hematological

MRTX-9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂，可选择性靶向 MTAP CDKN2A 缺失的肿瘤。

R306465 (JNJ-16241199) 是一种具有口服活性和选择性的 I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM 。R306465 具有广谱的抗肿瘤活性，可诱导组蛋白 3 乙酰化，诱导细胞凋亡，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是一种有抗抑郁活性的 H1 受体反向激动剂。

Ibrutinib-MPEA is ibrutinib derivative. Ibrutinib is a covalent and irreversible BTK inhibitor that has been used to treat hematological malignancies.

Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂，Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用，有抗增殖和凋亡活性。

T025 是一种泛 CLK 抑制剂，对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。

Balapiravir (R1626, Ro 4588161) is the prodrug of a nucleoside analogue inhibitor of the hepatitis C virus (HCV) RNA-dependent RNA polymerase (R1479, RG1479). IC50 Value: Target: HCV Balapiravir was discontinued for safety reasons in 28-36% of patients (m

Diacetoxyscirpenol (蛇形菌素)是一种霉菌毒素和真菌次生代谢物，能够抑制HIF-1，激活caspase-8，下调和cdk4和cyclin b1，抑制多种癌细胞生长。

Pracinostat (SB939) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对 HDACs 的IC50值为 40-140 nM，可用于研究癌症。

8-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂，可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性；在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2 M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。

Enzomenib (DSP5336) 是一种针对多发性内分泌腺瘤 (MEN) 基因所编码的menin蛋白的抑制剂。它能阻断menin蛋白与混合谱系白血病 (MLL) 融合蛋白之间的相互作用，应用于血液系统恶性肿瘤的研究领域。

FLT3 HDAC-IN-1作为一种对FLT3和HDAC具有抑制作用的双重抑制剂，其对FLT3、HDAC1和HDAC3的IC50分别为30.4 nM、52.4 nM、14.7 nM。该化合物在MV-4-11细胞中能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，且对携带FLT3突变的BaF3细胞表现出显著的抗增殖效果。FLT3 HDAC-IN-1因此适用于难治性实体瘤及血液系统恶性肿瘤的科研应用。

Vitamin A Propionate 是维生素A的酯化形式，在对马驹进行的营养研究中发现，其剂量与生长速度、血清生化指标及血液学指标紧密相关；不同的剂量对这些指标具有显著影响，剂量过高或过低都会对马驹产生不利影响，这些影响与血浆、肝脏和肾脏中的维生素A水平有关。

BMY-25551, 作为一种Mitomycin A 类似物，在细胞毒性方面，对小鼠和人类肿瘤细胞系展示出比Mitomycin C 高8至20倍的效果。此化合物广泛应用于癌症及血液学领域的研究。

MGD-28是一种强效的、具有口服活性的 Cullin-CRBN依赖性IKZF家族蛋白降解剂，能够剂量依赖性地以纳米摩尔的强度降解IKZF1（Ikaros）、IKZF2（Helios）和IKZF3（Aiolos）。MGD-28还能降解CK1α，在体外对多种血液癌细胞系显示出抗增殖活性，并在体内实验中具有抗肿瘤效果，常用于多发性骨髓瘤（MM）和血液病。

AZD5991是一种针对血液癌症治疗的高效选择性Mcl-1抑制剂。作为经过合理设计的大环形化合物，AZD5991对Mcl-1有亚纳摩尔级的亲和力。该化合物主要抑制诱导性髓系白血病细胞分化蛋白（myeloid cell leukemia-1; Mcl-1; Bcl2-L-3），具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。使用时，AZD5991与Mcl-1结合，从而阻止Mcl-1与某些促凋亡蛋白的结合及其失活，进而促进过表达Mcl-1的细胞发生凋亡。

AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒素，通过引发 DNA 双链断裂导致细胞周期停滞和凋亡 (Apoptosis)。其主要用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成，有潜力应用于癌症研究，特别是急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤的研究。

FF2049 是一种选择性的HDAC PROTAC降解剂，其对HDAC1的DC50为257 nM。FF2049 能够促进HDAC的泛素化和降解，并促进凋亡 (Apoptosis)。此化合物适用于血液肿瘤及实体肿瘤的研究。

PRMT5-IN-46 (compound 278) 抑制PRMT5，IC50范围为1.001-10.000 μM。PRMT5是一种与特定基因突变有关的甲基转移酶。PRMT5-IN-46 可用于研究增殖性疾病、代谢紊乱和血液疾病。

PROTAC HDAC6 degrader 2 (Compound 1) 是一种HDAC6 PROTAC降解剂，IC50为0.643 μM，可促进HDAC6的泛素化和降解，适用于血液癌和实体癌的研究。

PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种XPO1降解剂，具备抗细胞增殖的功能，能够诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制NF-κB的活性，并导致细胞周期在G1期出现阻滞。此化合物可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

GRK6-IN-4 是一种抑制 G 蛋白偶联受体 6 激酶 (GRK6) 的化合物，IC50 为 1.56 μM。GRK6-IN-4 适用于研究血液恶性肿瘤、炎症疾病以及自身免疫性疾病。

GRK6-IN-5 是一种 GRK6 polypeptide 抑制剂，其 IC50 值为 4.48 μΜ。GRK6-IN-5 适用于血液系统恶性肿瘤、炎症疾病和自身免疫性疾病的研究。

FF2039（compound 1j）是一种专门针对HDAC1、HDAC6及I类、IIa类和IIb类HDAC亚型的PROTAC降解剂。该化合物通过引发细胞周期停滞和细胞凋亡（Apoptosis）在血液和实体瘤细胞系中具有显著的抗增殖活性。FF2039对HDAC1、HDAC2、HDAC4和HDAC6亚型的IC50分别为1.03、2.15、12.4和0.053 μM。它在不同肿瘤实体如MM.1S、MDA-MB-231和U-87MG中的抗增殖EC50值分别为2.8、28和30 μM。