chaperone

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活如骨骼、肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。它是 Hsp90激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性，可激活自噬和诱导凋亡。

Ambroxol (NA-872) 是前药溴己辛的活性代谢产物，是一种分泌溶解剂，具有强效祛痰作用，用于治疗与粘液或过多粘液相关的呼吸道疾病。它可诱导肺组织细胞自噬，有用于帕金森氏病和神经性戈谢病的研究潜力。它是一种葡糖脑苷脂酶伴侣，可增加葡糖脑苷脂酶的活性。

Ambroxol hydrochloride (Mucosolvan) 是前药溴己辛的活性代谢产物，是一种葡糖脑苷脂酶伴侣，可增加葡糖脑苷脂酶的活性。它可刺激粘液纤毛作用并清除呼吸道中的空气通道，具有强效祛痰作用。它可诱导肺细胞自噬，有用于帕金森氏病和神经性戈谢病的研究潜力。

Lycorine (Narcissine) 是从金眼科植物科中提取的一种天然生物碱。它是一种具有口服活性的SCAP 抑制剂，Kd 值 15.24 nM。它也是黑色素瘤血管生成抑制剂，有用于前列腺癌和代谢疾病的研究潜力。

Azoramide 是一种小分子调节剂，具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。

PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂，通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。

ML198 是葡萄糖脑苷脂酶激活剂(EC50:0.4 μM)。它不会抑制该酶的作用，且能促进其易位至溶酶体，可用于研究戈谢病。

TRC051384 是一种热休克蛋白70 (HSP70) 诱导剂，可减少中风相关的神经元损伤并增加短暂性缺血性中风大鼠模型的存活率，激活热休克因子-1 并导致分子伴侣和抗炎活性升高，增强神经元和神经胶质细胞中 Hsp72 的表达。

CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) 是一种组蛋白分子伴侣FACT 的抑制剂，也可激活p53并抑制NF-κB，对于它们的EC50值分别为 0.37 和 0.47 μM。CBL0137 hydrochloride在功能上可以使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活，从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡，并且当与顺铂联合使用时，CBL0137 hydrochloride 对SCLC具有有效的抗癌活性。

MAC13243 HCl 是一种将脂蛋白从内膜运输到外膜的周质伴侣LolA的抑制剂，是一种具有特异性的抗菌剂，对革兰氏阴性菌抑制作用显著。

Questiomycin A derivatives 18 TFA 是一种Questiomycin A 衍生物，Questiomycin A 具有抗菌和抗癌活性 ，对细胞保护性 ER 伴侣蛋白 GRP78 的表达具有抑制作用。

QX77 是一种分子伴侣介导的自噬激活剂，可上调 LAMP2A 的表达。它可抑制 ES 细胞的自我更新，促进分化。它诱导 Rab11 上调，挽救 Rab11 下调和转运缺陷。

Onalespib (AT13387) 是一种合成的、口服生物可利用的热休克蛋白 90 (Hsp90) 小分子抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。它选择性地与 Hsp90 结合，从而抑制其伴侣功能并促进参与肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。

JI051 具有抗肿瘤作用，能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用，通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 转录来促使细胞周期停滞，抑制HEK293 细胞和胰腺癌细胞增殖。

Tamoxifen-d5 is a deuterium labeled Tamoxifen. Tamoxifen is a selective modulator of estrogen receptor (SERM). Tamoxifen is a potent activator of Hsp90 and enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity.

KBU2046 是口服有效的，体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。它结合伴侣异源复合物，选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合，并且缺乏经典 HSP90抑制剂的所有标志。它抑制癌症转移并延长寿命。

Afegostat is a pharmacological chaperone that specifically and reversibly binds acid-β-glucosidase (GCase) in the endoplasmic reticulum with high affinity.

Afegostat D-Tartrate is a pharmacological chaperone that specifically and reversibly binds acid-β-glucosidase (GCase) in the endoplasmic reticulum with high affinity.

LG100268是一种强效、选择性和口服活性的视黄醇X受体（RXR）激动剂，以纳摩尔级别激动RXR-α、RXR-β和RXR-γ，选择性超过RAR三个数量级。LG100268能够诱导脂肪细胞中的转录激活；影响RXRs和其伴侣受体Foxl2 Dmrt1诱导比目鱼幼鱼的雄性化；抑制黑脂腺上皮细胞中角蛋白17的表达；在HER2或三阴性乳腺癌中增加PD-L1的表达。

SST0116CL1作为一种高效HSP90抑制剂（IC50: 0.21 μM），通过与Hsp90的ATP结合口袋相结合，干扰其伴侣功能，进而促使其客体蛋白（EGFR、CDK4 和 AKT）发生降解。此外，SST0116CL1在BT-474细胞中诱导Her2的降解（IC50: 0.2 μM），显示出明显的抗增殖活性及抑制肿瘤生长的能力。

GDCNF-11, 一种HIM-PROTACGPX4降解剂，依赖于HSP90伴侣复合物的作用，促使GPX4发生泛素化并加速其降解。此作用能够有效降低GPX4的内源性水平，进而在HT-1080细胞中诱导铁死亡(ferroptosis)。其DC50值达到0.08 μM。

Hsp90-IN-34（复合物HAM-1）是一种具有高亲和力的化合物，专为抑制Aha1-Hsp90分子伴侣复合体设计 (KDapp=23.5 µM)。它通过调控Hsp90与Aha1之间的相互作用，进而影响Hsp90的ATP酶活性。

KM04794, 一种具有伴侣蛋白样功能的小分子化合物，可缓解ER应激。该化合物有效阻止了由ER应激源和突变胰岛素蛋白引起的蛋白质聚集和细胞死亡。