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抑制剂&激动剂
61
PROTAC
9
寡核苷酸
1
Kevetrin hydrochloride
Thioureidobutyronitrile HCl, thioureido butyronitrile hydrochloride, 4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride
T3184
66592-89-0
Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子,是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Apoptosis
Mdm2
MDM-2/p53
p53
¥ 165
现货
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UMB298
T9194
2266569-73-5
UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50 为 5193nM。
Epigenetic Reader Domain
¥ 407
现货
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SGC0946
T3082
1561178-17-3
SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。
Histone Methyltransferase
¥ 397
现货
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客户已引用
STM2457
T9060
2499663-01-1
STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
Apoptosis
¥ 834
现货
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Atuveciclib
阿维西利, BAY-1143572 Racemate
T10464L
1414943-88-6
Atuveciclib (BAY 1143572)是强效和高选择性的PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/CycT1的IC50值为13 nm,对CDK2的选择性比值为100,具有生物利用度高和可口服的优点。
CDK
¥ 513
现货
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DDO-2728
DDO2728, DDO 2728
T205009
3029515-97-4
DDO-2728是一种具有选择性的吡唑并嘧啶类ALKBH5抑制剂,其IC50为2.97 μM。DDO-2728能够提高急性髓系白血病(AML)细胞中N6-甲基腺苷(m6A)修饰的水平,并在这些细胞中显示出抗增殖活性。DDO-2728还在MV4-11异种移植模型中展现出抗肿瘤效果。
ALK
Apoptosis
待询
10-14周
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Serdemetan
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺, JNJ-26854165
T2243
881202-45-5
Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Mdm2
MDM-2/p53
p53
¥ 233
现货
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dBRD9
dBRD-9, dBRD 9
T31221
2170679-45-3
dBRD9是一种 PROTAC。dBRD9是一种双重作用的分子,一部分连接 Bromodomain-containing protein 9 (BRD9)的溴域,另一部分招募小脑 E3泛素连接酶的配体(ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase)。dBRD9对
MOLM-13
细胞中 BRD9具有抑制作用,可使其降解,IC50为104 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
¥ 987
现货
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客户已引用
M-808
T39937
2377335-74-3
M-808 is a potent and efficacious covalent inhibitor, targeting the interaction between Menin and MLL. It demonstrates a high binding affinity with an IC50 value of 2.6 nM.
Epigenetic Reader Domain
Others
¥ 21600
3-6月
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DHODH-IN-16
T40168
2511248-11-4
DHODH-IN-16 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶抑制剂(DHODH,IC50 = 0.396 nM)。
Dehydrogenase
DNA/RNA Synthesis
¥ 595
现货
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BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base))
T4261
BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base)) 是一种新型小分子 FLT-3抑制剂(IC50=11±7 nM),具有很好的体内抗肿瘤活性。
FLT
¥ 322
现货
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TDO-IN-1
T61202
2490672-92-7
TDO-IN-1 是一种具有口服活性、有效性和选择性的色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO)抑制剂 ,对吲哚胺-2,3-双加氧酶 具有抑制作用。TDO-IN-1 具有抗肿瘤活性, 能够通过逆转肿瘤组织的局部免疫耐受来发挥作用。
IDO
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Others
¥ 592
现货
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Gilteritinib hemifumarate
吉列替尼半富马酸盐, ASP2215 hemifumarate
T71973
1254053-84-3
Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) 是一种高效的 ATP 竞争性 FLT3(IC50 : 0.29 nM) 和 AXL(IC50: 0.73 nM) 双重抑制剂,可用于治疗复发或难治性 FLT3 突变的 AML。
FLT
TAM Receptor
¥ 347
现货
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Zanubrutinib
泽布替尼, 赞鲁替尼, BGB-3111
T7584
1691249-45-2
Zanubrutinib 是一种口服、不可逆、高选择性 Bruton tyrosine kinase(BTK)抑制剂(IC50 = 0.3 nM)。Zanubrutinib 可用于淋巴瘤、白血病等肿瘤研究。
BTK
¥ 595
现货
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HSP70-IN-1
T3487
1268273-90-0
HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂,可抑制 Kasumi-1 细胞的生长,IC50值为2.3 μM。
HSP
¥ 869
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BI-9321 trihydrochloride
BI9321 trihydrochloride, BI9321 3HCl
T10538L
2387510-87-2
In house
BI-9321 trihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,可下调 Myc 信使 RNA 表达并降低
MOLM-13
细胞中的增殖。
Histone Methyltransferase
¥ 445
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Alrizomadlin
AA-115
T14303
1818393-16-6
Alrizomadlin 是一种具有口服活性的 MDM2 抑制剂,APG-115对TP53wt AML细胞系表现出显著的剂量依赖性抑制作用,IC50值分别为
MOLM-13
细胞26.8 nM,MV-4-11细胞165.9 nM,OCI-AML-3细胞315.6 nM。 Alrizomadlin 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用,并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Mdm2
MDM-2/p53
¥ 343
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Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride
来那度胺-C4-氨基盐酸盐, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride, Cereblon ligand 1 hydrochloride
T17878
2435715-90-3
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种 PROTAC Linker,可用于构建小分子连接体或 PROTAC 分子,实现对靶蛋白的降解或调控。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可作为 E3 泛素连接酶 CRBN 的配体,用于研究蛋白降解、信号通路调控及药理作用机制。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
PROTAC Linker
¥ 196
现货
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YL-5092
YL5092, YL 5092
T200229
3056857-07-6
YL-5092是一种YTHDC1抑制剂(IC50=7.4 nM,KD=29.6 nM),能够抑制癌细胞增殖,诱导细胞G0/G1期阻滞和凋亡,可用于研究急性髓系白血病 (AML)。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
¥ 816
现货
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FLT3/HDAC-IN-2
T200765
FLT3/HDAC-IN-2 (compound 25h) 作为一种FLT3/HDAC双重抑制剂,展示了对
MOLM-13
细胞的抗增殖作用。此化合物被应用于急性粒细胞白血病的研究领域。
FLT
HDAC
待询
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数量
PROTAC METTL3 degrader 1
T200771
PROTAC METTL3 degrader 1 (Compound KH12) 是一种 VHL 基础的METTL3降解剂,在
MOLM-13
细胞中的 DC50 值为 220 nM。此化合物还能抑制 METTL3/14 复合物,其 IC50 值为 341 nM,并且对 AML 细胞表现出了抗增殖活性。
PROTACs
待询
规格
数量
PRMT5-IN-45
T200980
PRMT5-IN-45 (compound 36) 作为一种高效的PRMT5抑制剂, 其IC50仅为3 nM。该化合物能显著降低对称二甲基精氨酸 (sDMA) 水平,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及引起细胞周期停滞来抑制
MOLM-13
细胞系的增殖。
Apoptosis
Histone Methyltransferase
待询
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Nampt-IN-15
T201167
2222981-61-3
Nampt-IN-15 (Example 3)作为一种Nampt抑制剂,对BxPC-3、HepG2、L540cy 和
MOLM-13
细胞系展现出显著的细胞毒性作用,其IC50值分别为38.5 nM、8 nM、8.5 nM和7 nM。
NAMPT
¥ 11500
8-10周
规格
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FLT3-ITD-IN-2
T203046
FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是一种FLT3-ITD激酶的抑制剂,其IC50为2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可有效抑制FLT3依赖的人AML细胞系
MOLM-13
的增殖,IC50为25.65 nM,并对急性髓系白血病展现抗肿瘤作用。
FLT
待询
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