vegfr in 1

VEGFR inhibitor

VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性，可使 VEGFR3 信号通路失活，可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。

VEGFR2-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 VEGFR2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可抑制细胞的增殖和迁移，可用于研究乳腺癌。

VEGFR-2 InhA-IN-1是一种含吡唑结构的双功能抑制剂，既具有抗结核活性也有抗血管生成的效用。该化合物对结核分枝杆菌H37Rv株展示出有效的抑菌作用（MIC=6.25 μg mL），同时对VEGFR-2的抑制也相当显著（IC50=15.27 nM）。

EGFR VEGFR2-IN-1（Compound 10e）作为VEGFR-2与EGFR的抑制剂，分别展示了0.26和0.14 μM的IC50值。该化合物还能够以40.9 μM的IC50抑制微管蛋白的聚合，并诱导细胞进入凋亡状态。EGFR VEGFR2-IN-1主要用于白血病和淋巴瘤的研究领域。

VEGFR PDGFR-IN-1 (Compound 1) 是一种VEGFR抑制剂，IC50为0.4 μM。VEGFR PDGFR-IN-1 能够在HUVEC细胞中抑制血管生成，展现出抑制肿瘤生长及转移的潜在作用。

VEGFR-2 DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2和DHFR 的抑制剂，其IC50值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2 DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg mL。VEGFR-2 DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2 DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。

VEGFR-2 BRAF-IN-1 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2 BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1 S 期阻滞细胞周期。

hCA VEGFR-2-IN-1 是一种高效的双靶点抑制剂，对 hCA IX 和 hCA XII 两种碳酸酐酶（CA）具有极低的Ki值，分别为8.3 nM和4.7 nM。同时，hCA VEGFR-2-IN-1 也是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 值仅为26.3 nM，并且显示出抗癌活性。

VEGFR PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一款针对VEGFR和PARP两个靶点的双重抑制剂，其对VEGFR和PARP的IC50值分别为191 nM和60.9 nM。该化合物能够抑制DNA损伤修复机制，诱导apoptosis，并使细胞在G2 M期阻滞。此外，VEGFR PARP-IN-1对BRCA野生型乳腺癌细胞表现出较强的抗增殖效果，尤其是在MDA-MB-231和MCF-7细胞系上，其IC50值分别为4.1 μM和3.5 μM，是潜在的抗肿瘤和抗转移药物。

VEGFR2 HDAC1-IN-1（compound 13）是一款有效的VEGFR-2和HDAC双重抑制剂，其IC50值分别为57.83 nM 和9.82 nM 。该化合物能够阻滞细胞周期于S期及G2期，并能诱导HeLa细胞发生凋亡，同时具有抗血管生成的特性。

VEGFR-2 c-Met-IN-1为VEGFR-2及c-Met的双重抑制剂，IC50值为138 nM和74 nM，显示出抗肿瘤活性。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成TIE-2或者VEGFR-2抑制剂，可用于研究不适当的血管生成的相关疾病。

VEGFR-2 AKT-IN-1 (compound 17) 作为VEGFR-2和AKT的双重抑制剂,显示出对两者的有效抑制,其IC50值分别为0.164 μM和0.452 μM.此外,该化合物还具有显著的抗肿瘤活性.

FGFR1 VEGFR2-IN-3 (Compound 8m) 作为一种FGFR1 VEGFR2的双重抑制剂，显示了抗癌细胞增殖及抗迁移的特性，并能够诱发细胞凋亡(apoptosis)。

FLT3 VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种高效的FLT3 VEGFR2 HDAC抑制剂，其IC50分别为FLT3：14.5 nM，VEGFR2：3.9 nM，HDAC1：30.8 nM。它有效抑制STAT3和ERK1 2的磷酸化和白血病细胞的增殖，具备抗肿瘤活性，适用于急性髓系白血病研究。

PI3K VEGFR2-IN-1是一种具有双重抑制效应的化合物，对PI3K和VEGFR2的IC50分别为2.21 μM和68 μM，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，在癌症研究中应用。

PROTACVEGFR-2 degrader-1（PROTAC-1），一种 PROTACVEGFR-2降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC50> 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC50> 100μM)。

FGFR1 VEGFR2-IN-1 (compound 2b) 为FGFR1 VEGFR2抑制剂，适用于癌症研究。

FGFR1 VEGFR2-IN-2 (compound 6) 属于一种针对VEGFR2和FGFR1的双重抑制剂，其对VEGFR2的IC50为0.025 µM，对FGFR1的IC50为0.026 µM。该化合物对EGFR和PDGFR-β的IC50分别为0.106 µM和0.077 µM。在NCI-60细胞系中，FGFR1 VEGFR2-IN-2展现出显著的抗肿瘤活性 (GI=60.38%)，在T-47D细胞株中的IC50达到8.51 µM，能有效抑制细胞迁移，导致细胞周期在G1期停滞，并促进细胞凋亡与坏死。同时，对MCF-7细胞株的IC50超过100 µM，对MDA-MB-231细胞株的IC50为69.17 µM，且对正常细胞无明显毒性。

Famitinib (SHR1020) is a potent orally active multi-targeted kinase inhibitor that effectively inhibits the activity of c-kit, VEGFR-2, and PDGFRβ with IC50 values of 2.3 nM, 4.7 nM, and 6.6 nM, respectively [1]. It demonstrates remarkable antitumor properties in human gastric cancer cells and xenografts, inducing apoptosis [2].

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成，影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。