b1 receptor

[Des-Arg9]-Bradykinin ([Des-Arg9]-Bradykinin(2TFA)) 是 Bradykinin(B1) 受体激动剂，对 B1受体选择性大于B2受体。

ELN-441958是一种B1受体拮抗剂，能够抑制B1激动剂配体[3H] DAKD 与IMR-90细胞结合(Ki:0.26 nM)，相较于B2受体，它对B1受体的抑制作用具有更高的选择性，且比抑制μ阿片受体选择性高500多倍，比抑制δ阿片受体选择性高2000多倍。

SSR240612 是口服有活性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体特异性拮抗剂。

Bradykinin B1 receptor antagonist 1 (compound 6B) 是一种高效且可穿过血脑屏障的缓激肽 B1 拮抗剂，具有疼痛研究应用的潜力。

OMDM-6 是 TRPV1(EC50 = 75 nM) 和 CB1 (Ki = 3.2 μM) 的双重激动剂。 OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取，Ki 为 7.0 μM。

Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。

CB2R FAAH modulator-1是一种大麻素2型受体(CB2R)激动剂，同时也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂（IC50=4 μM），可减少促炎和增加抗炎细胞因子的产生，常用于炎症研究。对 CB2R 和 CB1R 的Kis 分别为14.8 nM 和241.3 nM。

MDA7 是一种选择性激动剂，主要作用于大麻素受体 2 (cannabinoid receptor 2)。在激活方面，其在人体CB2受体和大鼠CB2受体中的EC50分别为128 nM和67.4 nM。此化合物对CB2受体展现出良好的亲和力，对人体和大鼠受体的Ki分别为422 nM和238 nM。此外，MDA7在大鼠模型中表现出镇痛活性。

AZD1940 (UNII-0J0035E9FT)是一种高亲和力的大麻素CB(1) CB(2)受体激动剂，具有口服活性，应用于口面疼痛的研究。

CB1 2 agonist 3 是一种具有竞争性和高效性的 CB1 CB2 激动剂，对 hCB1 和 hCB2 具有很高的亲和力，可用于研究神经系统疾病。

CB1R antagonist 1是一种有效的 CB1R 拮抗剂，可用于研究与神经系统相关的疾病。

CB1 2 agonist 2 (compound 23) 是一种有效的非选择性大麻素 (cannabinoid) 配体，其Ki 分别为 3.5 nM 和 1.2 nM。CB1 2 agonist 2 是一种 CB1 的完全激动剂，也是 CB2 竞争性反向激动剂。CB1 2 agonist 2 表现出抗伤害效果。

CB1 2 agonist 1 是一种有效的、能够透过血脑屏障的 CB1 2 激动剂，能够作用于 CB1R (EC50: 56.15 nM) 和 CB2R (EC50: 11.63 nM)。CB1 2 agonist 1 能够降低谷氨酸释放，并减少 LPS 诱导的小胶质细胞活化，具有抗炎和镇痛活性。CB1 2 agonist 1 具有潜力进行多发性硬化症的研究。

N-Arachidonyldopamine (NADA) 是一种选择性的、强效的内源性 CB1 受体激动剂 (Ki: 250 nM)。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的、选择性 TRPV1 激动剂，其 EC50 值 ~50 nM。

CBR Agonist-1 (27a-cis) 是一种大麻素受体 (CBR) 激动剂，能够作用于 CB1R (Ki: 0.18 μM) 和 CB2R (Ki: 1.22 μM)。CBR Agonist-1 (27a-cis) 能够用于研究内源性大麻素系统相关疾病。

CBR Agonist-2 是一种 CB1 激动剂 (EC50: 960 nM)(Ki: 970 nM)(CB1R; CB1 配体)。CBR Agonist-2 是一种很有前景的工具，能够用于 hCB1R 参与的内源性大麻素系统相关疾病的研究。

MK-0686 是一种可口服的缓激肽 B1 受体拮抗剂，具有潜在的抗炎活性。

Safotibant (LF-22-0542) 是一种缓激肽 B1 受体拮抗剂，具有抗炎和镇痛活性，可用于局部治疗糖尿病性黄斑水肿。

Lys-[Des-Arg9]Bradykinin acetate (71800-36-7 free base) 是一种内源性强效和高选择性的缓激肽 B1 受体激动剂（对人 B1 和 B2 受体的 Ki 值分别为 0.12 和 > 30000 nM）。降低体内外周血管阻力的降压药。比 [Des-Arg9]-缓激肽强 16 倍。

PU02 (6-[(1-Naphthalenylmethyl)thio]-9H-purine) 是5-HT3受体的负变构调节剂，是 6-MP 的一个衍生物。它在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50值分别为 0.36 和 0.73 μM。

Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin acetate(126959-88-4 free base) 是一种有效的选择性缓激肽 B1 受体激动剂（兔主动脉中的 EC50 = 9.02 nM），对氨肽酶、激肽酶 I 和 II (ACE) 以及中性内肽酶切割具有抗性。在体内表现出降血压和血管生成活性。

EG00229 selectively inhibits VEGF-A binding to NRP1 b1 domain with an IC50 of 3 μM, but has no effect on VEGFA binding to VEGFR-1 and VEGFR-2. EG00229 is a neuropilin 1 (NRP1) receptor antagonist.

BLT-1 是一种氨基硫脲铜螯合剂，是一种选择性清除受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂，抑制高密度脂蛋白 (HDL) 和 SR-BI 介导的细胞之间的脂质转移。

FR167344 free base is an orally active, nonpeptide antagonist of the bradykinin receptor B2, exhibiting high-affinity binding (IC50: 65 nM) and showing no binding affinity for the B1 receptor.