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BMT-124110 Formate
BMT-124110甲酸盐, BMT-124110 Formate(1679371-59-5 Free base)
T10572L
In house
BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM),具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK,其IC50:为99 nM。
AAK1
Serine/threonin kinase
TGF-beta/Smad
¥ 1300
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MS-444
MS444, BE-34776, BE34776
T16145
150045-18-4
In house
MS-444 (BE-34776) 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和 HuR 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究三阴乳腺癌和直肠癌。
Myosin
Serine/threonin kinase
¥ 5299
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HTH-01-091
HTH01-091, HTH-01091, HTH 01-091, HTH 01091
T24152
2000209-42-5
In house
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂(IC50 :10.5 nM)。HTH-01-091 对PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。
CDK
DYRK
GSK-3
MELK
mTOR
Pim
RIP kinase
Serine/threonin kinase
¥ 1980
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HA-1004
T27525
91742-10-8
In house
HA-1004是一种 PKG,PKA,PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。
cGAS
ERK
PKA
PKC
Serine/threonin kinase
¥ 1300
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CLK1/2-IN-3
CLK1/2-inhibitor-3, CLK1/2IN3, CLK1/2 inhibitor 3, CLK1/2 IN 3
T23897
1005784-60-0
In house
CLK1/2-IN-3(Cpd-3) 是一种具有高效性和选择性的 CLK1 和 CLK2 抑制剂,抗增殖活性,抑制 CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 的活性。CLK1/2-IN-3 可诱导核斑点扩大,可诱导S6K pre-mRNA选择性剪接和随后抑制多种癌细胞类型细胞生长。
CDK
Serine/threonin kinase
¥ 2350
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Piceatannol
白皮杉醇, trans-Piceatannol, Astringenin
T0610
10083-24-6
Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达,可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯,可诱导细胞自噬和凋亡,具有抗癌和抗炎特性。
Apoptosis
Autophagy
Endogenous Metabolite
PKA
PKC
Serine/threonin kinase
Syk
¥ 166
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Camostat mesylate
甲磺酸卡莫司他, FOY-S980, FOY305, Camostat mesilate
T2391
59721-29-8
Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂,对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
SARS-CoV
Serine Protease
Serine/threonin kinase
Sodium Channel
¥ 136
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SBC-115076
SBC115076
T2626
489415-96-5
SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶,在 LDL 受体代谢中的重要物质。
Others
Serine/threonin kinase
¥ 313
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Fasudil hydrochloride
盐酸法舒地尔, HA-1077 hydrochloride, Fasudil HCl, Fasudil (HA-1077) HCl, AT-877 hydrochloride
T3060
105628-07-7
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
Autophagy
Calcium Channel
HIV Protease
PKA
PKC
ROCK
Serine/threonin kinase
¥ 248
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Chymotrypsin
胰凝乳蛋白酶, Chymotrypsin A
T73594
9004-07-3
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是胰腺产生的丝氨酸蛋白酶,可切割芳香族氨基酸羧基侧的蛋白质链。
Serine Protease
Serine/threonin kinase
¥ 113
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6-(Dimethylamino)purine
N,N-Dimethyladenine, 6-二甲基氨基嘌呤
T7444
938-55-6
6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和 CDK 抑制剂。
Apoptosis
CDK
DNA/RNA Synthesis
Serine/threonin kinase
¥ 198
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Benzamidine hydrochloride
苄脒盐酸盐, Benzamidine HCl
T8362
1670-14-0
Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂,对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。
Serine Protease
Serine/threonin kinase
¥ 145
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N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine
T9256
1071135-06-2
N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine是一种新型 2,6-naphthyridine,通过高通量筛选 (HTS) 鉴定为双蛋白激酶C/D (PKC/PKD) 抑制剂。
PKC
Serine/threonin kinase
¥ 1300
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CRA-2059
CRA2059
T40195
256649-36-2
CRA-2059是一种选择性和可逆的人类胰蛋白酶-β(huamn tryptase beta)抑制剂,对重组人源的类胰蛋白酶-β(rHTβ)的Ki=620 pM。
Serine/threonin kinase
¥ 1980
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MASTL-IN-3
MASTL 抑制剂 3
T88981
2883041-26-5
MASTL-IN-3(compound 60)是一种有效的MASTL抑制剂(pIC50=9.10 M),具有抗增殖活性。
Serine/threonin kinase
¥ 2930
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MLCK inhibitor peptide 18 acetate
MLCK inhibitor peptide 18 acetate(224579-74-2 free base)
TP1890L1
MLCK inhibitor peptide 18 acetate(224579-74-2 free base) 是肌球蛋白轻链激酶的选择性竞争性抑制剂 (IC50 = 50 nM)。显示出比 CaM 激酶 II 高 4000 倍的选择性,并且不抑制 PKA。细胞可渗透。
Serine/threonin kinase
¥ 457
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kb-NB77-78
T1808
1350622-33-1
kb-NB77-78 是一种 CID797718 的类似物,但不影响 PKD。它是母体化合物 CID755673(PKD1 抑制剂)的合成副产物。
Others
Serine/threonin kinase
¥ 208
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Cetraxate hydrochloride
盐酸西曲酸酯, DV-1006, DV1006, DV 1006, Cetraxate HCl
T19763
27724-96-5
Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂,Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer),具有粘膜保护作用,可用于研究胃溃疡。
Serine Protease
Serine/threonin kinase
¥ 110
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BioE-1115
T10547
1268863-35-9
BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。
Casein Kinase
Serine Protease
Serine/threonin kinase
¥ 175
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IPR-803
T11666
892243-35-5
IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合,Ki 为 0.2 μM。
Serine Protease
Serine/threonin kinase
¥ 849
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Upamostat
T13257
590368-25-5
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
PAI-1
Serine Protease
Serine/threonin kinase
¥ 437
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LP-935509
T15781
1454555-29-3
LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂,能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1),其 IC50值为3.3 nM,Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂(IC50值为14 nM)和 GAK 的中度抑制剂(IC50值320±40 nM)。
AAK1
AAK1 (AP2 associated kinase 1)
SARS-CoV
Serine/threonin kinase
¥ 329
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Fasudil
法舒地尔, HA-1077, AT877
T1606
103745-39-7
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
Autophagy
Calcium Channel
PKA
PKC
ROCK
Serine/threonin kinase
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SRPKIN-1
T16931
2089226-94-6
SRPKIN-1 is a covalent and irreversible inhibitor of SRPK1/2 (IC50s: 35.6 and 98 nM, respectively).
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