β-tubulin polymerization

Tubulin polymerization-IN-47 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂，具有抗肿瘤活性，对神经母细胞瘤癌细胞增殖具有抑制作用，对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。Tubulin polymerization-IN-47 是治疗肝癌、结肠癌、肺癌和乳腺癌的候选化合物。

Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂。Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 对β-微管蛋白聚合有强效的抑制作用，对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

Entasobulin 是一种 β-微管蛋白聚合的抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Valecobulin is a potent β-tubulin polymerization inhibitor. Valecobulin is a valine prodrug of (S516) and an avascular disrupting compound.

Tubulin polymerization-IN-43 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 具有多种作用，通过靶向 Colchicine 位点破坏细胞微管网络，促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2 M 期和细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-43 具有抗血管生成活性。

Tubulin polymerization-IN-2 为针对β-微管蛋白的强效抗癌分子，IC50 值为0.92 μM。该分子在多种细胞系中，包括白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌及乳腺癌细胞中展现出显著的抑制效果。

Tubulin polymerization-IN-53 是一种β-tubulin聚合的抑制剂，能够阻断细胞周期于G2 M阶段。对MDA-MB-231细胞系显示出抗增殖作用，其IC50为3.24 μM。

Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 作为微管蛋白抑制剂，阻断微管蛋白的聚合并瓦解细胞内的微管网络结构。此化合物通过上调PARP-1与caspase-3的表达，促进了细胞的凋亡过程，从而展现出其抗癌的潜力。在生物医学实验中，Tubulin polymerization-IN-68 对HepG2细胞线的抑制作用显著，其IC50值达到93 nM。此外，通过灌胃方式应用该化合物能够有效地抑制载有HepG2异种移植瘤的裸鼠模型中肿瘤的增长。

Tubulin polymerization-IN-69 (compound 6c) 展示了出色的体外微管聚合抑制活性，抑制率达到78.3%，IC50为6.53 μM。此外，该化合物还能快速诱导MCF-7细胞发生凋亡性死亡以及G2 M期的细胞周期阻滞。

Tubulin polymerization-IN-70（compound Q19）是一种高效的tubulin polymerization抑制剂，可以靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点，并阻断微管蛋白的聚合。这种化合物不仅具有抗增殖作用，还能诱导细胞凋亡(apoptosis)与细胞周期在G2 M期的停滞。此外，Tubulin polymerization-IN-70通过降低线粒体膜电位并提升reactive oxygen species(ROS)水平来发挥作用。它同时还显示出抗血管生成和抗癌的活性。

Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。它基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs) 设计，通过降低毒性和提升靶向释放性能。相较于母体化合物，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性减少了68.3倍，但在存在Pd树脂时，可原位恢复其细胞毒性。机制研究显示，其抗肿瘤活性与CBSIs一致。在体内实验中，经Pd树脂激活后，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 能明显抑制肿瘤生长（抑制率63.2%）。该化合物在抗癌研究中展现出潜在应用前景。

Tubulin polymerization-IN-71 (Compound 4k) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，其IC50为3.06 μM。该化合物能够抑制癌细胞MG-63和U2OS的增殖，IC50范围在0.08-0.14 μM。Tubulin polymerization-IN-71 可在G2 M期阻滞细胞周期，并在MG-63细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 是 CBSI（秋水仙碱结合位点） 的有效抑制剂。

Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization) 抑制剂，具有 1.8 μM 的 IC50。在 A549 细胞中，该化合物通过在 G2 M 期阻滞细胞周期来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 A549 WT 和 A549 T 耐药细胞的增殖，IC50分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。此外，Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中展现了抗肿瘤作用。

Tubulin polymerization-IN-75 (Compound 6) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，其 IC50 为 30 μM。它能抑制癌细胞 Huh7 和 293T 的增殖，IC50 分别为 14.3 μM 和 13.8 μM。

Tubulin polymerization-IN-74（compound 11）是一个Tubulin polymerization的抑制剂，IC50为15 μM，可用于抗癌研究。

Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种抗癌微管合成抑制剂。其通过与秋水仙碱位点结合抑制微管蛋白聚合，导致癌细胞在 G2 M 期被阻滞，并诱导凋亡 (Apoptosis)。对癌细胞的IC50范围为 0.4-2.7 nM。

Tubulin polymerization-IN-76（compound 20b）是一种强效且口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。它通过干扰秋水仙碱结合位点，以IC50值2.505 μM抑制微管蛋白的聚合，破坏细胞内的微管网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对MGC-803和HGC-27细胞展现显著抑制，IC50值分别为1.61和1.82 nM。该化合物有效抑制MGC-803和HGC-27细胞的集落形成及迁移，并诱导G2 M期细胞周期阻滞和细胞凋亡（Apoptosis）。此外，Tubulin polymerization-IN-76 展示出广谱抗增殖活性。

Tubulin polymerization-IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，通过阻止微管蛋白的聚合来展现抗胶质母细胞瘤的活性。此化合物具有良好的血脑屏障通透性，能够有效导致 GBM 细胞在 G2 M 期阻滞，触发凋亡 (apoptosis)，并显著抑制肿瘤细胞的迁移。

Tubulin polymerization-IN-14 (Compound 20a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC 50 = 3.15 μM) ，具有强大的抗血管和抗癌活性，包括诱导癌细胞凋亡。

Tubulin aggregation-IN-22 抑制细胞周期在 G2 M 期，并且诱导细胞凋亡。Tubulin aggregation-IN-22 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 = 8.1 μM)。

Tubulin polymerization-IN-36 可用于癌症研究，例如淋巴癌。Tubulin polymerization-IN-36 结合微管蛋白的秋水仙碱位点并且抑制秋水碱结合，是一种微管蛋白聚合的抑制剂，IC50值为 2.8 μM。

Tubulin polymerization-IN-31 (Compound 4c) 具有抗癌活性，并诱导癌细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-31 是微管蛋白聚合的抑制剂，IC50 值为 3.64 μM。

Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，可提高 GTP 水解速率并抑制微管组装。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡和细胞周期停滞在 G2 M 期。Tubulin aggregation-IN-24 抑制乳腺癌细胞 MCF-7 的增殖。