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DS-1971a

DS-1971a

产品编号 T9685   CAS 1450595-86-4

DS-1971a 是选择性、口服有效的 NaV1.7抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 在缓解疼痛方面有研究价值。

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DS-1971a, CAS 1450595-86-4
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产品目录号及名称: DS-1971a (T9685)
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纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 DS-1971a is a highly potent and selective NaV1.7 inhibitor. DS-1971a exhibits a favorable toxicological profile and analgesic effects.
靶点活性 hNaV1.7:22.8 nM, mNav1.7:59.4 nM
体外活性 DS-1971a showed high NaV1.7 inhibitory potency in vitro. The IC50 values are of 22.8 nM for hNaV1.7 and 59.4 mM for mNaV1.7[1].
体内活性 DS-1971a (0.1-1 mg/kg; p.o.) shows mitigated thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner in partial sciatic nerve ligation (PSL) mice with ED50 of 0.32 mg/kg[1].
分子量 465.93
分子式 C20H21ClFN5O3S
CAS No. 1450595-86-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (214.62 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Shinozuka T, et al. Discovery of DS-1971a, a Potent, Selective NaV1.7 Inhibitor [published online ahead of print, 2020 May 26]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.0c00259.

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 已知活性化合物库 临床期小分子药物库 口服活性化合物库 药物功能重定位化合物库 抗癌化合物库 经典已知活性库 离子通道库

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

DS-1971a 1450595-86-4 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel hypersensitivity thermal hyperalgesia Na channels inhibit Na+ channels Inhibitor toxicity DS 1971a DS1971a mechanical inhibitor

 

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