glycogen synthase kinase-3

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种 GSK-3β、CDK5/P25和CDK1/cyclin B 抑制剂，IC50值分别为 9、20 和 25 nM，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点。

GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

Cromolyn sodium (FPL-670) 是一种GSK-3β抑制剂，IC50为 2.0 µM，有抗过敏作用。

Tideglusib (NP031112) 是不可逆的 GSK-3抑制剂，能够抑制 GSK-3βWT (IC50:5 nM) 和 GSK-3βC199A (IC50:60 nM)。

VP3.15 dihydrobromide 是一种口服具有活力的、高效的、CNS 可渗透的PDE7-GSK3双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的IC50值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。它具有神经保护和神经修复作用，可用于研究多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合。

GS87 是 GSK3（糖原合酶激酶 3）的高度特异性抑制剂，可诱导 AML 细胞的广泛分化。

GSK-3β inhibitor 10 具有美白、抗氧化和 PPAR 活性。

A 1070722 是高效的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3)选择性抑制剂，与 GSK-3α 和 GSK-3β 结合的Ki 为 0.6 nM。A 1070722 可以穿透血脑屏障并在脑区积聚，具有作为PET 放射性跟踪剂定量测定脑部 GSK-3的潜力。

BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

BRD5648 是 BRD0705 的 阴性对照，BRD0705 是旁系选择性和口服有效的 GSK3α 抑制剂，Kd为 4.8 μM，IC50为 66 nM。与 GSK3β (IC50为 515 nM) 相比，BRD0705 对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。

GSK-3β inhibitor 1 是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=4.9 nM，可用于糖尿病的研究。

(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的活性较低的外消旋体。 BRD0705 是一种有效的特异性 GSK3α 抑制剂。

9-ING-41 是基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β 抑制剂，IC50为 0.71 μM。它显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡，具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力，有抗癌活性。

TCS 21311 (NIBR3049) 是一种高选择性JAK3抑制剂，IC50为 8 nM，它的选择性是 JAK1、JAK2 和 TYK2 的100倍以上，还抑制PKCα、PKCθ和GSK3β，IC50值分别为 13、68 和 3 nM。

AZD1080 是一种选择性GSK3抑制剂。它抑制重组人GSK3α和GSK3β，pKi(IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。

LY2090314 是GSK-3抑制剂，抑制 GSK-3α (IC50:1.5 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.9 nM)。

AR-A014418 (GSK 3β inhibitor VIII) 是选择性的，ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 ，其 IC50=104 nM，Ki=38 nM。

AZD2858 是具有口服活性的GSK-3抑制剂，可以抑制 GSK-3α (IC50:0.9 nM) 和 GSK-3β (IC50:5 nM) 的活性，可用于骨折愈合的研究。

Bikinin (Abrasin) 是一种非甾体类的，ATP 竞争性的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 抑制剂，可激活 BR 信号通路。

TWS119 是一种GSK-3β特异性抑制剂，IC50值为 30 nM，它可激活 wnt/β-catenin 信号通路，能够诱导神经元分化。

MeBIO 是一种芳烃受体激动剂，对 GSK-3 和 CDK1/CyclinB 的 IC50 分别为 44 和 55 μM。 MeBIO 不影响 GSK-3β。

7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。