tgfβ 1

TGFβ1-IN-2，一种二芳基酰基腙衍生物，有效抑制成纤维细胞活化与增殖，常用于特发性肺纤维化(IPF)研究。

TGFβ1-IN-3 是一种二芳基酰基腙衍生物，对成纤维细胞的活化和增殖有抑制作用。TGFβ1-IN-3 是治疗特发性肺纤维化 (IPF) 的候选化合物。

TGFβRI-IN-1 is an oral active and selective inhibitor of TGFβ receptor type I (TGFβRI) kinase(IC50 values of 2 nM and 7.6 μM for TGFβRI and TGFβRII, respectively ).

TGFβ-IN-1一种通过抑制转化生长因子β信号通路的抗肿瘤生长和转移剂。

TGF-β1/Smad3-IN-1 (Compound 5aa) 是一种TGF-β1/Smad3信号通路抑制剂 (IC50=1.07 μM)，具备抗纤维作用且可口服。

TGFβ1-IN-1 是一种具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂，抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物（α-SMA 和纤连蛋白）的产生，可用于研究癌症和自身免疫疾病。

TGFβR-IN-1 是一种长效肿瘤激活的TGFβR 抑制剂的前体。

pm26TGF-β1 peptide为模拟人TGF-β1分子的肽，对TGF-β1受体展现高亲和力。该肽显示出有效抗炎特性，无嗜中性粒细胞的趋化性。

pm26TGF-β1 peptide TFA 是模拟人类TGF-β1分子的肽，对TGF-β1受体有高亲和力。该化合物具备显著的抗炎性能，不引起嗜中性粒细胞的趋化现象。

Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/BovineTGF-βAntibody (1D11.16.8) 是一种IgG抗体抑制剂，针对小鼠、人体、兔猴、仓鼠、犬及牛的TGF-β。关于Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/BovineTGF-βAntibody (1D11.16.8)的同型对照，请参阅MouseIgG1kappa, Isotype Control。

DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。

SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1(compound 5)是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重激酶抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂，其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈，独特地增强了核BMP-Smad信号输出。

GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂，具有明显的抗纤维化作用，可改善肝功能。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。

HYL001 (compund 338)作为一种TGFβ受体1（ALK5）的抑制剂，其效力大约是其结构相似化合物galunisertib的9倍，有能力清除小鼠体内的肝转移瘤。

ITD1 是一个选择性的TGFβ受体抑制剂(IC50:460 nM)。

SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。

NG 25 is a type II kinase inhibitor that inhibits MAP4K2 and TAK1 (IC50s = 21.7 and 149 nM, respectively).1It also inhibits the Src family kinases Src and LYN (IC50s = 113 and 12.9 nM, respectively) and Abl family kinases (IC50s = 75.2 nM), as well as CSK, FER, and p38α (IC50s = 56.4, 82.3, and 102 nM, respectively). NG 25 (100 nM) prevents TNF-α-induced IKKα/β phosphorylation and IκB-α degradation in L929 cells. It inhibits secretion of IFN-α and IFN-β induced by CpG type B and CL097, respectively, in Gen2.2 cells in a concentration-dependent manner.2NG 25 decreases cell viability of HCT116KRASWT, and to a greater degree of HCT116KRASG13D, colorectal cancer cells in a concentration-dependent manner.3It also reduces tumor growth and increases the number of TUNEL-positive tumor cells in a CT26KRASG12Dmouse orthotopic model of colorectal cancer. 1.Tan, L., Nomanbhoy, T., Gurbani, D., et al.Discovery of type II inhibitors of TGFβ-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2)J. Med. Chem.58(1)183-196(2015) 2.Pauls, E., Shpiro, N., Peggie, M., et al.Essential role for IKKβ in production of type 1 interferons by plasmacytoid dendritic cellsJ. Biol. Chem. 287(23)19216-19228(2012) 3.Ma, Q., Gu, L., Liao, S., et al.NG25, a novel inhibitor of TAK1, suppresses KRAS-mutant colorectal cancer growth in vitro and in vivoApoptosis24(1-2)83-94(2019)

SRI011381 是口服具有活力的 TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

TGFβ-IN-2 (Compound 9d) effectively inhibits the accumulation of total collagen induced by TGF-β in NRK-49F cells, with an IC 50 value of 4.31 μM. It also suppresses the in vitro protein expression of COL1A1, α-SMA, and p-Smad3, which are induced by TGF-β. Additionally, TGFβ-IN-2 shows promise as a potential anti-fibrosis compound for in vivo applications through oral administration [1].