neuropeptide receptor

Neuropeptide Y5 receptor ligand-1 (compound 54)，一种咔唑衍生物，作为高效的神经肽 Y5 (NPY-5) 受体拮抗剂。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克 千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

Selvigaltin (GB1211) 是一种具有口服活性的口服半乳糖凝集素-3 (Gal-3)抑制剂，具有潜在的抗癌活性。Selvigaltin 可用于研究肝硬化和癌症。

Pancreatic Polypeptide, rat acetate 是 NPY 受体的激动剂，对 NPYR4 具有高亲和力。

Urotensin I acetate 是一种 CRF 样神经肽，可作为 CRF 受体激动剂，对 CHO 细胞中的人 CRF1、人 CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 分别为 11.46、9.36 和 9.85，对 CHO 细胞的 Kis 分别为 0.4、1.8 和 5.7 nM hCRF1、rCRF2α 和 mCRF2β 受体。

Neurokinin antagonist 1是一种有效的是神经肽拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

BPR1M97 是一种具有血脑屏障渗透性和有效性的 mu 阿片受体（MOP）和神经肽-啡肽 FQ（NOP）受体激动剂，对 MOP 的 Kis 值为1.8 nM，对 NOP 的Kis 值为 4.2 nM。BPR1M97 具有抗伤害作用和抗痛觉作用。

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409 22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

DF-1012 FA 是一种 DF-1012 的结构类似物，是一种神经肽类抑制剂，可用于研究哮喘和咳嗽。

(S)-VU0637120 是一种选择性的神经肽 Y（4）R变构拮抗剂，可用于研究代谢疾病。

Zolmitriptan (311C90) 是一种5-HT1B/1D 受体部分激动剂，可用于偏头痛的研究，对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的Ki 分别为 5.01、0.63 和 63.09 nM。

Galantide acetate 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂，是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段，在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (KD 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC50=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide acetate 似乎与单一的 SP 受体群结合 (KD~40 nM)。

SF 11是一种有效的脑渗透神经肽 Y Y2 受体拮抗剂 (IC50=199 nM)。具有抗抑郁药样活性。

WAY-639889 是一种具有选择性和有效性的小分子化合物，对神经肽 Y-5 受体有抑制作用。

Neuropeptide AF (human) acetate (Neuropeptide AF (human) acetate (192387-38-5 Free base)) 属于抗阿片类神经肽，是 Neuropeptide AF (human) 衍生物，可调节脂肪细胞代谢。

Pancreatic Polypeptide (human) acetate 是一种 C 末端酰胺化的 36 个氨基酸肽，可作为神经肽 Y (NPY) Y4/Y5 受体激动剂。

Neuropeptide Y (29-64), amide, human acetate 参与阿尔茨海默病 (AD) 并保护大鼠皮质神经元免受 β-淀粉样蛋白毒性。

Galanin (1-16), mouse, porcine, rat 是一种有效的甘丙肽受体激动剂，Kd 为 3 nM。

Neuropeptide SF(mouse,rat) acetate (Neuropeptide SF(mouse,rat) acetate (230960-31-3 free base)) 是一种有效的神经肽 FF 受体激动剂，对 NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。它增加了异源表达的酸感应离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流的幅度。

RFRP3(human) acetate(311309-27-0 free base) 是一种人类 GnIH 肽同源物，是一种有效的促性腺激素分泌抑制剂，可抑制 Ca2+ 动员。它是一种 NPFF1 受体激动剂，它抑制毛喉素诱导的 cAMP 产生，IC50 为 0.7 nM。

[D-Trp34]-Neuropeptide Y Acetate 是有效的、选择性的神经肽 Y (NPY) Y5 受体激动剂，在 NPY Y1，Y2，Y4 和 y6 受体上的效力较低。[D-Trp34]-Neuropeptide Y Acetate 可以显著增加大鼠的食物摄入量。

M1145 acetate 是一种嵌合肽，是一种选择性甘丙肽受体 2 (GAL2) 激动剂，Ki 为 6.55 nM。它对 GAL2 的亲和力比 GAL1 高 90 倍以上（Ki=587 nM），比 GalR3 的亲和力高 76 倍（Ki=497 nM）。 它对甘丙肽的信号转导具有累加作用。

M40 acetate(143896-17-7 free base) 是一种有效的、非选择性的甘丙肽受体拮抗剂（GAL1 和 GAL2 的 Ki 值分别为 1.82 和 5.1 nM），在体外抑制大鼠脑中甘丙肽 (1-29) 的结合 (IC50 = 3 - 15 nM)。减弱氟西汀的抗抑郁作用并阻止甘丙肽诱导的体内食物摄入。在剂量 > 100 nM 时，对外周 GAL2 受体也表现出较弱的部分激动剂活性。

M617 acetate 是甘丙肽受体 1 (GAL1) 的选择性激动剂。 M617 acetate 通过中枢 GAL1 起作用，促进 GLUT4 表达，并提高 2 型糖尿病大鼠心肌中的 GLUT4 含量。 GAL1 和 GAL2 的 Ki 值分别为 0.23 和 5.71 nM。