表观遗传研究

Bomedemstat（IMG-7289）是一种口服活性、不可逆的赖氨酸特异性去甲基酶1（LSD1）抑制剂，在小鼠骨髓增生性肿瘤（MPNs）模型中显示活性。该化合物具有抗肿瘤作用，可用于急性髓系白血病（AML）和骨髓纤维化（MF）研究。

GNE-375 是一种具有选择性和高效性的 BRD9 抑制剂，(IC50：5 nM)。GNE-375 抑制 BRD4、TAF1 和 CECR2，可用于研究表观遗传学耐药性。

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium) 是一种表观遗传修饰因子，是肾癌中的表观遗传修饰剂和推定的癌代谢物，可用于肾癌的相关研究。它抑制线粒体肌酸激酶活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。它可抑制组蛋白去甲基化酶，从而促进组蛋白甲基化。

SKLB-03220 是一种口服活性的共价抑制剂，靶向组蛋白甲基转移酶 EZH2，该酶为已知的参与观遗传调控的肿瘤学化合物靶点。SKLB-03220 的结构基于临床批准的 EZH2 抑制剂 tazemetostat，并能够消除表观遗传 H3K27me3 标记，改变染色质状态及转录活性。SKLB-03220 是癌症表观遗传研究中强效的小分子工具化合物。

Bobcat339 是一种基于胞嘧啶的选择性TET 酶抑制剂，抑制TET1和TET2的IC50值分别为 33 和 73 μM。它可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点，用于表观遗传学领域研究。

KAT modulator-1 (Compound 3)为一种KAT调节剂, 能够与全长p300进行相互作用，但不影响催化结构域。该化合物主要应用于表观遗传学研究领域。

Epigenetic factor-IN-1（40569Z）是一种针对SIRT7显示出强效结合能力的表观遗传因子抑制剂，常用于肝癌的研究领域。