alkylating

N-Nitroso-N-methylurea（NMU/MNU/NMH）是一种具有烷基化、致癌和致突变特性的亚硝基脲化合物，作为一种直接作用的烷基化剂可与DNA相互作用，靶向多种动物器官引发多种癌症和变性疾病，可用于诱导小鼠的胃癌以及乳腺癌等疾病模型。

Bendamustine (SDX105) 是一种嘌呤类似物，是一种 DNA 交联剂，具有烷基化、抗癌和抗代谢作用。它可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡。

2-Iodoacetamide (Iodoacetamide) 是常用的烷基化剂之一，能够在蛋白质组学样品制备过程中，将半胱氨酸烷基化。

CEP-40125 (RXDX-107) 是一种 DNA 烷基剂，可用于研究晚期实体瘤。

Altretamine (ENT-50852) 是一种具有抗肿瘤活性的烷化剂。

Lomustine (NSC-79037) 是一种具有抗肿瘤活性的 DNA 烷化剂。

Satraplatin (BMS182751) 是一种烷化剂 ，是一种口服的抗肿瘤铂 (IV) 复合物，具有广泛的抗肿瘤效果。

Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂，一种 DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。

Cyclophosphamide是一种烷化剂类抗肿瘤药物，其主要作用靶点是DNA。环磷酰胺通过与DNA发生烷基化反应，干扰DNA的复制和转录过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂，具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性，还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定，在中性或微碱性条件下会发生水解。

Semustine 是一种 DNA 烷化剂，是一种癌症化疗化合物，在接受辅助化疗的恶性黑色素瘤患者中具有肾毒性，可用于辅助治疗白血病。

Ecomustine 是一种水溶性亚硝基脲糖，来源于氨基乙酸，具有烷基化活性。Ecomustine 是一种新型抗肿瘤化合物，它使DNA 烷基化并交联，从而抑制复制和转录，导致细胞增殖减少。

Sarmustine (SarCNU) 是一种具有抗癌活性的烷化剂，通过 p53 依赖性和 p53 非依赖性途径抑制前列腺癌细胞的生长。Sarmustine 在体外介导 P140K 甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶转导的人 CD34(+)细胞的选择。

APE1-IN-1 是一种可透过血脑屏障且有效的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐对癌细胞的细胞毒性。

Canfosfamide Hydrochloride 是一种改性谷胱甘肽类似物的盐酸盐，具有潜在的抗肿瘤活性。canfofamide 可被谷胱甘肽s -转移酶P1-1选择性激活，转化为与肿瘤细胞DNA 亲核中心形成共价键的烷基化代谢物，从而诱导细胞应激反应和细胞毒性，减少肿瘤增殖。

Laromustine (VNP40101M) 是一种用于癌症治疗的磺酰水解烷化前药，具有显著的抗癌活性，抑制硫氧还蛋白还原酶，可用于研究急性髓系白血病。

Bendamustine hydrochloride (EP-3101) 是一种嘌呤类似物，是一种 DNA 交联剂。它可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡，有烷基化，抗癌和抗代谢作用。

Busulfan 是一种二甲烷磺酸酯类烷化抗肿瘤药，具有细胞毒性和免疫抑制作用。其主要通过在体内形成碳正离子，诱导DNA与DNA或蛋白质交联，造成DNA损伤，抑制DNA复制和RNA转录，同时可抑制硫氧还蛋白还原酶，诱导细胞凋亡。Busulfan 常用于骨髓移植前的清髓预处理，也可用于构建贫血模型。

Ethylene dimethanesulfonate 是温和的烷基化乙二醇非挥发性甲烷磺酸二酯，对 LC 具有选择性的促凋亡作用。

Aniline mustard (Mesylerythrol) 是具有抗肿瘤活性的烷基化芥末。

Methoxyamine HCl (Methoxyamine) 与脱嘌呤/脱嘧啶 (AP) DNA 损伤位点共价结合并抑制碱基切除修复 (BER)，这可能导致 DNA 链断裂和细胞凋亡增加。 Methoxyamine 是一种具有潜在佐剂活性的口服生物可利用的小分子抑制剂。该药剂可增强烷化剂的抗肿瘤活性。

Temozolomide Acid (TMZA) 是 temozolomide (TMZ) 的代谢物。TMZ 在体外具有抗癌活性。TMZ 是一种口服烷化剂，用于治疗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和星形细胞瘤。

Carmustine (bis-chloroethylnitrosourea) 是一种细胞周期性非特异性烷基化抗肿瘤剂。

Pipobroman (Vercyte) 是一种烷基化剂，是哌嗪的溴化衍生物。它通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。它在真性红细胞增多症和原发性血小板增多症中具有良好的临床活性，可用于癌症研究。