histone deacetylases

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1/2/3/6/7/11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂，IC50=36 nM，对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累， IC50为 210 nM。

ITSA-1 是一种具有膜渗透性的HDAC 激活剂，抵消曲古抑菌素 A (TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平。

Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95/160/67/78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。

Romidepsin (FR 901228) 是一种 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1/2/4/6 (IC50=36/47/510/1400 nM)。Romidepsin 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗外周 T 细胞淋巴瘤和皮肤 T 细胞淋巴瘤。

Trichostatin A (TSA) 属于二烯异羟肟酸类的天然衍生物。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (IC50=1.8 nM)，具有可逆性和特异性。Trichostatin A 导致核心组蛋白过度乙酰化，从而调节染色质结构。

Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服抗血管生成剂，有潜在的抗肿瘤活性。它也是 S100A9抑制剂，与 HDAC4Zn2+结合结构域结合的 Kd 值在10到30 nM 之间。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

Bufexamac (Bufexamic acid) 是 HDAC6 和 HDAC10 的抑制剂，也是一种COX 抑制剂，用于释放 IFN-α，具有抗炎、镇痛和解热作用。

Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。

Sodium 4-phenylbutyrate (TriButyrate) 是一种组蛋白去乙酰化酶和内质网应激抑制剂，可研究癌症和感染等疾病。

Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。

Pivanex (Pivalyloxymethyl butyrate) 是丁酸的一种衍生物，是具有口服活性的 HDAC 抑制剂。Pivanex 通过下调 bcr-abl 蛋白增强凋亡。Pivanex 显示出抗转移和抗血管生成的活性。

Tacedinaline (CI994) 是一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的IC50值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。

Suberoyl bis-hydroxamic acid (SBHA) 是一种竞争性且可透过细胞的HDAC1和HDAC3抑制剂，ID50值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。它使肿瘤细胞易于凋亡并促进线粒体凋亡途径，可研究甲状腺髓样癌。

2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种丙戊酸 (VPA) 衍生物，可以抑制HDAC(IC50=13 µM) 和诱导HSP70。它可引起培养神经元的组蛋白高度乙酰化，防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性，具有强大的神经保护作用。

Panobinostat (NVP-LBH589) 是一种广谱的 HDAC 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有口服活性和非选择性。Panobinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬。

Sinapinic Acid (Synapoic acid) 是从 Hydnophytum formicarumJack. 根中分离到的酚类，是HDAC 抑制剂，对ACE-I 的活性也有抑制作用。它有抗肿瘤活性，诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗氧化、抗糖尿病的作用。

4-Phenylbutyric acid (Benzenebutyric acid) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，也是一种内质网应激 (ERS) 抑制剂。4-Phenylbutyric acid 可以用于治疗尿素循环障碍。

Divalproex Sodium (Valproate semisodium) 结合并抑制 γ-氨基丁酸 (GABA) 转氨酶，其抗惊厥活性可通过增加 GABA 脑浓度和抑制分解 GABA 或阻止 GABA 再摄取到神经胶质和神经末梢的酶来发挥。它也是一种 HDAC 抑制剂。由丙戊酸钠和丙戊酸组成，具有抗惊厥和抗癫痫活性。 Divalproex 还可以通过抑制电压敏感的钠通道来抑制重复的神经元放电。

Belinostat (PXD101) 是一种异羟肟酸型组蛋白脱乙酰酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞提取物中的IC50为 27 nM。

Remetinostat (SHP-141) 是一种基于异羟肟酸的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，可用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

HNHA 是组蛋白去乙酰化酶抑制剂。它通过 p21诱导将细胞周期阻滞在 G1/S 期，抑制肿瘤生长及肿瘤新生血管形成。HNHA 可能是一种有效的抗乳腺癌药物。

BG45是一个 HDAC I 型抑制剂，选择性抑制 HDAC3，IC50为289 nM。它抑制 HDAC1/2/6的效力大大降低，IC50分别为2、2.2和>20μM。