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U0126-EtOH
U0126 Ethanol, U0126
T6223
1173097-76-1
U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的MEK1 (IC50=72 nM) 和MEK2 (IC50=58 nM) 抑制剂,具有选择性。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。
Autophagy
Influenza Virus
MEK
Mitophagy
¥ 167
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GNF-2
GNF2
T1817
778270-11-4
GNF-2 是一种高选择性的非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 它抑制 Ba/F3.p210 增殖,IC50为 138 nM。
Bcr-Abl
SARS-CoV
¥ 142
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Trametinib
曲美替尼, JTP-74057, GSK1120212
T2125
871700-17-3
Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM),具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬,诱导凋亡。
Apoptosis
Autophagy
MEK
¥ 282
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Staurosporine
星形孢菌素, 星孢菌素, CGP 41251, Antibiotic AM-2282, AM-2282
T6680
62996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Apoptosis
PKA
PKC
Src
¥ 452
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PD98059
PD 98059
T2623
167869-21-8
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
ERK
MEK
¥ 266
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Mirdametinib
PD325901, PD0325901
T6189
391210-10-9
Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM),具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Autophagy
MEK
¥ 189
现货
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MK-8033 hydrochloride
T12068
1283000-43-0
In house
MK-8033 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 ,对c-Met 的为1 nM ,对Ron 的IC50为7nM。MK-8033 hydrochloride 对活化的激酶构象 (activated kinase conformation)具有很高的亲和力,可用于乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)等癌症的研究。
c-Met/HGFR
Others
¥ 8850
6-8周
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Debio 0932
RGRN-305, MC2-32, CUDC-305, CUDC305, BEBT-305, BEBT305
T15088
1061318-81-7
In house
Debio 0932(CUDC-305)是一种热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂,靶向n端atp结合袋从而促进细胞凋亡,具有可口服和可穿透血脑屏障(BBB)的优点,可用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)和神经母细胞瘤等癌症。
HSP
¥ 699
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Refametinib
瑞法替尼//瑞美替尼, RDEA119, BAY 86-97661, BAY 869766
T6636
923032-37-5
In house
Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂,IC50分别为 19 和 47 nM。
MEK
¥ 263
现货
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Tideglusib
NP-12, NP031112
T3067
865854-05-3
Tideglusib (NP031112) 是不可逆的 GSK-3抑制剂,能够抑制 GSK-3βWT (IC50:5 nM) 和 GSK-3βC199A (IC50:60 nM)。
GSK-3
¥ 332
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Tepotinib
特泊替尼, MSC2156119, EMD-1214063
T6121
1100598-32-0
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM),具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用,被用于非小细胞肺癌的治疗。
Autophagy
c-Met/HGFR
TAM Receptor
Trk receptor
¥ 315
现货
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Selumetinib
司美替尼, AZD6244, ARRY-142886
T6218
606143-52-6
Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1/2 抑制剂,抑制 MEK1 (IC50=14 nM),具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性,用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。
Apoptosis
ERK
MEK
¥ 349
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GSK4418959
IDE275, IDE 275, GSK 4418959
T204089
3064599-36-3
GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性、口服活性的Werner 综合征解旋酶(WRN helicase)抑制剂。GSK4418959 通过 ATP 竞争方式抑制 WRN helicase 的 ATPase 与 DNA 解旋活性。GSK4418959 是研究微卫星不稳定性高(MSI-H)癌症的重要化学工具,在此类癌症中 WRN helicase 在维持基因组稳定性方面发挥关键作用。
DNA/RNA Synthesis
¥ 3730
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CK2α-IN-1
T73269
443747-52-2
CK2α-IN-1 是一种选择性非 ATP 竞争的 CK2α 抑制剂 ,IC50 为 7.0 µM, Ki 为 1.6 µM。CK2α-IN-1 具有潜在的抗癌活性,可用于研究癌症。
Casein Kinase
¥ 148
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Samuraciclib hydrochloride
ICEC0942 hydrochloride, CT7001 hydrochloride
T10898
1805789-54-1
Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有抗肿瘤作用。
Apoptosis
CDK
¥ 817
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MSC1094308
MSC 1094308
T12114
2219320-08-6
MSC1094308是一种可逆的、非ATP竞争性的变构抑制剂,针对II型AAA ATPase(VCP/p97)和I型AAA ATPase(VPS4B),通过结合p97的特定热点区域,抑制D2 ATP酶活性,从而影响细胞内的蛋白质降解过程。
p97
¥ 2100
5日内发货
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A-3 hydrochloride
赤霉酸
T14069
78957-85-4
A-3 hydrochloride 是一种细胞可渗透的、可逆的、ATP 竞争性非选择性拮抗剂。它抑制 PKA 、酪蛋白激酶 II 和肌球蛋白轻链激酶,Ki 值分别为4.3 µM、5.1 µM 和7.4 µM。它还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
CaMK
Casein Kinase
PKA
PKC
¥ 266
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CMPD1
T14988
41179-33-3
CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。
MAPK
¥ 459
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Poloxime
T16559
17302-61-3
Poloxime is a hydrolysis product of poloxin and is a
non-ATP
-competitive Plk1 inhibitor. It also has moderate Plk1 inhibitory activity.
PLK
¥ 324
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Poloxin
T16560
321688-88-4
Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶向 polo-box 结构域,IC50值约为 4.8 μM。
PLK
¥ 138
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Rigosertib
瑞格色替, ON-01910
T16750
592542-59-1
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
Apoptosis
Bcr-Abl
CDK
FLT
PDGFR
PI3K
PLK
Src
¥ 297
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GNF-5
GNF 5
T1803
778277-15-9
GNF-5是 Bcr-Abl 的特异性非 ATP 竞争性抑制剂,IC50为0.22uM。它是 GNF-2 的类似物,具有改进的药代动力学特性。
Bcr-Abl
SARS-CoV
¥ 153
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Alectinib
艾乐替尼, 阿来替尼, RG-7853, CH5424802, AF-802, AF802
T1936
1256580-46-7
Alectinib (RG-7853) 是一种 ALK 抑制剂 (IC50=1.9 nM,Kd=2.4 nM),具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Alectinib 具有抗肿瘤活性,被用于非小细胞肺癌的治疗。
ALK
Tyrosine Kinases
VEGFR
¥ 293
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EGFR-IN-127
T200430
EGFR-IN-127 作为一种ATP竞争性EGFR抑制剂,对EGFRdel19和EGFRdel19/T790M/C797S的IC50值分别为136.3 nM和161.2 nM,显示出对非小细胞肺癌(NSCLC)的研究潜力。
EGFR
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