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(E/Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。

Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡，不影响细胞周期进程。[1]

Rhosin is an effective and specific RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor, which specifically binds to RhoA to inhibit RhoA-GEF interaction (Kd: ~ 0.4 uM). Rhosin does not interact with Cdc42 or Rac1, nor the GEF, LARG. Rhosin causes cell apoptosis.

CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

RhoA-ROCK-IN-1（Compound b19）为一种有效的RhoA/ROCK抑制剂。该化合物在抑制细胞的增殖、迁移与侵袭方面表现出显著效果，同时还能促进细胞凋亡(apoptosis)。通过阻断RhoA/ROCK信号通路，RhoA-ROCK-IN-1展现了其出色的抗癌能力。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Chroman 1 是高效的的ROCK 选择性抑制剂，对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的抑制作用强于 ROCK1 (IC50=52 pM) 。它对MRCK 也有抑制作用，IC50为 150 nM。

LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂，对LIMK1/2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。

SAR407899 hydrochloride 是一种选择性，ATP 竞争性的ROCK 抑制剂，对人和大鼠ROCK2的Ki 值分别为 36 和 41 nM，对ROCK2的IC50值为 135 nM。

ZINC00881524 (ROCK inhibitor)是一种特异性有效 ROCK 抑制剂。

GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

AS1517499 是可透过血脑屏障的STAT6磷酸化抑制剂（IC50= 21 nM）。

Narciclasine (Lycoricidinol) 是一种植物生长调节剂。它通过调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin 信号传导途径，大大增加GTP 酶RhoA 活性以及以RhoA 依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。

ROCK inhibitor-2 是一种 ROCK1和 ROCK2的选择性双重抑制剂，IC50值分别为 17 nM 和2 nM。

ROCK2-IN-2 是 ROCK2 的特异性抑制剂（IC50 <1 μM）。

Y-33075 dihydrochloride 是一种选择性ROCK 抑制剂，IC50为 3.6 nM。

CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

RKI-1447 是一种高效的ROCK1和ROCK2的小分子抑制剂，IC50值分别为14.5和6.2 nM。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。

RKI1313 (RKI-1313) 是一种选择性抑制剂，可抑制 ROCK 依赖性信号传导、细胞骨架变化、不依赖锚定的集落形成、迁移和侵袭。

Thiazovivin 是一种ROCK 抑制剂，能提高 iPSC 的生成效率，对人胚胎干细胞具有保护作用。

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。