PKM

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。

(+)-Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物，是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。(+)-Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其IC50=2.95 μM。

Mitapivat sulfate hydrate (AG 348 sulfate hydrate)是红细胞丙酮酸激酶（PK）的变构激活剂，可增加多种 PKLR 基因型的酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，可用于研究丙酮酸激酶 （PK） 缺乏症。

DASA58 是一种有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC90=680 nM，AC50=38 nM。

PKR-IN-2 是丙酮酸激酶PKR 亚型的激活剂，可用于 PKR 功能相关疾病的研究，包括癌症、糖尿病、肥胖、自身免疫性疾病、良性前列腺增生等。

Benserazide hydrochloride (Ro 4-4602) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶（AADC）的抑制剂，常用于帕金森病。

PKM2 inhibitor G是丙酮酸激酶抑制剂。

DL-Serine 是 D-丝氨酸和 L-丝氨酸的混合物，是一种基础代谢物。它具有抗病毒作用，能抑制烟草花叶病毒的增殖。

7-Hydroxyflavone 是一种黄酮类化合物，从M. indica 中分离得到，具有抗炎活性。它利用 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞，使其免受尼古丁诱导的细胞毒性。

PKM2 activator 2是一种丙酮酸激酶 M2（PKM2）激活剂，AC 50 值为 66 nM。PKM2 activator 2具有抗肿瘤增殖和缓解沃伯格效应的作用，通过激活 PKM2 使细胞的糖酵解代谢恢复正常。

Disodium monofluorophosphate (NSC248) 是丙酮酸激酶和碱性磷酸酶的竞争性抑制剂，它也不可逆地抑制磷酸化酶磷酸酶。

Dimethylaminomicheliolide HCl 具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性，通过靶向丙酮酸激酶 2 （PKM2） 和重新连接有氧细胞群来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。

Iminostilbene (Dibenzazepine) 是 carbamazepine 的化学前体，主要用于治疗癫痫和神经性疼痛。

(Rac)-Etavopivat((Rac)-FT-4202) 是Etavopivat 异构体。Etavopivat 是一种具有口服活性的的红细胞丙酮酸激酶-R (PKR) 激活剂，可以用于镰状细胞病和其他血红蛋白疾病研究。

PKM2-IN-10 是一种PKM2抑制剂，能够抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖，其 IC50 值分别为 3.36 μM 和 9.20 μM。在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中，PKM2-IN-10 展示出抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可应用于肺癌研究。

Alkannin 是一种有效且特异性的肿瘤型丙酮酸激酶-M2 (PKM2) 抑制剂，不抑制 PKM1 和丙酮酸激酶-L (PKL)。Alkannin 是一种潜在的抗癌剂。

PKCζ/ι偽基質抑制劑對PKC酶家族表現廣譜抑制作用，並可能促成記憶功能障礙。

PKM2-IN-4 (compound 5C)为PKM2的选择性抑制剂，具有0.35 μM的半抑制浓度(IC50)，能够调控丙酮酸依赖的呼吸作用，并诱导线粒体H202的产生和电子传递系统的偶联效应。

PKR Inhibitor, negative control 是RNA依赖性蛋白激酶 (PKR) 抑制剂的无活性结构类似物，常用作阴性对照。该抑制剂还能够抑制LK诱导的神经元死亡，展现出显著的神经保护作用。

SET-171 是一种 JNK (c-JunN-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL) 的表达，展现出显著的抗癌特性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG) 水平，并抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病的研究。

PF-06284674 is a cell permeable, potent and selective M2 isoform of pyruvate kinase (PKM2) activator.

PKM2-IN-3 is a potent PKM2 kinase inhibitor, displaying an IC 50 value of 4.1 μM. The compound effectively suppresses PKM2-mediated glycolysis and NLRP3 activation, thereby exerting an anti-neuroinflammatory effect.