ros1

ALK/ROS1-IN-1 is a potent and selective anti-crizotinib-resistant ALK/ROS1 dual inhibitor (IC50s: 0.530 μM and 0.174 μM for ROS1 and ALK enzyme).

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM)，ROS1WT (IC50:2.3 nM)，ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。

WY-135 is a dual inhibitor of ALK and ROS1 (IC50 of 1.4 nM and 1.1 nM, respectively).

Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1/NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用，IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

Taletrectinib free base (AB-106 free base) 是一种新型有效且具有选择性和口服活性的 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 具有较强的抑制作用， IC50分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。Taletrectinib free base还对 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变有抑制作用。

Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。

Iruplinalkib (WX-0593) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌。

Zidesamtinib (NVL-520)是一种具有口服活性、选择性、高效性和可透过血脑屏障的 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，抑制 ROS1 和 ROS1 G2032R ，可用于研究非小细胞肺癌和实体瘤。

ROS-generating agent 1 具有抗癌活性,通过共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平，促进 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。

ALK/ROS1 inhibitor 2e HCL 具有抗凋亡、抗增殖和抗肿瘤活性。

ALK/ROS1-IN-5 (compound X4) 是一种针对ALK和ROS1激酶的选择性抑制剂，其IC50值为0.512 μM (ALK)和0.766 μM (ROS1)。该化合物有效抑制H2228细胞的生长，IC50为0.034 μM，并能够以剂量依赖性方式诱导癌细胞apoptosis，显著降低癌细胞中p-ALK和p-ERK的表达。

ALK/ROS1-IN-3 (compound C01) 是一种能抑制ROS1和ALK的双重抑制剂，对ROS1G2032R和ALKG1202R的IC50分别为42.3 nM和49.1 nM。

ALK/ROS1-IN-4 (hydrate) (example 13) 是一种靶向 ALK 和 ROS1 激酶的双重抑制剂。

ROS1-IN-1 (Compound 31) is a highly effective and specific inhibitor of the ROS1 kinase, displaying a remarkable inhibitory concentration (IC 50) of 0.097 μM [1].

ROS1-IN-2 (Compound 3)，一种针对ROS1的抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

ROS151, 作为一种AChE抑制剂, 在不同条件下表现出不同的抑制活性，其IC50值分别为14 nM (hAChE)、1.68 μM (eqBChE)、8.17 μM (hFAAH)。此外，它还能有效螯合Fe3+和Cu2+。因此，ROS151可被应用于阿尔茨海默病的相关研究。

Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种效能极高的多激酶抑制剂，具有对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 等多种酶的显著抑制作用。在 MCF7、HCT116 和 EKVX 癌细胞系上，其抗增殖活性突出，IC50 值分别达到 3.36 μM、1.40 μM 与 3.49 μM。此外，Multi-kinase-IN-6 能引起 MCF7 与 HCT116 细胞的细胞周期在 G1/S 期及 G1 期停滞，并有效诱导凋亡。

Protein kinase inhibitor 4 (Compound 3) 是一种抑制蛋白激酶的化合物，能有效抑制TRK-A和ROS1，其IC50分别为3.0 nM和104 nM。

SMU-037 是一种口服有效且选择性针对 ROS1 的抑制剂，具极高效力 (IC₅₀ = 6.8 nM)，能够穿透血脑屏障。其对 ALK 的选择性约为 25 倍，且对 G2032R 耐药突变表现出显著敏感性。SMU-037 可抑制 ROS1 及其下游 MAPK-ERK 信号通路的磷酸化，从而导致细胞周期停滞与细胞凋亡 (apoptosis)。在皮下移植瘤和颅内转移瘤小鼠模型中，SMU-037 显示出抑制肿瘤生长的能力。该化合物可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 相关研究。