的能力。此外，BC-1293 可在小鼠模型中提升包括 IL-1β、IL-9、MIP-2 和 TNF-α 在内的细胞因子水平，从而展现其免疫刺激活性，在免疫调控研究中具有潜在价值。

CU-T12-9 是特异性 TLR1/2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1/2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

TC13172是一种靶向混合谱系激酶结构域样蛋白（MLKL）的强效共价抑制剂，在10 µM浓度下对MLKL表现出显著选择性，优于密切相关的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶1（RIPK1）和RIPK3。TC13172能以2 nM的EC50有效抑制TSZ组合（TNF-α、Smac模拟物和Z-VAD-FMK）诱导的HT-29细胞坏死性凋亡，并在100 nM浓度下阻断TSZ诱导的MLKL寡聚化和质膜转位。

Sabialimon P (compound 16) 具抗炎功效，为一种有效的NO释放抑制剂（IC50=18.12 μM）。它可以显著抑制LPS诱导RAW264.7细胞中TNF-α、iNOS、IL-6及NF-κB的产生，并减少COX-2与NF-κB/p65的表达。

EGR-1-IN-2 (compound 2) 作为EGR-1抑制剂，展现出抗炎活性。它能有效阻止TNF α刺激下HaCaT细胞中EGR-1-DNA复合物的生成。

Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由 2’,3'-CAMP 转化的核苷，抑制小胶质细胞产生炎性细胞因子，通过 A2A 受体抑制活化的原代小鼠小胶质细胞产生 TNF-α 和 CXCL10。

6,6′-Trehalose dioleate（6,6′-TDO）是一种被广泛用于mRNA体内外递送的糖脂化合物。它能高效包裹流感A病毒血凝素A（HA）编码的mRNA，在脂质纳米粒子（LNPs）中使用，用于增强隔离小鼠脾细胞分泌Ifn-γ, Il-2和Tnf-α。在肌肉注射进入小鼠体内后，包含6,6′-TDO的LNPs主要在肝脏与脾脏中集中。区别于未含6,6′-TDO的LNP配方，这种LNPs不会引起血清中血尿素氮（BUN）、乳酸脱氢酶（LDH）、肌钙蛋白I、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、及天门冬氨酸氨基转移酶（AST）水平的改变。此外，该LNPs还能提升小鼠血清中IgG1与IgG2a抗体的滴度。

Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种选择性靶向微管蛋白的口服抗肿瘤化合物。它通过破坏微管蛋白稳定性和抑制微管聚合，导致人肿瘤细胞在G0/G1期停滞，并通过激活Caspase级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎特性，能够在体外抑制TNF-α和IL-6的产生，并可抑制小鼠异种移植瘤的生长。

COX-2/15-LOX-IN-6 (Compound 5l) 是一种同时抑制COX-2和15-LOX的抑制剂，其IC50分别为0.201 μM和11.723 μM。COX-2/15-LOX-IN-6 能有效抑制血清中的PGE、TNF-α、IL-6和iNOS表达，并在Carrageenan诱导的大鼠水肿模型中展现出抗炎活性。

CB2 receptor agonist 9 (Compound 33) 是一种有效的口服大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂，EC50 为 16.2 nM。CB2 receptor agonist 9 能抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达，并在 DDS 诱导的小鼠急性结肠炎模型中显示抗炎活性。

NF-κB/MAPK-IN-2 (compound 14) 是一种高效的NF-κB和MAPK通路抑制剂。该化合物可抑制 p-p65、p-IκB、p-p38、p-JNK 以及 p-ERK 的蛋白表达，并减少 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的释放。此外，NF-κB/MAPK-IN-2 还能抑制 p65 和 c-Fos 的核移位，显示出在脓毒症研究中的潜在应用价值。

JAK05 对 Helicobacter pylori 具有抑制活性，能抑制 J63、J196 和 J107 菌株，其最低抑制浓度（MIC）为 3-5 µg/mL。JAK05 对 H+/K+-ATPase、COX-1/2、TNF-α 和 PGE2 具有结合亲和力，具备抗氧化及抗炎特性。该化合物在大鼠乙醇诱发的胃溃疡模型中显示出抗溃疡活性。

STAT1/3-IN-1 (Compound 6k) 是一种能够抑制STAT1/3磷酸化的化合物。它不仅有效阻止STAT1/3的磷酸化和核转位，还能够抑制两种炎症酶iNOS和COX-2。此外，STAT1/3-IN-1 具有明显的抗炎作用（减少促炎细胞因子，如IL-1β、IL-6和TNF-α），同时几乎没有明显的细胞毒性。

CB1R antagonist 2 (Compound 11g) 是一种大麻素受体 1（CB1R）拮抗剂，能够抑制 MAPK/NF-κB 信号通路，展现抗炎活性。它可以在 RAW264.7 细胞中抑制 LPS 诱导的 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的表达，并在小鼠模型中改善 OVA 诱导的过敏性鼻炎症状。

Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate (CP-25) 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，能够阻止 GRK2 移动至细胞膜，并抑制 JAK1/STAT3 信号通路。它还可以抑制 IL-17A/CXCL2 所诱导的 HaCaT 细胞增殖。在小鼠模型中，Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate 降低了多种炎症因子和趋化因子，例如 IL-17A、IL-17F、IFN-γ、TNF-α、IL-22、IL-23、CXCL2、CXCL3 和 CXCL9，从而减轻 Imiquimod 诱导的银屑病症状。

TLR4/JNK/NF-κB-IN-1 (Racemic-11k) 是一种抑制TLR4、JNK和NF-κB的化合物。它能够抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中NO的产生，IC50为23.2 µM。通过降低TLR4的表达和JNK的磷酸化状态，TLR4/JNK/NF-κB-IN-1抑制NF-κB的活化，阻断炎症相关基因的转录，减少iNOS和COX-2表达，从而降低NO、PGE2、TNF-α等炎症介质的生成，实现抗炎作用。TLR4/JNK/NF-κB-IN-1在类风湿性关节炎及其他炎症性疾病的研究中具有潜在应用价值。

15-LOX-IN-2 (Compound 2a) 是一种可口服的COX-2/15-LOX抑制剂，并且是PPARγ的部分激动剂。它展现出抗炎特性，在LPS处理的RAW 264.7细胞中抑制20-HETE、IL-1β和TNF-α的水平。此外，在无胰岛素条件下，15-LOX-IN-2 显示出显著的葡萄糖摄取能力，适用于代谢性疾病的研究。