rxdx 101

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是一种氘代形式的Entrectinib。Entrectinib (NMS-E628) 是一种有效的口服制剂，能够透过血脑屏障并作用于中枢神经系统，作为TrkA/B/C、ROS1和ALK的抑制剂，其IC50值分别为1, 3, 5, 12和7 nM。Entrectinib 可以诱导癌细胞凋亡和细胞周期停滞，展现良好的抗肿瘤活性，并能减轻由博来霉素引起的小鼠肺纤维化。