braf inhibitor

BRAF inhibitor 是B-Raf 抑制剂。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4 1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

B-Raf IN 13 是一种 有效的B-Raf 抑制剂，具有抗癌活性。B-Raf IN 13 在 BRAF V600E 酶测定实验中 IC50 为 3.55 nM。

Xl-281 (BMS-908662) 是一种 BRAF 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究结直肠癌和黑色素瘤。

B-Raf IN 15 是一种 BRAF 抑制剂，抑制 BRAFWT 和 BRAFV600E，可用于研究黑色素瘤和癌症，可用于优化成效果更好的BRA F抑制剂。

B-Raf IN 16，一种 BRAF 抑制剂，属于环状亚氨基嘧啶衍生物，可用于研究癌症或肿瘤。

CCT241161是一种口服活性的全RAF抑制剂，对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50值分别为3、6、10、15和30 nM。它对BRAF和NRAS突变的黑色素瘤显示出显著活性，并且展现了抗癌细胞增殖效应[1]。

Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31 48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。

INU-152 is a pan-RAF inhibitor. INU-152 has potent anti-tumor activity in preclinical models of BRAFV600E mutant cancer. INU-152 inhibits all RAF isoforms and inhibits MAPK pathways in mutant BRAF cells. INU-152 exhibits minimal paradoxical pathway activa

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1 2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

LXH254 是B C RAF 抑制剂，抑制BRAF和CRAF的IC50值分别为0.2 nM和0.07 nM

Binimetinib (ARRY-162) 是一种 MEK1 2 抑制剂 (IC50=12 nM)，具有选择性和口服活性。Binimetinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗无法切除或具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性黑色素瘤。

RAF709 是RAF 抑制剂，抑制BRAF 和CRAF，IC50分别为 0.4 和 0.5 nM，具有抗肿瘤活性。

Encorafenib (LGX818) 是一种可口服的突变型 BRaf V600E 抑制剂，IC50为 0.3 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

B-Raf IN 14是一种 BRAF 抑制剂。

B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂， IC50为 24 nM。

DS03090629 是一款具备口服活性的MEK抑制剂，其作用机制为通过 ATP 竞争性抑制MEK。该化合物对MEK及其磷酸化形式表现出高度亲和，Kd值依次为 0.11 和 0.15 nM。该化合物对含有BRAF突变的黑色素瘤细胞系显示出抑制作用，其中对含BRAFV600E和MEK1F53L突变的A375细胞系的IC50值分别为 74.3 nM 和 97.8 nM。因此，DS03090629 在治疗黑色素瘤方面展现了较大的潜力。

KRASG12C IN-14（化合物15）作为针对KRAS基因G12C突变的抑制剂, 显示出对CYPA依赖的KRAS-BRAF具有抑制作用，其IC50值为0.002 μM。此外，该化合物在NCI-H358细胞中对ERK磷酸化的抑制作用IC50同样为0.002 μM。

MEK RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

SJ-C1044 是一种口服泛RAF抑制剂，具备免疫调节与抗肿瘤活性。该化合物能够有效抑制BRAF（野生型）、CRAF（野生型）及BRAF(V600E)，对应的IC50值为331 nM、257 nM及187 nM。它通过阻断kras激活及MEK-ERK路径的磷酸化作用来抑制肿瘤细胞增殖。此外，SJ-C1044 对VEGFR2、TIE2、CSF1R也显示出抑制效果，其IC50值分别是100 nM、23 nM和235 nM。通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能，SJ-C1044能改善肿瘤免疫微环境，适用于结直肠癌的研究。

JNK-IN-18 (compund 23b) 作为JNK1抑制剂，展示了极高的选择性和效能，其IC50仅为2 nM。相比之下，其对JNK2的IC50为125 nM，对BRAF(V600E)的IC50为98 nM。

Claturafenib(PF-07799933)是一种脑渗透性、选择性的全突变型BRAF抑制剂，对HT29细胞中的pERK水平有广泛的抑制作用,在临床前研究中显示出对BRAF V600和非V600突变癌症的抗肿瘤活性，并且可以与MEK抑制剂联合使用。

BRAFV600E-IN-1（compound 9S）为BRAF抑制剂，能显著诱导表达突变型KRAS细胞系及BRAFV600E阳性的癌细胞凋亡。

KRAS inhibitor-40 (Compound 41) 是一种KRAS抑制剂，它可以干扰KRAS G12C-BRAF复合物，并抑制KRAS下游信号通路ERK的磷酸化。同时，KRAS inhibitor-40 能抑制不同KRAS突变类型的肿瘤细胞增殖，显示出抗肿瘤活性。