pcsk9

PCSK9 ligand 1 is a small molecule ligand for proprotein convertase substilisin-like kexin type 9 (PCSK9) and shows high affinity to PCSK9(Ki of 107 nM).

PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

AZD0780 (EX-A6975)是一种口服小分子PCSK9抑制剂，由阿斯利康公司开发，作为单用他汀类药物无法控制的血脂异常患者的一流疗法。

Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。

SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中的重要物质。

Bococizumab(PF-04950615) 是一种针对PCSK9的人源化mAb，也是一种在肝脏中合成PCSK9的抑制剂，可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 在血液中的含量。Bococizumab 可用于治疗高胆固醇血症。

Frovocimab (LY 3015014)  是一种人源化 9 型 Subtilisin Kexin 蛋白转换酶 (PCSK9) 的 IgG4 单克隆抗体，可与 PCSK9 的催化结构域结合，降低高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇 （LDL-C）。Frovocimab 可用于研究高胆固醇血症。

Lodelcizumab (LGT 209) 是一种靶点前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 Kexin-9 （PCSK9）的单克隆抗体，可用于研究高胆固醇血症。

RG-7652 是一种靶向 PCSK9 的人源化单克隆抗体，可用于研究心血管疾病。

Alirocumab 是 PCSK9的人单克隆抗体。它能够特异性结合肝脏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的下调剂 PCSK9，增强肝脏结合 LDL-胆固醇 (LDL-C) 的能力，降低血液中的 LDL-C 水平。它可用于研究高胆固醇血症。

Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物，并具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。

PF-06446846 hydrochloride 是一种口服活性高、高选择性PCSK9(前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 kexin 9 型)翻译抑制剂。它通过在密码子34附近诱导核糖体暂停来抑制PCSK9。

Pep 2-8 ammonium salt(1541011-97-5 free base) 是 Proprotein 转化酶枯草杆菌蛋白酶 kexin 9 型 (PCSK9) 抑制剂。 PCSK9 与 LDL 受体结合的强效抑制剂 (IC50 = 0.8 μM)。恢复用 PCSK9 处理的 HepG2 细胞中的 LDL 摄取。

PCSK9 degrader 1 is a selective proprotein convertase substilisin-like kexin type 9 (PCSK9) degrader. PCSK9 degrader 1 does not affect PCSK9 function.

PCSK9 modulator-2 (Compound 1) 是一种有效的PCSK9调节剂（EC50 = 202 nM）， 具有用于高脂血症的研究潜力。PCSK9 是降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。

PCSK9 modulator-3 (Compound 13) 是PCSK9的有效调节剂，EC50值为 2.46 nM，在高脂血症研究中具有潜力。PCSK9 是已证实的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。

PCSK9 modulator-4 (Compound 21) 是可以用于高血脂研究的，PCSK9的有效调节剂 (EC 50 = 0.15 nM)。PCSK9 是得到验证的一种降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶标。

PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中抑制 PCSK9 转录活性 (IC50= 5.7 μM)。 PCSK9-IN-11 可以增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平，可用于动脉粥样硬化研究。

PCSK9allosteric binder-1 (example 70) 作为一种变构结合剂,主要用于心血管疾病的相关研究领域.

R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM)，靶向作用于 80S 核糖体，抑制 PCSK9 蛋白的翻译。

SBC-110736 是一种蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂。

PF-06446846 是口服有活性的 PCSK9抑制剂。它能够在密码子区域附近阻断 80S ribosome，选择性地直接抑制 PCSK9 的翻译。

PCSK9-IN-29 是一种有效的降脂药物。在 hepG2 细胞中，该化合物能够增强低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的表达，同时减少 PCSK9 蛋白的表达。此外，在食用高脂肪饮食的食蟹猴体内，PCSK9-IN-29 能显著降低血清中 LDL-C、TC 以及肝酶 ALT 的水平，有效减轻体重和体脂，并提升骨矿物质含量。该化合物主要用于非酒精性脂肪性肝炎与肥胖症的研究领域。

PCSK9-IN-30（化合物3f）是一款有效的PCSK9抑制剂，其通过与PCSK9的隐性结合槽互作，阻止PCSK9与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合（IC50为537 nM），从而促进肝细胞重新吸收低密度脂蛋白 (LDL) 并下调血浆中的胆固醇水平。在小鼠体内的研究显示，PCSK9-IN-30具备良好的生物利用度，适合应用于心血管疾病的研究领域。