spike

Denifanstat (FASN-IN-2) 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂 (IC50=0.052 μM，EC50=0.072 μM)，具有选择性和口服活性。Denifanstat 已被用于脂肪性肝炎的研究。

Emodin (Frangula emodin) 是 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM，具有选择性。Emodin 具有抗病毒、抗炎、抗癌作用。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

SSAA09E2 是一种新型的SARS-CoV 复制抑制剂，通过阻断SARS-S 与SARS-CoV 受体血管紧张素转换酶-2 的早期相互作用发挥作用。

The Anti-Spike-RBD Single Domain mAb is a monoclonal antibody derived from CHO cells in Alpaca. It is composed of VHH-huFc and exhibits a strong affinity for the SARS-CoV-2 RBD. [1]

COVID-19 Spike Protein mRNA 用于表达新型冠状病毒肺炎刺突蛋白，关键于 RNA 传递、翻译效率与细胞活力的检测。该蛋白定位于病毒膜表面，主导病毒与宿主细胞膜受体的结合及膜融合，促使 COVID-19 病毒入侵细胞。同时，它是宿主中和抗体作用的主要位点与疫苗开发的核心靶标。

COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP 是一种RNA传递系统，利用脂质纳米粒(LNP)封装COVID-19 Spike Protein mRNA，提高翻译效率与细胞活性。COVID-19 Spike Protein，位于新冠病毒膜表面，负责与宿主细胞受体结合和膜融合，是病毒进入细胞的关键因素，同时也是疫苗设计与宿主中和抗体生成的核心靶点。

SpikeGlycoprotein(1147-1162) 是一种来自 SARS-CoV-2 S2 蛋白的线性广谱中和肽。此肽在 SARS-CoV、BatCoV RaTG13、SARS-CoV-2 以及其变体中具有保守性。SpikeGlycoprotein(1147-1162) 的 mAb 能通过阻止病毒与细胞膜融合而中和 SARS-CoV-2 和 SARS-CoV。该化合物适用于针对 SARS-CoV-2 突变体的通用疫苗研究。

LRRKtide是一个针对富含亮氨酸重复激酶2 (LRRK2)的肽基底物，LRRK2是在帕金森病患者中频繁发生突变的酶，对应于膜组织扩展刺突蛋白(moesin)的550-564氨基酸。该化合物用于识别LRRK2的抑制剂。

Spike binding peptide 1 (SBP1) 为对应于血管紧张素转换酶2 (ACE2) 的第21至43位氨基酸的肽。已将脂质纳米粒子 (LNPs) 包裹的抗病毒化合物奥司他韦磷酸盐与SBP1结合并通过体外研究评估其控制释放奥司他韦磷酸盐的长期潜力。SBP1 (2%) 固定于交联的羟基丙烯酸酯和乙基黄原酸乙酯网络，提高了对严重急性呼吸系统冠状病毒2(SARS-CoV-2)刺突糖蛋白，亦称表面糖蛋白，的网络捕获效率。

PLpro/RBD-IN-1 为 SARS-CoV-2 PLpro 与刺突蛋白 RBD的双重抑制剂，具有抗新型冠状病毒的活性，看用于研究病毒感染。

Dendrotoxin K，一种Kv1.1通道阻滞剂，通过时间依赖性地控制突触前尖峰波，从而将谷氨酸释放入CA3神经元中。

ATN-161是一种integrin α5β1结合肽和拮抗剂，抑制vegf诱导的hCECs迁移和毛细血管形成。ATN-161还能够抑制刺突蛋白与整合素α5β1的相互作用，可用于SARS-CoV-2感染。

CathepsinL-IN-5 (D6-3) 为一种高效的Cathepsin L(CatL) 抑制剂，具体IC50为 0.27 nM。该化合物能够有效阻止CatL活性，同时通过阻断刺突蛋白的切割，显著抑制SARS-CoV-2假病毒的细胞内入侵。此外，CathepsinL-IN-5也适用于感染性疾病的研究。

