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repolarization

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  • 抑制剂&激动剂
    14
    TargetMol | Inhibitors_Agonists
  • Rosuvastatin
    瑞舒伐他汀, 罗伐他汀, ZD 4522
    T1676287714-41-4
    Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM),具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。
    • ¥ 418
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  • Rosuvastatin calcium
    瑞舒伐他汀钙, ZD 4522 Calcium, Rosuvastatin hemicalcium
    T1510147098-20-2
    Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂,具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用,还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,延迟心脏复极化,来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。
    • ¥ 165
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  • ADH-503
    GB1275
    T77762055362-74-6
    ADH-503 (GB1275) 是一种可口服的变构CD11b的小分子激动剂,可以导致肿瘤相关巨噬细胞的复极化、肿瘤浸润免疫抑制性髓系细胞数量的减少以及增强树突状细胞反应。
    • ¥ 196
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • (Z)-Leukadherin-1
    ADH-503 free base
    T133792055362-72-4
    (Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是 CD11b 的变构激动剂。
    • ¥ 196
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  • A-935142
    T140771031335-85-9In house
    A-935142是一种人类醚-a-go-go 相关基因(hERG,Kv 11.1)通道激活剂。A-935142通过减慢失活、促进激活、减少失活、缩短心房和心室复极化,并通过一种复杂的方式增强 hERG 电流。
    • ¥ 1410
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • PD-118057
    T16444313674-97-4In house
    PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂,对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长,是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。
    • ¥ 993
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Dofetilide
    多非利特, UK 68789, UK-68798, Tikosyn
    T6476115256-11-6
    Dofetilide (UK 68789) 是一种具有口服活性、有效的且特异性的IKr 阻滞剂,作为 III 类抗心律失常药物。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。
    • ¥ 155
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  • MK-0448
    MK0448
    T68465875562-81-5
    MK-0448是一种新型和选择性的Kv1.5(KCNA5)通道阻滞剂,KCNA5是参与心脏复极的关键通道,与心房特异性超快速K+电流I Kur相关。
    • ¥ 1980
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  • (R)-MK-0448
    T68465L875559-96-9
    (R)-MK-0448是MK-0448的异构体。MK-0448是一种新型和选择性的Kv1.5(KCNA5)通道阻滞剂,KCNA5是参与心脏复极的关键通道,与心房特异性超快速K+电流I Kur相关。
    • ¥ 1300
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  • GSK369796 Dihydrochloride
    N-tert-butylisoquine
    T71951010411-21-8
    GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine) 是一种抗疟药,可抑制 hERG 钾离子通道复极化,IC50值为 7.5 μM。
    • ¥ 567
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Adekalant
    H-34552, H34552, H-345 52, H345 52, H 34552, H 345 52
    T202188227940-00-3
    Adekalant(又名H 345 52)是一种新型抗心律失常化合物,具有低促心律失常活性。该化合物浓度依赖性地阻断HERG携带的电流,其半抑制浓度(IC50)为230 nM。Adekalant优先与开放状态的通道结合,并显示出异常快的动力学特性,通道关闭时被捕获。在方波脉冲和动作电位夹持协议期间观察到Adekalant的电压独立行为。研究提出,通过阻断I(Kr)来延迟人类心肌的复极是Adekalant发挥作用的主要机制。Adekalant高效阻断I(Kr),相对较低效地阻断I(Ca),且能延迟心室复极,而不会显著增加时间或空间的离散度,也不诱发早期后除极或TdP。
    • 待询
    10-14周
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  • Pentisomide
    Pentisomidum
    T2593478833-03-1
    Pentisomide 是一种抗心律失常的化合物,对去极化(Ia 和 Ic 类作用)和复极有显著作用。它可剂量依赖性地抑制缺血再灌注心律失常。Pentisomide 已进入治疗心律失常的 II 期临床试验。
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • (3S)-hydroxy Quinidine
    T3656153467-23-5
    (3S)-hydroxy Quinidine is an active quinidine metabolite. Quinidine, an antiarrhythmic agent, undergoes rapid first-pass metabolism by the cytochrome P450 (CYP) isoforms CYP3A4, CYP2C9, CYP2E1, and CYP3A5, with CYP3A4 being the most active enzyme in the (3S)-hydroxy quinidine formation. (3S)-hydroxy Quinidine prolongs repolarization of canine Purkinje fibers in vitro and prevents ventricular fibrillation and ventricular tachycardia after coronary reperfusion in isolated rat hearts in a dose-dependent manner.
    • ¥ 3300
    35日内发货
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  • Moricizine Hydrochloride
    T6294229560-58-5
    Moricizine Hydrochloride (EN 313) 是一种口服具有活力的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 能够减少 0 相去极化的速率;提高 2 相和 3 相复极率,降低动作电位持续时间,减少有效不应期。
    • ¥ 3190
    6-8周
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