c-abl

DPH 是一种有效的细胞渗透的 c-Abl 激活剂。DPH 在刺激 c-Abl 活化方面显示出强大的酶活性和细胞活性。

AEE788 (NVP-AEE 788)是EGFR 和ErbB2的抑制剂，IC50值分别为2和6 nM。它已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。

Tyrphostin AG957 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。它能够抑制p210bcr/abl 酶活性 (IC50:2.9 μM)。

GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。它对ACK1和GCK 具有抑制活性，IC50分别为 25 nM 和 8 nM。它是一种 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。它可用于研究血液恶性肿瘤。

NVP-BAW2881 (BAW2881) 是一种选择性的 VEGFR2抑制剂，其 IC50=9 nM。

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM)，PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

BGG463 (K 0859) 是一种具有口服活性的 II 型 CDK2的抑制剂，可抑制 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体，IC50分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。

PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂，ED50=25 nM，可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。

Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl 抑制剂，能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM)，PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

c-ABL-IN-6 (compound A6) 是一种 c-ABL 抑制剂，其 IC50 值为 16.6 nM。c-ABL-IN-6 在 MPP+ 诱导的 SH-SY5Y 细胞死亡中表现出显著的神经保护作用，并可用于神经退行性疾病研究。

C-ABL-IN-1 is a new and specific inhibitor of the c-Abl protein, which effectively prevents the progression of neurodegeneration observed in Parkinson's disease.

C-ABL-IN-2 is a highly effective inhibitor of the c-Abl protein, which plays a significant role in the development of several diseases, including cancer. This compound exhibits promise for investigating neurodegenerative disorders such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS) and Parkinson's disease (PD), as well as cancer. (Source: WO2020260871A1, compound 25) [1].

c-ABL-IN-3, a highly effective c-Abl inhibitor, exhibits promising potential for studying neurodegenerative diseases such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS) and Parkinson's disease (PD), as well as cancer [1]. The activation of c-Abl has been strongly implicated in a range of diseases, notably cancer [1]. It offers valuable opportunities for research in these fields [1].

c-ABL-IN-4 是有效的c-Abl 抑制剂。

c-ABL-IN-5是一种选择性c-Abl抑制剂，具有神经保护功能。该化合物显示出血脑屏障渗透性、代谢稳定性和优良的药物动力学特性。经[18F]标记的c-ABL-IN-5（化合物[18F]3）可用作PET示踪剂，以评估疾病改善的功效。此外，c-ABL-IN-5适用于帕金森病（PD）等神经退行性疾病的研究。

Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂，靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。

1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是选择性的src 家族激酶抑制剂，能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。

1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是选择性的 src 家族激酶抑制剂，能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM)、CAMK II (IC50:22 μM)。

AZD0424, an orally active compound characterized as a dual selective Src/Abl kinase inhibitor, exhibits potential antineoplastic activity[1] and promotes apoptosis and cell cycle arrest in lymphoma cells[2].

Imatinib carbaldehyde (also known as CGP-57148B carbaldehyde) is a compound derived from Imatinib, an inhibitor of the ABL protein. Imatinib carbaldehyde binds to the IAP ligand with the assistance of a linker, resulting in the formation of SNIPER[1].

GNF5-amido-Me, the moiety based on GNF5 (ABL inhibitor),binds through a linker to the IAP ligand forming SNIPER[1].

Decyclopropane, also known as HG-7-85-01, is a chemical compound with ABL inhibitor properties. It binds to the IAP ligand through a linker, resulting in the formation of SNIPER [1].

Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼，通过接头与 IAP 配体结合，形成 SNIPER [1]。