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CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

(E Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。

Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡，不影响细胞周期进程。[1]

Rhosin is an effective and specific RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor, which specifically binds to RhoA to inhibit RhoA-GEF interaction (Kd: ~ 0.4 uM). Rhosin does not interact with Cdc42 or Rac1, nor the GEF, LARG. Rhosin causes cell apoptosis.

RhoA-ROCK-IN-1（Compound b19）为一种有效的RhoA ROCK抑制剂。该化合物在抑制细胞的增殖、迁移与侵袭方面表现出显著效果，同时还能促进细胞凋亡(apoptosis)。通过阻断RhoA ROCK信号通路，RhoA-ROCK-IN-1展现了其出色的抗癌能力。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Chroman 1 是高效的的ROCK 选择性抑制剂，对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的抑制作用强于 ROCK1 (IC50=52 pM) 。它对MRCK 也有抑制作用，IC50为 150 nM。

LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂，对LIMK1 2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。

AS1517499 是可透过血脑屏障的STAT6磷酸化抑制剂，IC50为 21 nM。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。

Hydroxyfasudil Hydrochloride (HA 1100 hydrochloride) 是一种ROCK 抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50值分别为 0.73 和 0.72 μM。

GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。

HA-100 是蛋白激酶和ROCK 抑制剂，抑制PKG，PKA，PKC 和MLC 激酶的IC50值分别为 4、8、12 和 240 μM。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

RKI1313 (RKI-1313) 是一种选择性抑制剂，可抑制 ROCK 依赖性信号传导、细胞骨架变化、不依赖锚定的集落形成、迁移和侵袭。

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1 Akt2 Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI ROCKII 的活性，IC50值分别为 38 402 50、8、3 和 6 nM 4 nM。

GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1 2抑制剂，IC50值为14 和 63 nM。

Belumosudil (Rezurock) 是一种选择性的ROCK2抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的IC50值分别为 24 µM 和 105 nM，具有抗纤维化作用。

H-1152 是一种膜通透的选择性ROCK 抑制剂，Ki 为 1.6 nM，对ROCK2的IC50为 12 nM。

Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性泛Akt 抑制剂，作用于Akt1、Akt2和Akt3，Ki 值分别为 0.08、2和 2.6 nM。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

YS-49 是一种PI3K Akt(RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA PTEN 的激活。它是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。它能通过诱导血红素加氧酶来抑制血管紧张素 II 刺激 VSMC 细胞的增殖。

NSC 23766 trihydrochloride (Rac1 Inhibitor) 是一种 Rac GTPase 抑制剂，靶向 GEF 对 Rac 的激活，IC50值约为 50 μM。