ar a 2

AR-A 2 is a selective 5-HT1B receptor antagonist, with a high affinity to guinea pig cortex 5HT1B/1D and recombinant guinea pig 5-HT1B receptors (Ki: 0.24 and 0.47 nM) and with 10-fold lower affinity to guinea pig 5-HT1D receptor (Ki: 5 nM).

A2AR/A2BR antagonist 1 (compound 7ai) 对A2AR和A2BR表现出双重拮抗效应，其IC50值分别为11.2 nM和6.4 nM。A2AR/A2BR antagonist 1 能够促进T细胞介导的癌细胞死亡。

A2AR-agonist-1 (N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine)是一种有效的 A2AR 和 ENT1激动剂, Ki 值 分别为 4.39 μM 和 3.47 μM。

1H-Pyrrolo[2,1-c][1,2,4]benzothiadiazine, 2,3,3a,4-tetrahydro-, 5,5-dioxide, (3aR)-是S 18986的低活性异构体。S 18986是一种AMPA 受体阳性调节剂，EC2（浓度为AMPA 诱导电流强度的两倍）为35μM。

β2AR/M-receptor agonist-2 是毒蕈碱拮抗剂和β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-2 对 β2 肾上腺素受体的EC50值为 3.7 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 对人 M3 受体的Ki 值为 0.73 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 是一种有效的支气管扩张剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

Cyclopenta[c][1]benzopyran-8-ol, 1,2,3,3a,4,9b-hexahydro-4-(4-hydroxyphenyl)-, (3aR,4S,9bS)-rel-是一种雌激素受体β（ERβ）激动剂。

β3-AR agonist 2 is a potent and selective agonist of β3-adrenergic receptor (β3-AR with an EC50 of 8 nM).

A1AR antagonist 2 (compound 18h) 是 A1腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 的有效的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 2对于 hA1, hA2A，hA2B 的Ki 值分别为 1.49、10.2 和 50.1 nM。

AR antagonist 2 (compound 58) 是一种雄激素受体 (AR) 的有效抑制剂 (IC50: 0.95 μM)。AR antagonist 2 具有潜力用于研究癌症。

AR Degrader-2 (Compound 2) 作为雄激素受体 (androgen receptor, AR) 的降解剂, 在VCaP细胞中展示了DC50值为0.3-0.5 μM.

5-HT1AR agonist 2（Compound 4f）作为5-HT1A受体激动剂，其Ki值为10.0 nM。此化合物还具有与SERT、D2受体和5-HT6受体的结合活性，相应的Ki值分别为SERT 2.8 nM、D2 23 nM及5-HT6 192 nM。在微粒体环境下，5-HT1AR agonist 2显示出良好的稳定性，并能在小鼠中诱导体温下降现象。

hA3AR agonist 2 是 A3AR 的激动剂，其 Ki 值为 3.5 nM。

β2AR agonist 2 (compound 8a) 是 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 的激动剂。这是一种包含4-至7-元杂环的饱和氮环状化合物，其手性结构为含有必要羟基的碳的-R形式，增强细胞葡萄糖摄取(GU)的活性，显著刺激骨骼肌细胞摄取葡萄糖。β2AR agonist 2 可用于二型糖尿病研究(T2D)。

β2AR agonist 4 (compound A19) 是一种选择性β2-肾上腺素受体 (β2-Adrenoceptor) 激动剂，具有3.7 pM的EC50。在COPD大鼠模型中，β2AR agonist 4 可抑制炎症因子和白细胞的上调，同时改善肺功能。

β2AR ligand 1 (Compound 4) 为双位配体，与β2肾上腺素受体(β2AR)上的正构结合位点(OBS)和亚稳态结合位点(MBS)结合。

α2AR agonist 1 (compound S6a) 是一种含有吗啉嘧啶酮的化合物，作为 α2-肾上腺素受体 (α2AR) 的激动剂。该化合物在主动脉环经苯肾上腺素 (pEC50=6.81) 预收缩后，会引发浓度依赖性的舒张反应。此外，α2AR agonist 1 还能提升 HUVEC 中的 NOx 和 NO 水平。

A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a受体 (A2aR) 调节剂，IC50为 9 nM。它降低内源性腺苷对受体的亲和力，并抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 有效恢复CD4+T细胞的pCREB磷酸化，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制，并在三阴性乳腺癌模型中显示抑制肿瘤生长和转移的潜力。

5-HT2AR ligand 1 (Compound 2 cis) 是一种对5-HT2AR具有纳摩尔亲和力的配体 (Ki: 32 nM)。5-HT2AR ligand 1 能诱导β-arrestin2的招募，适用于神经系统疾病研究。

((2S,7aR)-2-Fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl)methanol-d2((2S,7aR)-2-Fluorotetrahydro-1H-pyrrolizine-7a(5H)-methanol-d2) 是 ((2S,7aR)-2-Fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl)methanol 的氘标记化合物。

5-HT2AR-IN-1 (Compound Ie) 是一种口服有效的5-羟色胺2A受体(5-HT2AR)抑制剂，具有抗抑郁作用。该化合物能够降低5-HT2AR的表达以及SERT蛋白水平，因而可用于研究中枢神经系统(CNS)的相关疾病，如抑郁症和成瘾。

A2A/A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 具有用于缺血性卒中研究的潜力，它是 A2A/A1AR 的双重拮抗剂，Ki 值分别为 5.58 和 24.2 nM。

该化合物是一种 A1/A3腺苷受体拮抗剂，有助于治疗（神经）炎症性疾病。

5-HT6/5-HT2AR antagonist-1 is a powerful and effective compound that acts as a dual antagonist for both the 5-HT6 and 5-HT2A receptors. It exhibits high potency with K i values of 11 nM and 39 nM for the respective receptors [1].

C5aR-IN-2 是一种 C5aR 的有效抑制剂。其中 C5a 水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-2 对炎症性疾病表现出研究潜力。