itk

BMS-509744是一种选择性和ATP竞争性的Itk抑制剂，IC50=19 nM，能够抑制IL-8表达和HIV感染，改善过敏性哮喘模型的小鼠肺部炎症和Imiquimod诱导的小鼠皮肤炎症。

GNE-4997 is a potent and selective inhibitor of the interleukin-2-inducible T-cell kinase (Ki: 0.09 nM). The correlation between the basicity of solubilizing elements in GNE-4997 and off-target antiproliferative effects decreases cytotoxicity.

PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。

Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶，磷酸化后，它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合，并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物，以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk (IC50 = 41 nM)。它对 PKCε、PKCβII、ZAP-70、Btk 和 Itk 的效力要低得多（IC50s 分别为5.1、11、11.2、15.5 和 22.6 μM）。

ITK inhibitor 2 (compound 4)是一种高效和选择性 ITK 抑制剂，IC50= 2 nM。

ITK ligand 1 是PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACS) ，用于合成PROTACs。

ITK-IN-6 是一种高效且选择性的ITK抑制剂 (Kd= 387 nM)。它直接结合于ITK激酶结构域，阻止促炎细胞因子的释放，并抑制Th2和Th17细胞的活化和分化。通过减轻炎症细胞浸润以及减少黏液和IgE的生成，ITK-IN-6 改善哮喘的进展，并显著抑制气道炎症，是用于哮喘研究的重要化合物。

Interleukin-2-inducible T cell kinase (ITK) is a non-receptor tyrosine kinase expressed in T cells, NKT cells and mast cells which plays a crucial role in regulating the T cell receptor (TCR), CD28, CD2, chemokine receptor CXCR4, and FcepsilonR-mediated signaling pathways. ITK inhibitors can be used for the treatment of inflammation and immune-mediated disorders. ITK inhibitor (N-[5-[[3-[(4-Acetylpiperazin-1-yl)carbonyl]-4-methyl-6-methoxy-phenyl]thio]thiazol-2-yl]-4-(N-1,2-dimethylpropylaminomethyl)benzamide) is the analogue of BMS-509744, which can potently and selectively inhibit Itk kinase activity. In vitro: BMS-509744 could reduce TCR-induced functions including PLCγ1 tyrosine phosphorylation, calcium mobilization, IL-2 secretion, and T-cell proliferation in vitro in both human and mouse cells [1]. In vivo: BMS-509744 suppressed the production of IL-2 induced by anti-TCR antibody administered to mice. BMS-509744 also significantly diminishes lung inflammation in a mouse model of ovalbumin-induced allergy/asthma [1]. Clinical trial: Up to now, both BMS-509744 and ITK inhibitor is still in the preclinical development stage.

ITK/TRKA-IN-1 is a chemical compound that functions as a dual inhibitor of IL-2-inducible T-cell kinase (ITK) and tropomyosin receptor kinase A (TRKA). With an IC50 value of 1.0 nM, it effectively inhibits the activity of ITK, while demonstrating a remarkable 96% inhibition of TRKA.

ITK inhibitor 5 (compound 27) is a highly potent and selectively targeted inhibitor of ITK. It exhibits IC50 values of 5.6 nM and 25 nM for ITK and BTK respectively [1].

ITK inhibitor 6 是选择性的、有效的 ITK 抑制剂，能够作用于 ITK (IC50: 4 nM)、BTK (IC50: 133 nM)、JAK3 (IC50: 320 nM)、EGFR (IC50: 2360 nM)、LCK (IC50: 155 nM)。ITK inhibitor 6 对 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化具有抑制作用，表现出抗增殖效果。

ITKdegrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 降解剂 (DC50=3.6 nM)。ITKdegrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解，并抑制体内抗 CD3抗体刺激的 IL-2分泌 (EC50=35.2 nM，Jurkat 细胞)。ITKdegrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。

ITKdegrader 2（compound 30），作为一种靶向泛素化的调节剂及靶向蛋白质降解分子，能够降解ITK。

Ibrutinib-biotin is a probe that consists of Ibrutinib linked to biotin via a long chain linker, has an IC50 of 0.755-1.02 nM for BTK.

Modzatinib (ITKkinase-IN-1) (compound I) 是一种针对ITK激酶的抑制剂 (IC50=8 nM，Jurkat 细胞)，适合用于研究炎症性疾病。在hPBMC细胞中，Modzatinib 对JAK3的IC50为23 nM（基于IL-2/pSTAT5水平），但对JAK2不具有抑制效果。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Syk Inhibitor II 是一种可渗透细胞、具有 ATP 竞争性的嘧啶-甲酰胺化合物，可选择性且可逆地抑制 Syk，IC50为 41 nM。

EGFR-IN-40 (compound 3z) 是一种有效的 BTK (IC50: 1.2 nM)、EGFR (IC50: 5.3 nM) 和 ITK (IC50: 46.1 nM) 抑制剂。

Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种高度选择性的、有效的、ATP 竞争性 Syk 抑制剂 (IC50: 41 nM)。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HT (IC50: 460 nM)，对其他激酶的作用较弱。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 表现出抗过敏作用。

c-Kit-IN-3 maleate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).

PROTAC BTK Degrader-13 (Compound 25) 是一种专门靶向BTK的PROTAC降解剂，具有DC50为0.27 μM的活性。该化合物对BTK的抑制作用IC50值为0.44 μM，并对IL-2诱导的T细胞激酶（ITK）显示IC50为2.16 μM的抑制活性。同时，PROTAC BTK Degrader-13 能抑制p38 MAPK信号通路，阻止BCR（B细胞受体）信号通路被激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase cereblon)

CTA 056 是白细胞介素-2 诱导的 T 细胞激酶（ITK）抑制剂，抑制小鼠 MOLT-4 异种移植肿瘤的生长，诱导 Jurkat 细胞凋亡，可用于研究自身免疫性疾病和T细胞恶性肿瘤。

BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的BTK 抑制剂，IC50为 0.26 nM，具有自身免疫性疾病的研究潜力。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK，IC50分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。