PKM

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。

(+)-Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物，是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。(+)-Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其IC50=2.95 μM。

Mitapivat sulfate hydrate (AG 348 sulfate hydrate)是红细胞丙酮酸激酶（PK）的变构激活剂，可增加多种 PKLR 基因型的酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，可用于研究丙酮酸激酶 （PK） 缺乏症。

DASA58 是一种有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC90=680 nM，AC50=38 nM。

PKR-IN-2 是丙酮酸激酶PKR 亚型的激活剂，可用于 PKR 功能相关疾病的研究，包括癌症、糖尿病、肥胖、自身免疫性疾病、良性前列腺增生等。

Benserazide hydrochloride (Ro 4-4602) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶（AADC）的抑制剂，常用于帕金森病。

PKM2 inhibitor G是丙酮酸激酶抑制剂。

DL-Serine 是 D-丝氨酸和 L-丝氨酸的混合物，是一种基础代谢物。它具有抗病毒作用，能抑制烟草花叶病毒的增殖。

7-Hydroxyflavone 是一种黄酮类化合物，从M. indica 中分离得到，具有抗炎活性。它利用 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞，使其免受尼古丁诱导的细胞毒性。

PKM2 activator 2是一种丙酮酸激酶 M2（PKM2）激活剂，AC 50 值为 66 nM。PKM2 activator 2具有抗肿瘤增殖和缓解沃伯格效应的作用，通过激活 PKM2 使细胞的糖酵解代谢恢复正常。

Disodium monofluorophosphate (NSC248) 是丙酮酸激酶和碱性磷酸酶的竞争性抑制剂，它也不可逆地抑制磷酸化酶磷酸酶。

Dimethylaminomicheliolide HCl 具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性，通过靶向丙酮酸激酶 2 （PKM2） 和重新连接有氧细胞群来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。

Iminostilbene (Dibenzazepine) 是 carbamazepine 的化学前体，主要用于治疗癫痫和神经性疼痛。

(Rac)-Etavopivat((Rac)-FT-4202) 是Etavopivat 异构体。Etavopivat 是一种具有口服活性的的红细胞丙酮酸激酶-R (PKR) 激活剂，可以用于镰状细胞病和其他血红蛋白疾病研究。

PKM2-IN-10 是一种PKM2抑制剂，能够抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖，其 IC50 值分别为 3.36 μM 和 9.20 μM。在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中，PKM2-IN-10 展示出抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可应用于肺癌研究。

Alkannin 是一种有效且特异性的肿瘤型丙酮酸激酶-M2 (PKM2) 抑制剂，不抑制 PKM1 和丙酮酸激酶-L (PKL)。Alkannin 是一种潜在的抗癌剂。

PKM2-IN-3 is a potent PKM2 kinase inhibitor, displaying an IC 50 value of 4.1 μM. The compound effectively suppresses PKM2-mediated glycolysis and NLRP3 activation, thereby exerting an anti-neuroinflammatory effect.

Benserazide is an inhibitor of dopa decarboxylase. It is often given with levodopa in the treatment of Parkinson's to prevent the conversion of levodopa to dopamine in the periphery, thereby increasing the amount that reaches the central nervous system an

PKM2-IN-4 (compound 5C)为PKM2的选择性抑制剂，具有0.35 μM的半抑制浓度(IC50)，能够调控丙酮酸依赖的呼吸作用，并诱导线粒体H202的产生和电子传递系统的偶联效应。

PKCζ/ι偽基質抑制劑對PKC酶家族表現廣譜抑制作用，並可能促成記憶功能障礙。

PKR Inhibitor, negative control 是RNA依赖性蛋白激酶 (PKR) 抑制剂的无活性结构类似物，常用作阴性对照。该抑制剂还能够抑制LK诱导的神经元死亡，展现出显著的神经保护作用。

SET-171 是一种 JNK (c-JunN-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL) 的表达，展现出显著的抗癌特性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG) 水平，并抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病的研究。