hyperalgesia

AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活，在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。

UNC3230 是一种 ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 选择性抑制剂，其IC50约为 41 nM。它还可抑制PIP4K2C，但对其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶无抑制作用。它具有缓解疼痛和抗癌特性。

ONO-8130 是前列腺素 EP1 受体选择性拮抗剂，口服有活力，能够阻断 L6 脊髓中ERK 的磷酸化。它可缓解环磷酰胺致膀胱炎小鼠的膀胱疼痛，可用于研究间质性膀胱炎。

DS-1971a 是选择性、口服有效的 NaV1.7抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 在缓解疼痛方面有研究价值。

5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂，抑制 rP2X4R 介导的电流，IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。

Poncirin (Isosakuranetin-7-neohesperidoside) 是从三叶草中分离出来的一种天然产物，具有抗炎活性。 它防止脂肪生成，增强间充质干细胞中的成骨细胞分化，增加骨矿物质密度，改善小梁微结构，可能反映 GIO 小鼠的骨形成增加和骨吸收减少。

PNU-120596 (NSC-216666) 是一种选择性α7 nAChR 阳性变构调节剂，EC50为 216 nM，可用于精神病和神经疾病的研究。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克 千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

Methyl eugenol (4-allylveratrole) 是一种苯丙类化合物，存在于植物叶子、果实、根茎中，当植物相应的部位因食草动物进食而受损时，就会释放。它可用于消灭雄性东方果蝇。

[Tyr6,D-Phe7,D-His9]-Substance P (6-11) 作为一种速激肽NK1受体拮抗剂,具有抵抗Histamine 引发的痛觉过敏反应的能力.

Jingzhaotoxin-X (JZTX-X) is a selective inhibitor of Kv4.2 and Kv4.3 potassium channels, inducing persistent mechanical hyperalgesia.

Nocistatin 是一种神经肽，是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。

ASP8477是一种高效且选择性的FAAH抑制剂。该化合物通过口服活性能增加大脑中的阿纳米酰胺（anandamide）水平。在大鼠的神经病理性及骨关节炎疼痛模型中，ASP8477显示出良好的疗效，且不引起运动协调障碍。单次口服ASP8477能改善慢性压迫性神经损伤大鼠的热性痛觉过敏和寒冷痛觉异常。此外，ASP8477还能恢复由利血平引起的肌肉压力阈值下降的肌痛大鼠模型。研究表明，ASP8477在缓解神经病理性和功能性疼痛方面具有镇痛效果，其药理特性适合用于治疗慢性疼痛。

PKR1 antagonist 1 (PC1) 为一种高效的PKR1拮抗剂，能有效减轻SNI小鼠的痛觉过敏及异位性痛现象。

The group IVA phospholipase A2 (PLA2), known as calcium-dependent cytosolic PLA2 (cPLA2), selectively releases arachidonic acid from membrane phospholipids, playing a central role in initiating the synthesis of prostaglandins and leukotrienes. AX 048 is a potent group IVA cPLA2 inhibitor that demonstrates 50% inhibition of the enzyme at a mole fraction (XI(50)) of 0.022. Pretreatment with AX 048 (ED50 = 1.2 mg kg) dose-dependently reduces thermal hyperalgesia evoked by carrageenan injection of rat hind paw. At concentrations as high as 30 μM, AX 048 does not inhibit COX activity or interfere with central cannabinoid receptor signaling.

1,7-Dihydroxy-2,3-methylenedioxyxanthone exhibits antiulcerogenic, anti-oxidation, and antihyperalgesic activities and can inhibit carrageenan-induced hyperalgesia.

Bioactive metabolite of nociceptin, antagonist of nociceptin-induced hyperalgesia

Nocistatin (human) TFA 可以抑制因疼痛刺激而引发的痛觉过敏与异常，并可减轻由前列腺素prostaglandin E2所致的疼痛。

Nociceptin (1-7) acetate 是一种有效的阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体激动剂。 Nociceptin (1-7) 与 nociceptin 结合可降低痛觉过敏并具有镇痛活性。

BI-113823是一种可口服的选择性缓激肽B1受体拮抗剂。在大鼠实验中，BI-113823能够缓解完全弗氏佐剂（Complete Freund's adjuvant）引起的机械性痛觉过敏。BI-113823可用于研究慢性炎症性疼痛。

(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(-)-对映体，在急性热痛觉动物模型中具有抗伤害感受的特性。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体的拮抗剂，是一种潜在的镇痛剂。

Draflazine is an ENT1 inhibitor. It completely reverses the hypersensitivity in the complete Freund’s adjuvant (CFA) model of mechanical hyperalgesia. Draflazine also completely reverses the hypersensitivity of the carrageenan inflammation model of therma

Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种具有的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β) 和丝氨酸蛋白酶抑制剂，可减弱尼古丁诱导的乳腺癌细胞增殖和迁移，抑制电压门控 Ca2+ 和瞬时受体电位经典通道，可抑制角叉菜胶诱导的大鼠后爪前列腺素生成和痛觉过敏。

Selective PAR2 peptide antagonist. Reverses taxol-induced mechanical allodynia, heat hyperalgesia and PKC activation in ICR mice. Blocks ERK activation and collagen production in isolated cardiac fibroblasts. Also reduces symptoms in a mouse model of derm