Pixatimod（亦称PG-545）是一种合成糖类改良的肝素硫酸仿生物及Toll样受体9（TLR9）的激动剂，具有潜在的免疫增强、抗肿瘤和抗病毒作用。Pixatimod (PG545) 强效地通过破坏刺突蛋白-ACE2相互作用抑制SARS-CoV-2。此外，Pixatimod阻断多种促癌过程，包括细胞增殖、侵袭、转移、血管生成和上皮-间充质转化。这些作用在多种不同的小鼠癌症模型中展现出强大的效力，包括约30种异种移植模型和20种同种移植模型。Pixatimod已与多种批准的抗癌化合物联合测试，展示了其临床潜力，包括与gemcitabine、paclitaxel、sorafenib、铂类化合物及抗PD-1抗体合用。

Pixatimod（又名PG-545）是一种合成的改性糖类肝素硫酸模拟剂及Toll样受体9（TLR9）的激动剂，具有潜在的免疫刺激、抗肿瘤和抗病毒活性。Pixatimod强效抑制SARS-CoV-2，其通过破坏刺突蛋白-ACE2的相互作用来实现。此外，Pixatimod阻断了多种促癌过程，包括细胞增殖、侵袭、转移、血管生成及上皮-间充质转换。这些活性在多种不同的小鼠癌症模型中显示出强大效果，涵盖约30种异种移植模型和20种同源移植模型。Pixatimod已与多种已获批准的抗癌化合物联合测试，展现其临床潜力，包括与吉西他滨、紫杉醇、索拉非尼、铂类化合物和一种抗PD-1抗体的联合应用。

CKP-25 是一种能够抑制Spike RBD-ACE2相互作用的化合物，可阻止病毒入侵宿主细胞，进而减少病毒的复制与感染。CKP-25 对SARS-CoV-2表现出抑制效果，其在 Vero E6 细胞中的IC50为 3.5 μM。

SARS-CoV-2-IN-109 (compound 50) 是一种针对 SARS-CoV 的抑制剂，具有体内对抗感染的活性。它通过影响 SARS-CoV-2 Spike 受体结合域 (RBD) 与人类受体血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 的相互作用来发挥作用，EC50 为 26.5 μM，并阻止 SARS-CoV-2 进入 VeroE6 细胞，ECS50 为 17.0 μM。此外，SARS-CoV-2-IN-109 对 VeroE6 细胞的 CC50 大于 100 μM。

CTSLCTSB-IN-1 (化合物212-148) 是一种针对宿主病毒刺突切割蛋白CTSL/CTSB和TMPRSS2的双重特异性抑制剂，IC50分别为2.13/64.07 nM和1.38 μM。该化合物通过抑制刺突蛋白的切割阻断了SARS-CoV-2病毒的两条入侵途径，可用于抗击SARS-CoV-2病毒的研究。

hACE2/SP-IN-1 (compound 7a) 是 hACE2 及冠状病毒刺突蛋白的双重抑制剂。此化合物通过结合刺突蛋白来阻碍病毒进入细胞，从而预防 SARS-CoV-2 感染人类细胞。

SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 (CompoundCd3) 是一种化合物，能够从扁平橘 (Citrus depressa) 中提取。此化合物对SARS-CoV-2刺突蛋白表现出较强抑制活性，其KD值为0.79 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 能够与关键氨基酸残基结合，从而阻断刺突蛋白和 h-ACE2 复合物的形成。

SARS-CoV-2-IN-83 (compound C6E) 是一种出色的抗SARS-CoV-2刺突蛋白活性化合物。

SARS-CoV-2-IN-113 (Compound 24) 是一种具有抗SARS-CoV-2感染作用的磺酰肼衍生物，IC50为8.320 μM。它通过抑制SARS-CoV-2的入侵与复制，并下调Spike、ACE-2、RdRp等基因和蛋白质的表达，展现出强大的抗病毒效能。SARS-CoV-2-IN-113 具备高选择性和低细胞毒性，是新冠病毒研究中的理想化合物。

SARS-CoV-2-IN-116 (Compound (S,S)-4) 是一种针对血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 的高选择性抑制剂，其 pIC50 为 7.61。它能够阻断 SARS-CoV-2 spike 蛋白与 ACE2 的结合，并被视为 COVID-19 研究中的潜在应用对象。

AA 497, a beta-2 agonist, causes relaxation and suppresses Ca spike frequency.