chaperone

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，同时激活骨骼、肝脏和子宫等细胞中的雌激素活性，作为Hsp90激活剂可增强其分子伴侣ATPase活性，能激活自噬、诱导凋亡，并可用于构建CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除及肝损伤模型。

Ambroxol (NA-872) 是前药溴己辛的活性代谢产物，是一种分泌溶解剂，具有强效祛痰作用，用于治疗与粘液或过多粘液相关的呼吸道疾病。它可诱导肺组织细胞自噬，有用于帕金森氏病和神经性戈谢病的研究潜力。它是一种葡糖脑苷脂酶伴侣，可增加葡糖脑苷脂酶的活性。

Ambroxol hydrochloride (Mucosolvan) 是前药溴己辛的活性代谢产物，是一种葡糖脑苷脂酶伴侣，可增加葡糖脑苷脂酶的活性。它可刺激粘液纤毛作用并清除呼吸道中的空气通道，具有强效祛痰作用。它可诱导肺细胞自噬，有用于帕金森氏病和神经性戈谢病的研究潜力。

Lycorine (Narcissine) 是从金眼科植物科中提取的一种天然生物碱。它是一种具有口服活性的SCAP 抑制剂，Kd 值 15.24 nM。它也是黑色素瘤血管生成抑制剂，有用于前列腺癌和代谢疾病的研究潜力。

Azoramide 是一种小分子调节剂，具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。

PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂，通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。

ML198 是葡萄糖脑苷脂酶激活剂(EC50:0.4 μM)。它不会抑制该酶的作用，且能促进其易位至溶酶体，可用于研究戈谢病。

ML346是 Hsp70和 HSF-1活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50为 4.6 μM。它诱导热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，如 Hsp70、Hsp40 和 Hsp27。

DC_AC50 是一种 Atox 和 CCS 的双抑制剂，是一种抑制细胞内铜伴侣作为减少/预防获得性化疗耐药性的手段。它与 Atox1 和 CCS 结合并减少癌细胞增殖和肿瘤生长。

TRC051384 是一种热休克蛋白70 (HSP70) 诱导剂，可减少中风相关的神经元损伤并增加短暂性缺血性中风大鼠模型的存活率，激活热休克因子-1 并导致分子伴侣和抗炎活性升高，增强神经元和神经胶质细胞中 Hsp72 的表达。

CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) 是一种组蛋白分子伴侣FACT 的抑制剂，也可激活p53并抑制NF-κB，对于它们的EC50值分别为 0.37 和 0.47 μM。CBL0137 hydrochloride在功能上可以使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活，从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡，并且当与顺铂联合使用时，CBL0137 hydrochloride 对SCLC具有有效的抗癌活性。

MAC13243 HCl 是一种将脂蛋白从内膜运输到外膜的周质伴侣LolA的抑制剂，是一种具有特异性的抗菌剂，对革兰氏阴性菌抑制作用显著。

JI051 具有抗肿瘤作用，能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用，通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 转录来促使细胞周期停滞，抑制HEK293 细胞和胰腺癌细胞增殖。

Tamoxifen-​D5 is a deuterium labeled Tamoxifen. Tamoxifen (T6906) is a selective modulator of estrogen receptor (SERM). Tamoxifen (T6906) is a potent activator of Hsp90 and enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity.

KBU2046 是口服有效的，体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。它结合伴侣异源复合物，选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合，并且缺乏经典 HSP90抑制剂的所有标志。它抑制癌症转移并延长寿命。

Afegostat is a pharmacological chaperone that specifically and reversibly binds acid-β-glucosidase (GCase) in the endoplasmic reticulum with high affinity.

Afegostat D-Tartrate is a pharmacological chaperone that specifically and reversibly binds acid-β-glucosidase (GCase) in the endoplasmic reticulum with high affinity.

LG100268是一种强效、选择性和口服活性的视黄醇X受体（RXR）激动剂，以纳摩尔级别激动RXR-α、RXR-β和RXR-γ，选择性超过RAR三个数量级。LG100268能够诱导脂肪细胞中的转录激活；影响RXRs和其伴侣受体Foxl2/Dmrt1诱导比目鱼幼鱼的雄性化；抑制黑脂腺上皮细胞中角蛋白17的表达；在HER2或三阴性乳腺癌中增加PD-L1的表达。

SST0116CL1作为一种高效HSP90抑制剂（IC50: 0.21 μM），通过与Hsp90的ATP结合口袋相结合，干扰其伴侣功能，进而促使其客体蛋白（EGFR、CDK4 和 AKT）发生降解。此外，SST0116CL1在BT-474细胞中诱导Her2的降解（IC50: 0.2 μM），显示出明显的抗增殖活性及抑制肿瘤生长的能力。

GDCNF-11, 一种HIM-PROTACGPX4降解剂，依赖于HSP90伴侣复合物的作用，促使GPX4发生泛素化并加速其降解。此作用能够有效降低GPX4的内源性水平，进而在HT-1080细胞中诱导铁死亡(ferroptosis)。其DC50值达到0.08 μM。

Hsp90-IN-34（复合物HAM-1）是一种具有高亲和力的化合物，专为抑制Aha1-Hsp90分子伴侣复合体设计 (KDapp=23.5 µM)。它通过调控Hsp90与Aha1之间的相互作用，进而影响Hsp90的ATP酶活性。

KM04794, 一种具有伴侣蛋白样功能的小分子化合物，可缓解ER应激。该化合物有效阻止了由ER应激源和突变胰岛素蛋白引起的蛋白质聚集和细胞死亡。

DDO-6079 是一种高效的CDC37抑制剂。它通过结合CDC37的变构位点来抑制HSP90-CDC37和CDC37-CDK4/6伴侣复合物。此外，DDO-6079 降低了CDK6的热稳定性。