antifolate

Lometrexol (LY 264618) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (Antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

Methotrexate metabolite (DAMPA) (DAMPA)是 Methotrexate 的活性代谢物。Methotrexate 具有拮抗叶酸 (folic acid) 的作用，被用作免疫抑制剂。

Folinic acid calcium (Leucovorin Calcium) 是叶酸的活性代谢物，是一种解毒剂，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用，以降低 MTX 诱导的毒性。

Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate (Leucovorin Calcium Pentahydrate) 是一种还原型叶酸，是一种解毒剂，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用，以降低 MTX 诱导的毒性。

Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate) acid 是一种鸟嘌呤衍生的抗肿瘤药物，可结合并抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。

Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂，用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶，二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂，用作抗疟药。

Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素，也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性，可用于尿路感染，肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Diaveridine (AI3-23935) 是二氢叶酸还原酶的抑制剂，对于野生型 DHFR 的Ki 值为 11.5 nM。它也是一种抗菌剂。

Folinic acid (Leucovorin) 是一种可用于治疗甲氨蝶呤的生物叶酸，通常与 Methotrexate (MTX) 联用来降低 MTX 诱导的毒性，可用于辅助治疗结肠癌。

Levoleucovorin Calcium (CL307782) 是一种亚叶酸的钙盐，在癌症化疗中用作辅助剂。

Levomefolate calcium 是一种人工形式的叶酸。它是叶酸的一种辅酶形式，是膳食补充剂中生物利用度更高的替代品。

Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性，用于类风湿关节炎和研究多种癌症。

DHFR-IN-3 (7-bromoquinazoline-2,4-diamine) 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

Fanotaprim 是二氢叶酸还原酶的有效抑制剂，抑制 tgDHFR (Toxoplasma gondiiDHFR) 和 hDHFR (human DHFR)的 IC50分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 在研究弓形虫病方面具有价值。

Trimethoprim lactate (NSC-106568 lactate) 是一种抗生素，抑制细菌二氢叶酸还原酶 （DHFR）。rimethoprim lactate 具有显示的抗菌活性，对革兰氏菌具有很好的抑制作用。Trimethoprim lactate 单独用于治疗尿路感染，或与其他抗生素联合用于治疗各种眼、肺和胃肠道感染。

Proguanil hydrochloride (Chloroquanil) 是一种双胍类抗疟疾剂，在体内代谢形成环胍。它还是一种二氢叶酸还原酶抑制剂。

Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。

Pemetrexed disodium hemipenta hydrate (LY-231514 Disodium Hydrate) 是一种叶酸拮抗剂。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

Calcium N5-methyltetrahydrofolate (NSC-173328) 是左旋叶酸的钙盐，用于治疗心血管疾病、乳腺癌和结肠直肠癌。

Farletuzumab (MORAb-003) 是一种有效的叶酸受体-α (FRα) 抑制剂。Farletuzumab 是一种对 FRα 具有高亲和力的人源化单克隆抗体。Farletuzumab 抑制过表达 FRα 的细胞的生长。Farletuzumab 可用于研究癌症。

Aminopterin (4-Aminofolic acid) 是叶酸的 4-氨基衍生物，是叶酸拮抗剂，具有抗癌和免疫抑制活性，用于研究儿童白血病。它催化叶酸还原为四氢叶酸，竞争性抑制二氢叶酸还原酶，Ki 值为 3.7 pM。

Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。