β-tubulin polymerization

Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂。Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 对β-微管蛋白聚合有强效的抑制作用，对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

Valecobulin is a potent β-tubulin polymerization inhibitor. Valecobulin is a valine prodrug of (S516) and an avascular disrupting compound.

Entasobulin 是一种 β-微管蛋白聚合的抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Tubulin polymerization-IN-55 是一种高效的 Tubulin Polymerization 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，对 A549、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 显示出抗增殖作用。

Tubulin polymerization-IN-43 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 具有多种作用，通过靶向 Colchicine 位点破坏细胞微管网络，促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-43 具有抗血管生成活性。

Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是一种微管聚合抑制剂 (IC50为 7.5 μM) 和 α-/β-tubulin 的降解剂。它能抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50分别是 32、60 和 29 nM，并使细胞周期停滞在 G2/M 期，同时抑制 MCF-7 细胞迁移。在 4T1 同种移植小鼠模型中，该化合物表现出显著的抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 达到 74.27%。

Tubulin polymerization-IN-83 (Compound A23) 是一种黄酮醇衍生物，具有对多种植物病原真菌的抗真菌活性，其对Botrytis cinerea的EC50为0.338 μg/mL。它通过靶向 β-微管蛋白、破坏菌丝形态和细胞膜通透性起作用，同时生态环境风险较低。

Tubulin polymerization-IN-2 为针对β-微管蛋白的强效抗癌分子，IC50 值为0.92 μM。该分子在多种细胞系中，包括白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌及乳腺癌细胞中展现出显著的抑制效果。

Tubulin polymerization-IN-53 是一种β-tubulin聚合的抑制剂，能够阻断细胞周期于G2/M阶段。对MDA-MB-231细胞系显示出抗增殖作用，其IC50为3.24 μM。

Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 作为微管蛋白抑制剂，阻断微管蛋白的聚合并瓦解细胞内的微管网络结构。此化合物通过上调PARP-1与caspase-3的表达，促进了细胞的凋亡过程，从而展现出其抗癌的潜力。在生物医学实验中，Tubulin polymerization-IN-68 对HepG2细胞线的抑制作用显著，其IC50值达到93 nM。此外，通过灌胃方式应用该化合物能够有效地抑制载有HepG2异种移植瘤的裸鼠模型中肿瘤的增长。

Tubulin polymerization-IN-69 (compound 6c) 展示了出色的体外微管聚合抑制活性，抑制率达到78.3%，IC50为6.53 μM。此外，该化合物还能快速诱导MCF-7细胞发生凋亡性死亡以及G2/M期的细胞周期阻滞。

Tubulin polymerization-IN-70（compound Q19）是一种高效的tubulin polymerization抑制剂，可以靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点，并阻断微管蛋白的聚合。这种化合物不仅具有抗增殖作用，还能诱导细胞凋亡(apoptosis)与细胞周期在G2/M期的停滞。此外，Tubulin polymerization-IN-70通过降低线粒体膜电位并提升reactive oxygen species(ROS)水平来发挥作用。它同时还显示出抗血管生成和抗癌的活性。

Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。它基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs) 设计，通过降低毒性和提升靶向释放性能。相较于母体化合物，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性减少了68.3倍，但在存在Pd树脂时，可原位恢复其细胞毒性。机制研究显示，其抗肿瘤活性与CBSIs一致。在体内实验中，经Pd树脂激活后，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 能明显抑制肿瘤生长（抑制率63.2%）。该化合物在抗癌研究中展现出潜在应用前景。

Tubulin polymerization-IN-71 (Compound 4k) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，其IC50为3.06 μM。该化合物能够抑制癌细胞MG-63和U2OS的增殖，IC50范围在0.08-0.14 μM。Tubulin polymerization-IN-71 可在G2/M期阻滞细胞周期，并在MG-63细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 是 CBSI（秋水仙碱结合位点） 的有效抑制剂。

Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization) 抑制剂，具有 1.8 μM 的 IC50。在 A549 细胞中，该化合物通过在 G2/M 期阻滞细胞周期来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖，IC50分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。此外，Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中展现了抗肿瘤作用。

Tubulin polymerization-IN-75 (Compound 6) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，其 IC50 为 30 μM。它能抑制癌细胞 Huh7 和 293T 的增殖，IC50 分别为 14.3 μM 和 13.8 μM。

Tubulin polymerization-IN-74（compound 11）是一个Tubulin polymerization的抑制剂，IC50为15 μM，可用于抗癌研究。

Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种抗癌微管合成抑制剂。其通过与秋水仙碱位点结合抑制微管蛋白聚合，导致癌细胞在 G2/M 期被阻滞，并诱导凋亡 (Apoptosis)。对癌细胞的IC50范围为 0.4-2.7 nM。

Tubulin polymerization-IN-76（compound 20b）是一种强效且口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。它通过干扰秋水仙碱结合位点，以IC50值2.505 μM抑制微管蛋白的聚合，破坏细胞内的微管网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对MGC-803和HGC-27细胞展现显著抑制，IC50值分别为1.61和1.82 nM。该化合物有效抑制MGC-803和HGC-27细胞的集落形成及迁移，并诱导G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡（Apoptosis）。此外，Tubulin polymerization-IN-76 展示出广谱抗增殖活性。

Tubulin polymerization-IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，通过阻止微管蛋白的聚合来展现抗胶质母细胞瘤的活性。此化合物具有良好的血脑屏障通透性，能够有效导致 GBM 细胞在 G2/M 期阻滞，触发凋亡 (apoptosis)，并显著抑制肿瘤细胞的迁移。

α-Tubulin polymerization-IN-1 (Compound 8l) 是一种用于抑制 α-微管蛋白聚合的化合物。它通过调节NRF2/KEAP-1信号通路，在PC-3细胞中诱导ROS生成，从而引发细胞凋亡。α-Tubulin polymerization-IN-1 以GI50值0.17 µM抑制PC-3细胞增殖，并在G2/M期阻滞细胞周期。在小鼠模型中，该化合物还展示了显著的抗肿瘤活性。

Tubulin polymerization-IN-78 (compound 10a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，IC50为2.69 μM，并具有抗增殖活性。

Tubulin polymerization-IN-58 (Compound K18) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，IC50为0.446 μM。同时，它也能通过UPS途径引起癌蛋白YAP的降解，因此适用于癌症研究。