brd4 bd2

BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2，抑制肿瘤生长。

ZEN-3411 是一种可口服且具有高效性的 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2)，抑制过度产生 BET 蛋白的肿瘤细胞的生长。

GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03

(S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).

ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。

HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。

ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)既有抑制作用，ZEN-3219对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)的 IC50 分别为 0.48， 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 是 PROTAC 分子的组成部分，可诱导 BRD4 降解。。

MZP-54 is a selective degrader of BRD3 4 based on PROTAC technology(Kd of 4 nM for Brd4BD2)

MZP-55 is a selective BRD3 4 degrader based on PROTAC technology(Brd4BD2 with Kd of 8 nM)

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂，与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，Kd 值分别为 36.1和25.4 nM，IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低，IC50值为 32.7 μM。

BRD4 Inhibitor-20是一种有效的溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂，具有口服活性。BRD4 Inhibitor-20在癌细胞系中具有抗增殖活性，并被用于各种癌症的研究，如结肠癌。

MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM，具有免疫调节活性。

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

PARP1 BRD4-IN-3（compound HF4）是一种针对BRD4和PARP1的高效抑制剂，其中BRD4和PARP1的IC50分别为1210 nM和2019 nM。该化合物具有抑制细胞增殖的活性，能够诱导细胞凋亡（apoptosis）及在G0 G1期引起细胞周期阻滞。此外，PARP1 BRD4-IN-3还能引起DNA损伤并下调Rad51蛋白表达，表现出显著的抗肿瘤效果。

SJ46421为一种基于(+)-JQ-1的KLHDC2PROTAC蛋白降解剂。该化合物能够有效促进与KLHDC2形成较稳定的三元复合物，具有7.8 nM的IC50值。此外，SJ46421还可促进BRD2、BRD3或BRD4的BD2结构域发生多泛素化。

BRD4 Inhibitor-38 (Compound 25) 是一种口服活性BRD4抑制剂，对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为3.64 μM和0.12 μM，并且具有抗炎特性，对一氧化氮 (NO) 生成的IC50值为1.98 μM。

GSK973 is a highly selective and orally bioavailable inhibitor that targets the second bromodomains (BD2s) of the BET family. It exhibits a pIC 50 of 7.8 and a pK d of 8.7 specifically for BRD4 BD2. Additionally, GSK973 demonstrates a remarkable selectivity of 1600-fold for BRD4 BD2 over BRD4 BD1. Moreover, it displays good potency against BRD2 BD2, BRD3 BD2, and BRDT BD2, with pIC 50 ranging from 7.4 to 7.8 and pK d ranging from 8.3 to 8.5.

PROTAC BRD4 Degrader-15 is a chemical compound consisting of a PROteolysis TArgeting Chimera (PROTAC) linked to ligands specific to von Hippel-Lindau and BRD4. It exhibits an IC50 of 7.2 nM for BRD4 BD1 and 8.1 nM for BRD4 BD2. Additionally, PROTAC BRD4 Degrader-15 demonstrates potent degradation activity against the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells.

ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。

BRD4Inhibitor-25 是一种BRD4抑制剂，对BRD4的BD1和BD2结构域的IC50为 0.82 μM，1.94 μM。BRD4Inhibitor-25 在卵巢癌细胞中诱导凋亡和自噬细胞死亡。BRD4Inhibitor-25 可用于癌症、心血管、神经肌肉和炎症性疾病的研究。

SJ1461为一种BET抑制剂，具有口服活性。该化合物针对BRD2(BD1)、BRD2(BD2)、BRD4(BD1)与BRD4(BD2)展现出抑制作用，对应IC50值依次为1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM及0.2 nM。

BET BD2-IN-1（compound 45）为BETBD2选择性抑制剂，IC50值为1.6 nM，通过抑制STAT3与NF-κB活性，阻断Th17细胞的分化，适用于银屑病与炎症性肠病研究。