cholesterol

Cholesterol 是哺乳动物中主要的固醇，约占质膜结构的 20–25%，在调控膜的流动性、渗透性及蛋白功能中发挥关键作用。它是内源性雌激素相关受体 α（ERRα）的激动剂，广泛参与代谢调节，也是激素和胆汁酸合成的前体。实验中常用于高血脂模型的构建。

7α-Hydroxycholesterol 是一种由酶促氧化和非酶促氧化形成的胆固醇氧化物，可用作脂质过氧化的生物标志物。

AY 9944 是特异性的胆固醇生物合成抑制剂。它抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (IC50:13 nM)，导致胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下，它可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶，造成胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。

Mitotane (NCI-C04933) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物，可作用于肾上腺皮质癌，有抗癌活性。

7-Ketolithocholic acid (3α-Hydroxy-7-oxo-5β-cholanic acid) 能够被吸收，并用于抑制内源性胆汁酸的产生以及胆汁胆固醇的分泌。

Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂，具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用，还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流，延迟心脏复极化，来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。

Methyl Cholate 是胆酸的甲酯形式。其中胆酸是一种由肝脏产生的主要胆汁酸，由胆固醇合成。

Cetilistat (ATL-962) 是胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase) 抑制剂，能够抑制大鼠脂肪酶(IC50:54.8 nM)和人胰脂肪酶(IC50:5.95 nM)的活性，可用作有效的抗肥胖药。

Cetaben 是不依赖 PPARα 的过氧化物酶体增殖物。它可有效降低胆固醇和甘油三酸酯的浓度，是一种非纤维化降血脂药。

Melinamide 是一种降脂化合物，其药理特性类似 gemfibrozil。Melinamide 主要通过降低甘油三酯丰富的极低密度脂蛋白 (VLDL) 来减少血清脂质升高。在 III 型高脂蛋白血症中，当胆固醇升高源自中密度脂蛋白 (IDL) 时，Melinamide 可降低血清胆固醇水平。

Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM)，具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。

U18666A 是一种细胞渗透性药物，是一种胆固醇合成和转运抑制剂，抑制埃博拉病毒，登革热病毒和人类丙型肝炎病毒的复制。

YM-750 是一种有效的酰基:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂，IC50为0.18 μM。

是胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 选择性抑制剂。根据人血浆的抑制曲线，Torcetrapib (CP-529414) 对CETP 的最有效浓度为 37 nM。

Digitonin 属于糖苷类天然产物，是一种去垢剂。Digitonin 具有抗肿瘤活性，可以与胆固醇分子结合从而增加细胞膜的通透性，对多种细胞的细胞膜具有裂解活性。

BIBB 515 是口服具有活力的 2,3-氧化角鲨烯环化酶选择性抑制剂，在大鼠和小鼠中的 ED50值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。它主要利用抑制低密度脂蛋白的产生，从而发挥降脂作用。

SBC-110736 是一种蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂。

Lanosterol (3β-Hydroxy-8,24-lanostadiene) 是胆固醇合成的中间产物，能够诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 可以抑制神经退行性疾病相关错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。

Pseudoprotodioscin 是一种呋喃葡糖苷，抑制SREBP1/2和microRNA 33a/b 水平，降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。

3-Chloro-5-hydroxybenzoic acid 是一种口服具有活力的乳酸受体GPR81选择性激动剂，对人 GPR81 的EC50为 16 μM。肥胖小鼠模型中，它表现出良好的体内脂肪分解作用。

Glycohyodeoxycholic acid 是一种人体次级胆汁酸猪去氧胆酸的主要代谢物，能够预防胆结石的形成。

Pentacosanoic acid 是戊酸的共轭酸，是 25 碳长链饱和脂肪酸。

Soticlestat (OV935) 是一种首创的、口服有活性的胆固醇 24-羟化酶 (cholesterol 24-hydroxylase, CH24H) 选择性抑制剂。它可用于研究癫痫综合征。

Zeaxanthin 是聚在视网膜（特别是黄斑）中的膳食类胡萝卜素，具有抗氧化活性，可以改善肥胖，预防与年龄相关的黄斑变性，并预防非酒精性脂肪性肝炎。