serine/threonin kinase

Polyinosinic-polycytidylic acid（Poly(I:C)）是一种合成的双链RNA（dsRNA）类似物，是TLR3以及视黄酸诱导型基因I受体（如RIG-I和MDA5）的激动剂。它能够诱导哺乳动物的先天性免疫反应，并作为疫苗佐剂增强先天性和适应性免疫，同时调节肿瘤微环境，甚至直接诱导癌细胞发生凋亡。Poly(I:C)常用于建立急性呼吸窘迫综合征（ARDS）动物模型，以研究免疫反应和疾病机制。

BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

MS-444 (BE-34776) 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和 HuR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究三阴乳腺癌和直肠癌。

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

HA-1004是一种 PKG，PKA，PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。

CLK1/2-IN-3(Cpd-3) 是一种具有高效性和选择性的 CLK1 和 CLK2 抑制剂，抗增殖活性，抑制 CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 的活性。CLK1/2-IN-3 可诱导核斑点扩大，可诱导S6K pre-mRNA选择性剪接和随后抑制多种癌细胞类型细胞生长。

CQ211 是一种强效的选择性 RIOK2 抑制剂，其 K d 为 6.1 nM。CQ211 在体外实验中对多种癌细胞株展现出强效增殖抑制活性。

Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达，可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯，可诱导细胞自噬和凋亡，具有抗癌和抗炎特性。

Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中的重要物质。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是胰腺产生的丝氨酸蛋白酶，可切割芳香族氨基酸羧基侧的蛋白质链。

6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和 CDK 抑制剂。

Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂，对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。

N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine是一种新型 2,6-naphthyridine，通过高通量筛选 (HTS) 鉴定为双蛋白激酶C/D (PKC/PKD) 抑制剂。

CRA-2059是一种选择性和可逆的人类胰蛋白酶-β(huamn tryptase beta)抑制剂，对重组人源的类胰蛋白酶-β(rHTβ)的Ki=620 pM。

MASTL-IN-3(compound 60)是一种有效的MASTL抑制剂(pIC50=9.10 M),具有抗增殖活性。

kb-NB77-78 是一种 CID797718 的类似物，但不影响 PKD。它是母体化合物 CID755673（PKD1 抑制剂）的合成副产物。

Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，具有粘膜保护作用，可用于研究胃溃疡。

SPHINX 是新一代的 SPRK1抑制剂。

BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。

IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合，Ki 为 0.2 μM。

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。