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PCI 29732

PCI 29732

产品编号 T4337   CAS 330786-25-9
别名: PCI29732, PCI-29732

PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。

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PCI 29732 Chemical Structure
PCI 29732, CAS 330786-25-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 348 现货
2 mg ¥ 491 现货
5 mg ¥ 798 现货
10 mg ¥ 1,310 现货
25 mg ¥ 2,190 现货
50 mg ¥ 3,290 现货
100 mg ¥ 4,790 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 913 现货
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BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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产品目录号及名称: PCI 29732 (T4337)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 PCI 29732 is a selective and irreversible Btk inhibitor with IC50 of 8.2 nM in a FRET based biochemical enzymology assay.
靶点活性 BTK:8.2 nM
体外活性 PCI 29732(compound 1) has a 8.2 nM potency against Btk in a FRET based biochemical enzymology assay. PCI 29732 shows only modest inhibitory activity against Itk, another Tec family kinase, probably due to the difference at the 'gatekeeper” residue. In human CD20+ B cells stimulated at the BCR, PCI-29732 blocked the transcriptional up-regulation of a panel of B-cell activation genes that occurs within 6 h of stimulation. Pulse exposure to the reversible inhibitor PCI-29732 did not result in BCR inhibition.
别名 PCI29732, PCI-29732
分子量 371.43
分子式 C22H21N5O
CAS No. 330786-25-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: >53 mg/mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Pan Z, etal. Discovery of selective irreversible inhibitors for Bruton's tyrosine kinase. ChemMedChem. 2007 Jan;2(1):58-61. 2. Honigberg LA, etal. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80.
Triclabendazole sulfoxide Ko 143 YHO-13351 free base Brevianamide F ABCG2-IN-2 Fumitremorgin C ABCG2-IN-1 KS176

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PCI 29732 330786-25-9 Angiogenesis Membrane transporter/Ion channel Others Tyrosine Kinase/Adaptors BCRP BTK cytotoxicity PCI29732 Bruton tyrosine kinase Inhibitor Btk ABCG2 reversible BCR inhibit PCI-29732 B-cell oral Breast cancer resistance protein inhibitor

 

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