advanced solid tumors

Carbendazim (Mercarzole) 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑衍生物，可用于癌症研究。它是一种口服广谱苯并咪唑杀菌剂，可作为真菌疾病研究的杀虫剂。

VVD-130037 是一种专门针对 Kelch 样 ECH 相关蛋白1(KEAP1)的小分子激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。VVD-130037 通过降解 NRF2抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。

CEP-40125 (RXDX-107) 是一种 DNA 烷基剂，可用于研究晚期实体瘤。

GSK-1268997 是一种 PRMT5 抑制剂，可用于研究晚期实体瘤。

AC 7739 是一种微管蛋白结合剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制晚期实体瘤和原位移植肿瘤。

IMMH 010 maleate (YPD-30 maleate) 是一种可口服的程序性细胞死亡配体 1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究神经系统疾病和晚期恶性实体瘤。

Lapatinib ditosylate (Lapatinib tosilate) monohydrate 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。

Trotabresib (CC-90010) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，可用于晚期实体瘤的研究。

BMS-986449是一种IKZF2(Helios)/IKZF4(Eos)降解剂和CELMoD分子胶，能够在原代Treg细胞中重定向E3泛素连接酶Cereblon与Helios和Eos的相互作用并诱导其降解,可用于抗肿瘤免疫。

MOMA-341是一种选择性和ATP竞争性的WRN变构抑制剂，结合WRN的半胱氨酸727位点，能够在dMMR/MSI-H小鼠模型中诱导DNA损伤、细胞死亡和肿瘤消，可用于研究晚期和转移性实体瘤。

Evunzekibart 是一种人源单克隆抗体，是Fcγ 受体条件依赖性 4-1BB（CD137/TNFRSF9）激动剂。Evunzekibart 可以通过选择性激活肿瘤微环境中的效应 T 细胞与 NK 细胞，发挥强效抗肿瘤免疫活性。Evunzekibart 可单药或与抗 PD-1/PD-L1 联用，用于晚期实体瘤研究。

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ，具有抗癌和抗肿瘤活性，抑制PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6，PRMT8的活性，可用于研究晚期实体肿瘤。

KRASG12C IN-13 (LY3499446)是针对KRAS G12C突变的一种高效抑制剂。此化合物目前主要用于探讨治疗晚期实体瘤的潜力，特别是在非小细胞肺癌和结直肠癌的应用研究中。

PHA-793887 是一种ATP 竞争性的CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2、Cdk1、Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50值分别为 8 nM、60 nM、62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β，IC50值为 79 nM。

ISM7594 是一种能够口服的FGFR2/3抑制剂。它在不同FGFR2或FGFR3改变的癌细胞系中表现出广泛的抗增殖效果，涵盖了FGFR2/3的扩增、融合和突变形式，如BaF3-TEL-FGFR2-V564F (IC50= 0.067 nM) 和BaF3-TEL-FGFR2-V564I (IC50= 2 nM)。ISM7594 能以剂量依赖性方式抑制肿瘤的生长，并适用于研究存在FGFR2/3异常的晚期实体瘤。

FORX-428是一种口服小分子PARG（poly(ADP-ribose) glycohydrolase）抑制剂，可通过阻断PAR链降解干扰DNA损伤修复过程，从而诱导具有DNA损伤应答（DDR）缺陷或高复制压力肿瘤细胞死亡。FORX-428在PARP抑制剂耐药肿瘤模型中仍具有较强抗肿瘤活性，目前已进入晚期实体瘤的I期临床研究阶段。

BMS-986482是一款新型Cereblon（CRBN）E3泛素连接酶调节剂（CELMoD）/靶向蛋白降解剂，也通过降解转录因子IKZF家族（IKZF1-4）蛋白来发挥抗肿瘤活性的分子胶 (Molecular Glue)降解剂。在临床前小鼠模型中，单药即可抑制肿瘤生长。BMS-986482在血液系统恶性肿瘤及实体瘤模型中具有抗增殖和免疫调节活性，目前已进入晚期实体瘤的I/II期临床研究阶段。

CID-078 是一种口服大环肽类 Cyclin A/B‑RxL 双重抑制剂。CID-078 通过结合Cyclin A/B 的疏水补丁区，破坏HP-RxL介导的细胞周期蛋白A2/CDK2–E2F1和细胞周期蛋白B1/CDK1–MYT1复合物中的蛋白质-蛋白质相互作用，导致细胞周期停止和肿瘤凋亡。CID-078 选择性杀伤 E2F 通路驱动的肿瘤细胞，在小鼠体内异种瘤移植模型中可诱导肿瘤消退。CID-078 可用于小细胞肺癌、三阴性乳腺癌、神经内分泌癌、CDK4/6 抑制剂耐药乳腺癌等晚期实体癌研究。

JNJ-89862175 是一种靶向 ENPP3 的抗体药物偶联物（ADC）。JNJ-89862175 可以特异性识别肿瘤表面的 ENPP3，经内吞形成内体后，释放的载荷通过抑制微管蛋白聚合来阻断有丝分裂，最终诱导肿瘤细胞凋亡。JNJ-89862175 可用于ENPP3 阳性晚期实体瘤研究。

(-)-Irofulven是一种具有DNA损伤作用的抗肿瘤药物，用于前列腺癌、卵巢癌和胰腺癌等实体瘤。

Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂 (Ki<0.2 nM)，也抑制 ATM (Ki=34 nM)。Berzosertib 具有抗肿瘤活性，已用于研究卵巢肿瘤、卵巢浆液性肿瘤、成人实体瘤、晚期实体瘤和晚期实体瘤等治疗的试验。

TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。

Tinengotinib(替恩戈替尼)是一种多激酶抑制剂，靶向一系列参与癌细胞增殖，血管生成和免疫反应调节的激酶，包括Aurora激酶A/B、Janus激酶（JAK1/2）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1/2/3）、血管内皮生长因子受体（VEGFRs）等多种激酶，在多种晚期实体瘤的临床试验中显示出良好的耐受性和初步疗效。

Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种具有口服活性的 EZH1/EZH2 抑制剂。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于研究卵巢癌和晚期实体瘤。