abcg2

Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。

Novobiocin Sodium (Albamycinsodium) 是源自 Streptomyces niveus 的抗生素。 它的化学结构类似于香豆素。Novobiocin 与 DNA 促旋酶结合并阻断三磷酸腺苷活性。

Vismodegib (GDC-0449) 是一种刺猬抑制剂，IC50值为 3 nM。它还可抑制 P-gp 和ABCG2的活性，IC50值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

Glafenine Hydrochloride 是非甾体抗炎药, 可用于研究疼痛的缓解。

YHO-13351 是多药物转运蛋白 （ABCG2） 抑制剂，是丙烯腈衍生物，诱导癌症干细胞/起始样侧群体细胞对伊立替康敏感。

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应，具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。

Fumitremorgin C (12α-Fumitremorgin C) 是ABCG2/BRCP 的选择性抑制剂。

ML230 is a selective ATP-binding cassette (ABC) transporter ABCG2 inhibitor. It 36-fold selective for ABCG2 over ABCB1 (EC50s: 0.13 μM and 4.65 μM, respectively).

KS176是选择性高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道抑制剂，在Pheo A 和Hoechst 检测中，IC50值分别为0.59和1.39 μM。

Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物。Triclabendazole sulfoxide 具有抗寄生虫活性。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白ABCG2/BCRP 的活性。

PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。

Ceefourin 1 是一种具有高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。它能够抑制多种 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白无影响。它是苯并噻唑，常作为高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。

Tepotinib hydrochloride(1 : x) 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI，主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。

6,8-Diprenylnaringenin (Senegalensin) 是来自蛇麻草 Humulus lupulus 的天然产物。 6,8-Diprenylnaringenin 是一种乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 抑制剂，具有一定雌激素作用。

Ko 143 有效且选择性抑制 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP)

ABCG2-IN-4 (Compound K31) 是一种口服有效的ABCG2抑制剂，可减少Protoporphyrin IX (PPIX) 从红细胞释放到血浆中，防止光毒性。在小鼠模型中，ABCG2-IN-4 展示了显著的抗炎和抗氧化活性。

ABCB1/ABCG2-IN-1 (Compound (S,Z)-4b) 是一种针对ABCB1和ABCG2转运蛋白的抑制剂。它对SW620M、-V和-Mito变体表现出中等活性 (IC50≈ 50 μM)，并且在体外能影响甲氨蝶呤耐药性。此化合物可用于抗癌研究。

ABCG2-IN-1（化合物K2）为Ko143类似物，该口服活性ABCG2抑制剂IC50值为0.13 μM，显示出优良的小鼠体内口服药代动力学特性。

ABCG2-IN-2为一有效ABCG2抑制剂，呈现小鼠良好口服药代动力学性质。适用于研究肿瘤多药耐药（MDR）与红细胞生成性原卟啉症（EPP）。

Acridone 具有抗菌、抗疟、抗病毒和抗肿瘤活性。它可诱导细胞凋亡，抑制 ABCG2 蛋白，并调节激素水平。

YHO-13177 是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道（BCRP）抑制剂，可增强SN-38活性。

Vorolanib (X-82) 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂，是一种有效的、具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂，是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 联用具有抗肿瘤作用。

5-Hydroxy-2′,3,4′,7-tetramethoxyflavone 显示出较弱的 ABCG2 抑制效力，在 Hoechst 33342 和脱镁叶绿素 A 测定中 IC50 分别为 3.27 和 3.89 µM。

Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)，可减弱 ABCB1 和 ABCG2 的转运功能。它与激酶的活性构象结合并可以显示出抗肿瘤活性。