off-target

PTC299 ((4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate) 是一种口服活性的 VEGFA mRNA 翻译抑制剂，可选择性地抑制转录后水平的 VEGF 蛋白合成。它还是二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂，可研究血液系统恶性肿瘤。

TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。

DL-Mannitol 是由 D-mannitol 与 L-mannitol 通过 L-mannono-1, Clactone 还原得到的。

BRD20322 是一种新型的 spCas9 强效抑制剂，能够破坏 spCas9 与 DNA 的结合，并在人类细胞系中实现 spCas9 的剂量和时间控制。它通过抑制 spCas9 的活性，减少非特异性 DNA 编辑事件，从而提高 CRISPR-Cas9 基因编辑系统的安全性和精确性。

ERK-IN-2 是ERK2抑制剂，IC50值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 在剂量 >10 μM 可能引起脱靶毒性和 或脱靶活性。

GNE-4997 is a potent and selective inhibitor of the interleukin-2-inducible T-cell kinase (Ki: 0.09 nM). The correlation between the basicity of solubilizing elements in GNE-4997 and off-target antiproliferative effects decreases cytotoxicity.

Vc-MMAD 由 linker (Val-Cit) 和微管抑制剂 MMAD 组成。Vc-MMAD 可用于偶联抗体。

Antiviralagent 59（compound 58）是一种广谱丝状病毒抑制剂，具有选择性和类药物特性。它对埃博拉病毒（EBOV）、苏丹病毒（SUDV）和马尔堡病毒（MARV）这些具有复制能力的病毒展示了低脱靶活性和有效的抑制作用。

(3S, 4S)-PF-06459988 is the less active S enantiomer of PF-06459988, which is a potent irreversible inhibitor of T790M mutant epidermal growth factor receptor (EGFR). PF-06459988 exhibits excellent selectivity against EGFR wild-type due to its minimally reactive electrophile, which reduces the likelihood of off-target labeling.

UCSF678 是一种 42 nM 抑制蛋白偏向的5-HT5AR 部分激动剂，与单一商业拮抗剂 SB-699551 相比，具有更受限制的脱靶特征和降低的检测倾向。UCSF678是一种选择性探针，可用于研究 5-HT5AR 的功能。

UCSF686 是一种 UCSF678 类似物，不具有 5-HT5A 效力，同时保留了脱靶亲和力（5-HT1A、5-HT2B 和 5-HT7）。 当使用 UCSF678 探测培养物和体内的 5-HT5A 依赖性活性时，建议将 UCSF686 作为对照化合物 [1]。

TCMDC-135051 hydrochloride 是有效的、高度选择性的、低的靶外毒性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂。TCMDC-135051 hydrochloride 能够阻断滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并抑制向蚊子载体的传播，表现出具有抗寄生虫效果，其EC50值为320 nM。

TCMDC-135051 TFA 是一种有效的、高度选择性的、低靶外毒性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，表现出抗寄生虫作用，其 EC50 值为 320 nM。TCMDC-135051 TFA 能够阻断滋养体到裂殖体的转变，破坏转录及抑制向蚊子载体的传播。

AK-42 is a novel potent and specific inhibitor of CLC-2, displaying unprecedented selectivity over CLC-1, the closest CLC-2 homolog, and exhibiting no off-target engagement against a panel of 61 common channels, receptors, and transporters expressed in brain tissue.

ERK-IN-2 free base是ERK2抑制剂，IC50为1.8 nM。使用剂量>10 μM时，可能引起脱靶毒性和 或脱靶活性。

Olgotrelvir 是一类小分子（SMOL）的丁型肝炎病毒（HCV）NS3 4A蛋白酶抑制剂。它特别针对丙型肝炎病毒复制过程中所需的关键酶，因而能有效抑制病毒的生命周期并减缓病变进程。通过选择性抑制此酶，Olgotrelvir 对丙型肝炎病毒展现出高度的抗病毒活性，为治疗丙型肝炎提供了一种潜在的药物选择。

Isoguaiacin为一种天然产物，具有复杂的多环化合物结构，广泛应用于生物医药研究领域。

Amidate-VC-PAB-MMAF 是结合了可降解的ADC linker (Amidate-VC-PAB) 与有效微管蛋白聚合抑制剂MMAF的化合物。其应用于抗体偶联活性分子（ADC）的合成，并能减少ADC的脱靶效应。

Vodobatinib (K-0706) 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂，IC50=7 nM，对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。