组蛋白去乙酰化

Trichostatin A (TSA) 属于二烯异羟肟酸类的天然衍生物。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (IC50=1.8 nM)，具有可逆性和特异性。Trichostatin A 导致核心组蛋白过度乙酰化，从而调节染色质结构。

CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。

R306465 (JNJ-16241199) 是一种具有口服活性和选择性的 I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM 。R306465 具有广谱的抗肿瘤活性，可诱导组蛋白 3 乙酰化，诱导细胞凋亡，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

BRD3067 是 Tubacin A (AGCR-13900, TubA, AG-CR13900) 的阴性对照。BRD3067 为 Tubacin 的衍生物，作为选择性组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 值为 15 nM。BRD3067 已展现出潜在的抗癌与抗炎活性，因此在研究 HDAC6 抑制机制中具有重要应用价值。

BRD4097是HDAC1/2/3/8检测中的阴性对照品,是一种选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC3）抑制剂，可用于保护b 细胞和改善胰岛素抵抗，有助于促进认知功能和增强学习和记忆的形成。

Patamostat (E-3123) mesylate 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。Patamostat mesylate 增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中积累，促使细胞周期终止和细胞凋亡。Patamostat mesylate具有抗肿瘤活性，可用于研究多发性骨髓瘤。

Aspirin 是一种口服有效的选择性、不可逆性COX-1和COX-2抑制剂（IC₅₀分别为5和210 μg/mL），能诱导细胞凋亡，抑制NF-κB活化及血小板前列腺素合成，预防血栓形成。它还作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂上调p21，具有抗炎、解热镇痛和抗血小板聚集活性，常用于诱导胃溃疡模型。

Sodium 4-phenylbutyrate (TriButyrate) 是一种组蛋白去乙酰化酶和内质网应激抑制剂，可研究癌症和感染等疾病。

3-Hydroxybutyric acid (Butanoic acid) 是人内源性代谢物，一种内源性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC3、HDAC4、HDAC1 的 IC50为2.4 mM、4.5 mM、5.3 mM。3-Hydroxybutyric acid有能量代谢、神经保护、抗炎作用、改善胰岛素抵抗作用。

4-Phenylbutyric acid (Benzenebutyric acid) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，也是一种内质网应激 (ERS) 抑制剂。4-Phenylbutyric acid 可以用于治疗尿素循环障碍。

Manganese chloride tetrahydrate是一种高纯度锰盐，可作为酶反应的辅助因子，还能在细胞培养中提供必需微量元素，常用于生物化学实验。

HNHA 是组蛋白去乙酰化酶抑制剂。它通过 p21诱导将细胞周期阻滞在 G1/S 期，抑制肿瘤生长及肿瘤新生血管形成。HNHA 可能是一种有效的抗乳腺癌药物。

Apicidin (OSI 2040) 是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有抗寄生虫活性和抗增殖活性。Apicidin 通过减少 APP/PS1 小鼠中的 Abeta 负荷来减轻记忆缺陷，抑制细胞生长增殖，诱导细胞凋亡和自噬，可用于研究白血病。

Oxamflatin (Metacept-3) 一种是选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有高效（IC50＝15.7 nM）和点击化学合成的特点，其炔基能够与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应（CuAAc）。

SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂，IC50为2.3 nM。它有提高的穿过血脑屏障的能力，相对于其他 HDAC 同工酶，还显示出对 HDAC6 的至少高 1000 倍的选择性。

Pracinostat (SB939) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对 HDACs 的IC50值为 40-140 nM，可用于研究癌症。

HDAC-IN-76 (compound 6i) 作为一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对Pf3D7 (chloroquine 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine 耐药品系) 的抗疟活性表现出色，IC50分别为30 nM 和 98 nM。该化合物在无性血期疟原虫中具有高效的抗疟作用，能选择性地抑制寄生虫生长。此外, HDAC-IN-76 对人类HDAC1和HDAC6的抑制作用强，IC50分别为7 nM 和 9 nM，且能同时抑制PfHDAC1。

TMU 35435 作为一种HDAC (组蛋白去乙酰化酶) 抑制剂，通过抑制DNA-PKcs（DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基）的泛素化来阻断NHEJ通路。此外，该化合物通过促进TNBC中错误折叠蛋白的聚集及自噬作用(autophagy)，增强了对放射线的敏感性。

Dioctanoylphosphatidic acid sodium 是一种化学化合物，它不仅作为二酰甘油和溶血磷脂酸的前体在调节吞噬细胞的呼吸爆发中发挥作用，还可以影响雷帕霉素哺乳动物靶点 (mTOR) 的磷酸化。此外，该化合物还能增强在组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACI) 抑制下的胆囊癌细胞活力。它是通过磷脂酶 D 从甘油磷脂中分离出来的。

HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有选择性的抗疟疾和抗癌作用。它在肿瘤细胞中展现出显著的抗增殖及 caspase3/7 活性，导致组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。

Butyrylhydroxamic acid (N-Hydroxybutanamide) 是一类高效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。它在啮齿动物行为模型中表现出增强记忆的作用，适用于记忆增强剂、情绪稳定剂以及 β-链血红蛋白疾病的研究。

HDAC11-IN-2 (compound B6) 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 11 (Histone Deacetylase 11, HDAC11) 的高度选择性抑制剂。其抑制HDAC11和HDAC8的IC50值分别为51.1 ×10^-3μM和5 μM。HDAC11-IN-2 能抑制新生脂肪生成 (DNL) 并促进脂肪酸氧化，从而减轻MASLD小鼠的肝脏脂质积累和病理症状。通过抑制HDAC11，该化合物增强AMPKα1在Thr172位点的磷酸化，从而调节肝脏的新生脂肪生成和脂肪酸氧化。

HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 的抑制剂，其IC50为19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制TGF-β1诱导的胶原蛋白表达来抑制特发性肺纤维化 (IPF) 的表型，并在博来霉素诱导的小鼠肺纤维化模型中显示出良好的治疗效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病的研究。