b1 receptor

ELN-441958是一种B1受体拮抗剂，能够抑制B1激动剂配体[3H] DAKD 与IMR-90细胞结合(Ki:0.26 nM)，相较于B2受体，它对B1受体的抑制作用具有更高的选择性，且比抑制μ阿片受体选择性高500多倍，比抑制δ阿片受体选择性高2000多倍。

SSR240612 是口服有活性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体特异性拮抗剂。

[Des-Arg9]-Bradykinin ([Des-Arg9]-Bradykinin(2TFA)) 是 Bradykinin(B1) 受体激动剂，对 B1受体选择性大于B2受体。

Bradykinin B1 receptor antagonist 1 (compound 6B) 是一种高效且可穿过血脑屏障的缓激肽 B1 拮抗剂，具有疼痛研究应用的潜力。

OMDM-6 是 TRPV1(EC50 = 75 nM) 和 CB1 (Ki = 3.2 μM) 的双重激动剂。 OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取，Ki 为 7.0 μM。

Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。

PSNCBAM-1 (PSNCBAM 1) 是一种 CB1 受体负变构调节剂 (EC50 = 0.1 μM)，在体内具有吞噬作用。 PSNCBAM-1 可用于肥胖研究。

Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。

CB2R/FAAH modulator-1是一种大麻素2型受体(CB2R)激动剂，同时也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂（IC50=4 μM），可减少促炎和增加抗炎细胞因子的产生，常用于炎症研究。对 CB2R 和 CB1R 的Kis 分别为14.8 nM 和241.3 nM。

Taranabant (MK-0364) 是一种具有选择性和高效性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂，可用于研究肥胖和尼古丁依赖。

Taranabant racemate is an antagonist and/or inverse agonist of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor.

PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，对 BB1 和 BB2 受体具有抑制作用。PD176252 可当作一种小分子 BB2 抑制剂和 FPR1/FPR2 激动剂可以抑制多种癌细胞的生长和增殖。

MDA7 是一种选择性激动剂，主要作用于大麻素受体 2 (cannabinoid receptor 2)。在激活方面，其在人体CB2受体和大鼠CB2受体中的EC50分别为128 nM和67.4 nM。此化合物对CB2受体展现出良好的亲和力，对人体和大鼠受体的Ki分别为422 nM和238 nM。此外，MDA7在大鼠模型中表现出镇痛活性。

CB1R agonist 1 (Compound '1350) 是一种具有高效活性的cannabinoid-1 受体 (CB1R) 完全激动剂，其Ki值为0.95 nM。在多种疼痛模型[如急性热痛、炎症性疼痛和神经病理性疼痛]中，它表现出显著的止痛作用。

(±)5(6)-EET Ethanolamide 是 Anandamide 经细胞色素 P450 酶氧化后生成的代谢产物，同时也是一种具选择性的选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。其对人类 CB1 和 CB2 的 Ki 值分别为 11.4 μM 和 8.9 nM。该化合物可用于研究免疫调节和神经炎症。

MJ 15 是一种具有特异性的 CB1 受体拮抗剂，可用于研究肥胖引发的疾病。

AZD1940 (UNII-0J0035E9FT)是一种高亲和力的大麻素CB(1)/CB(2)受体激动剂，具有口服活性，应用于口面疼痛的研究。

JD-5037 是一种 CB1R 有效拮抗剂，IC50=1.5 nM。

CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂，作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。

CB1/2 agonist 3 是一种具有竞争性和高效性的 CB1/CB2 激动剂，对 hCB1 和 hCB2 具有很高的亲和力，可用于研究神经系统疾病。

CB1R antagonist 1是一种有效的 CB1R 拮抗剂，可用于研究与神经系统相关的疾病。

CB1/2 agonist 2 (compound 23) 是一种有效的非选择性大麻素 (cannabinoid) 配体，其Ki 分别为 3.5 nM 和 1.2 nM。CB1/2 agonist 2 是一种 CB1 的完全激动剂，也是 CB2 竞争性反向激动剂。CB1/2 agonist 2 表现出抗伤害效果。

CB1/2 agonist 1 是一种有效的、能够透过血脑屏障的 CB1/2 激动剂，能够作用于 CB1R (EC50: 56.15 nM) 和 CB2R (EC50: 11.63 nM)。CB1/2 agonist 1 能够降低谷氨酸释放，并减少 LPS 诱导的小胶质细胞活化，具有抗炎和镇痛活性。CB1/2 agonist 1 具有潜力进行多发性硬化症的研究。

N-Arachidonyldopamine (NADA) 是一种选择性的、强效的内源性 CB1 受体激动剂 (Ki: 250 nM)。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的、选择性 TRPV1 激动剂，其 EC50 值 ~50 nM。