fxr

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合，被用作利胆剂。 它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收，并且本身被吸收。

Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收，并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药，以及预防或溶解胆结石。

Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 25 nM，与天然化合物相比，亲和力提高了 100 倍。

Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。 它通过下调抗细胞凋亡基因产物 ，调节细胞周期蛋白，激活caspases，JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。

Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。

Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。

NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂，可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。

FXR CES2 modulator 1（compound LE-77）作为一种双重调节剂，能够激活FXR同时抑制CES2。该化合物对于减缓伊立替康引起的肠道毒性显著有效。

FXR HSD17B13 modulator 1 (compound 6) 是一种有效的FXR HSD17B13调节剂，在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 研究中具有重要作用。

FXR agonist 5 是一种 FXR 激动剂，可用于研究肝脏疾病或代谢炎症介导的疾病。

FXR agonist12 (Compound C7) 是一种可口服的FXR激动剂。在HepG2细胞模型中，它可以下调与胆汁酸合成相关的基因，同时上调与胆汁酸转运相关的基因。FXR agonist12 有效改善ANIT诱导的胆汁淤积，在小鼠的NASH模型中对肝损伤和纤维化有缓解作用。

Ursodeoxycholic acid (UDCA)是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂，通过 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取长链脂肪酸。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石，并具有研究与肥胖相关的脂肪肝疾病的潜力。

Vidofludimus (SC12267) 是一种新型的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 小分子抑制剂，可在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。

Altenusin 是天然的非甾体真菌代谢物，是新型 FXR 选择性激动剂，EC50 值为 3.2 ± 0.2 μM。它具有明显的 DPPH 自由基清除活性。

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR) TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

Sevelamer hydrochloride (Sevelamer HCl) 是一种磷酸盐结合药物，用于通过与膳食磷酸盐结合并阻止其吸收来治疗高磷血症。

Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力，同时增加胰岛素敏感性。

Chenodeoxycholic Acid sodium salt (CDCA sodium salt) 是一种人体中的胆汁酸，能够活化核受体 FXR，可挽救痉挛性截瘫 5 型和脑黄瘤病患者诱导多能干细胞衍生神经元的轴突变性，可用于研究胰腺坏死。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

Turofexorate Isopropyl (XL335) 是一种口服有效的，选择性 FXR 激动剂，EC50为 4 nM。

GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 65 nM。

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。