nav1.7 channel

(Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体，是一种具有口服活性和选择性的磺胺 NaV1.7 拮抗剂。

GX 201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂，其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。

GX-585 是一种磺胺类化合物，是一种Nav 1.7通道抑制剂，具有镇痛活性，可用于研究神经疼痛和炎症。

TC-N 1752 是一种具有口服活性的 Nav1.7 通道抑制剂，IC50 为 0.17 μM。 TC-N 1752 显示镇痛活性。

GNE-131 是有效的人类钠离子通道 NaV1.7(hNaV1.7)选择性抑制剂，IC50为 3 nM。

ICA-121431 (2,2-Diphenyl-N-[4-(thiazol-2-ylsulfamoyl) 是强效的、广谱的电压门控钠通道阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50分别为 13 nM 和 23 nM。它对Nav1.2 的抑制作用较弱，IC50为240 nM，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性，IC50>10 μM。

CRMP2-Ubc9-NaV1.7 inhibitor 194 是一流的CRMP2-Ubc9相互作用抑制剂及NaV1.7抑制剂 (IC50=1.2 μM)，口服有活性，具有抗伤害作用。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。

Nav1.7 inhibitor 是一种 Nav1.7 抑制剂，可用于研究疼痛和麻醉领域。

3'-Methoxydaidzein 是一种异黄酮和 Sodium Channel 双重抑制剂。3'-Methoxydaidzein 对NaV1.7、NaV1.8 和 NaV1.3有抑制作用，IC50 分别为 181 nM、397 nM 和 505 nM。 3'-Methoxydaidzein 对胶原诱导的血小板聚集具有特异性，IC50值分别为12.3和61.5µM。。3'-Methoxydaidzein 通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛作用。 3'-Methoxydaidzein 具有抗氧化活性和抗血小板聚集活性。

DSP-2230 是有效的Nav1.7 Nav1.8通道选择性阻断剂。

PF 05089771是具有口服有效的、选择性的 Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF-05089771在疼痛和糖尿病神经性疾病的研究中具有价值。

GX-674 是一种具有高效和选择性的电压门控钠通道 1.7 (Nav1.7) 拮抗剂，在 -40 mV 时测得 IC50 值为 0.1 nM，可用于研究炎症和神经性疼痛。

ABBV-318可被当作治疗疼痛的小分子Nav1.7 Nav1.8阻滞剂，对hNav1.7 和 hNav1.8具有抑制作用 ， IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于研究与疼痛相关的疾病。

Piromelatine 是褪黑激素 MT1 MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性，对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用，可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。

Funapide (TV 45070) 是一个有效的钠通 Nav1.7 抑制剂，据有潜在的抗炎活性，可用来治疗红斑性肢痛症、肌肉骨骼疼痛、膝关节炎以及疱疹后神经。

DS-1971a 是选择性、口服有效的 NaV1.7抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 在缓解疼痛方面有研究价值。

NaV1.7 inhibitor-1 是有效的、选择性的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂，对于hNaV1.7的IC50为 0.6 nM，其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。

Neoline 是一种乌头根 (PA) 的活性成分，可改善奥沙利铂引起的小鼠周围神经病变。Neoline 通对Nav1.7 电压门控钠通道电流 (VGSC)有抑制作用。它可用作标记化合物，从而测定用于研究神经性疼痛的 PA 产品的质量。

1-(2,4-difluorophenyl)guanidine hydrochloride 是一种化合物，是电压门控钠通道Nav1.7的强效选择性抑制剂，Nav1.7是疼痛信号传输的关键参与者，因此它能够减少疼痛信号的传递，从而产生镇痛作用。

Nav1.7 blocker 1 (example 41)，一种Na+通道 (Nav) 阻滞剂，具有0.037 μM的IC50值。此化合物主要应用于疼痛研究领域，包括神经性疼痛、术后疼痛、炎症性疼痛等。

Potent rat Nav1.7, human Nav1.4 and rat Nav1.6 channel activator (EC50 values are 7, 10 and 47 nM, respectively). Exhibits minimal activation at mammalian Nav1.2, Nav1.3 and Nav1.5 (EC50 values >3 μM). Inhibits fast inactivation on all channels. Increases

Lu AE98134, an activator of voltage-gated sodium channels, acts as a partly selective Nav1.1 channels positive modulator. Lu AE98134 also increases the activity of Nav1.2 and Nav1.5 channels but not of Nav1.4, Nav1.6 and Nav1.7 channels. Lu AE98134 can be used to analyze pathophysiological functions of the Nav1.1 channel in various central nervous system diseases, including cognitive restoring in schizophrenia, et al[1].

Potent and reversible Kv3.4 potassium channel blocker (IC50 = 47 nM); also attenuates inactivation of sodium currents by acting on Nav1.7 and Nav1.3 channels. Enhances TTX-sensitive sodium currents in rat small dorsal root ganglion neurons. Neuroprotective.

ProTx-II TFA是选择性作用于Nav1.7钠通道的阻滞剂，具有0.3 nM的IC50值，选择性比其他钠通道亚型高出至少100倍。该化合物抑制钠离子通道，通过减少通道电导及使激活电压向更正的电位移动，从而阻断痛觉感受器中动作电位的传导。