tgfβr1

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

AZ12601011 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TGFBR1 激酶抑制剂。AZ12601011抑制炎症因子、白细胞介素（IL）-1β、IL-6和肿瘤坏死因子-α的释放，抑制乳腺肿瘤的生长。AZ12601011可以直接与TGF-βR1结合并阻断下游Smad3的激活，可用于防止肾纤维化。

(E/Z)-BIX 02189是BIX 02189的异构体，可用于生化实验。

BIX02188 是一种特异性 MEK5 抑制剂 (IC50: 4.3 nM)，也抑制 ERK5 催化活性 (IC50: 810 nM)，并且不抑制密切相关的激酶 MEK1/2、JNK2 和 ERK2。

BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。

TGFβRI-IN-3 抑制TGFβR1，IC50为 0.79 nM，是对 MAP4K4 的选择性2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性的 TGFβR1 抑制剂，在免疫肿瘤中具有潜在的应用。

TGFβ-IN-3 (Compound 8) 是一种长效的TGFβR1抑制剂肿瘤激活前药，能够选择性地在肿瘤中释放药物，使肿瘤/血液比值提高2.2倍。TGFβ-IN-3 可应用于结肠癌的研究。

TP0427736 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂，IC50 为 2.72 nM，比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍。 TP0427736 可降低人外根鞘细胞中 TGF-β 诱导的生长抑制，并延长小鼠毛囊中的生长期。

EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。

BIBF0775 是一种选择性的TGFβI 型受体抑制剂(IC50:34 nM)。