tlr 7

TLR7/8 agonist 3 是TLR7/8激动剂。

TLR7 agonist 1 is a selective and oral TLR7 agonist (IC50: 90 nM).

TLR7/8-IN-1 是一种来自专利 WO2019220390（化合物 2b）的结晶 TLR7/TLR8 抑制剂，是一种用于自身免疫疾病研究的有价值的化合物。

TLR7 agonist 3 是一种 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，具有抗癌活性，可用于研究免疫系统疾病。

TLR7 agonist 2 (TLR7-IN-1) 是选择性 Toll 样受体 7 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7/8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7/TLR8的双重激动剂。

TLR7/8/9 antagonist 2 是一种具有口服活性和较高生物利用度的 vTLR7/8/9 拮抗剂。TLR7/8/9 antagonist 2 对 HEK/hTLR7、HEK/hTLR8 和 HEK/hTLR9 具有抑制作用，IC50 分别为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM。TLR7/8/9 antagonist 2 可用于研究系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病。

MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 TFA是MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4的三氟乙酸盐形式。MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4是HER2-TLR7和HER2-TLR8免疫激动剂复合物，通过激活TLR7和TLR8信号通路，增强免疫反应，具有潜在的抗肿瘤活性。

TLR7/8/9-IN-1 是具有口服活性的Toll 样受体7/8/9小分子拮抗剂，IC50为43 nM。

TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid (compound 9) is a drug-linker conjugate employed in antibody-drug conjugates (ADC). This compound exhibits remarkable antitumor activity by utilizing TLR7/8 agonist 4, which acts as a potent activator of TLR7/8. The TLR7/8 agonist 4 is linked to hydroxy-PEG10-acid, the ADC linker, via a cleavable bond. Overall, it demonstrates promising pharmaceutical potential in the context of ADC-based therapeutics.

TLR7/8 agonist 4 TFA (compound 41) is a highly potent TLR7/8 agonist that exhibits significant anti-cancer activity.

TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid hydrochloride (compound 9) is a drug-linker conjugate used in antibody-drug conjugates (ADCs) with high efficacy against tumors. It consists of TLR7/8 agonist 4, a potent TLR7/8 agonist, linked to the ADC linker hydroxy-PEG10-acid which can be cleaved.

TLR7/8 agonist 6 (Compound 4) 是一种咪唑喹啉衍生物，是一种有效的 TLR7/8 激动剂，对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 0.18 和 5.34 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。

TLR7/8 Antagonist 1 (Compound 16c) 是一种咪唑喹啉衍生物，是一种有效的 TLR7/8 激动剂，对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 3.91 和 2.19 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。

TLR7/8 agonist 11，作为一种有效的hTLR7和hTLR8激动剂，其EC50分别达到31.1 nM和13.1 nM。该化合物在适应性及先天性免疫反应中发挥着关键作用。

TLR7 agonist26（Compound 4）作为一种Toll-like receptor7（TLR7）激动剂，具有出色的效能，其EC50为225.5 nM，展现了显著的免疫增强效果。

TLR7 agonist27 (compound 24)，作为一种高效的TLR7激动剂, 其EC50 值为238.1 nM。此外，该化合物对NOD2（核苷酸结合寡聚化结构域 2）具有较低的激活效力，其EC50值为6.2 μM。TLR7 agonist27亦作为一种优秀的免疫刺激剂，在疫苗佐剂和/或免疫治疗领域有应用潜力。

TLR7 agonist28 (compound 3) 是一种高效的TLR7激动剂，能够与抗肿瘤单克隆抗体 (mAb) 结合以用于癌症免疫治疗。

TLR7 agonist 29 (Compound 1) 是一种TLR7激动剂，人TLR7的EC50为5.2 nM（小鼠TLR7的EC50为48.2 nM）。它可以激活骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM)，刺激肿瘤微环境中的髓系细胞，并促进PD-L1、CD86和IFN-α的表达。TLR7 agonist 29 还可用作合成ADC的有效载荷。

TLR7/8 agonist 12 (compound 9) 是一种 hTLR7/8 激动剂，其 EC50 值为 11 nM (hTLR7) 和 150 nM (hTLR8)，并且显示出免疫调节潜力。

TLR7 agonist 30 (compound 2) 是一种用于 ADC 的药物-接头结合物 (drug-linker conjugate for ADC)。它由 TLR7 激动剂 (compound 1) 与一个可裂解的连接子构成，展示出显著的抗肿瘤活性。

TLR7 agonist18 (Compound 21a) 是一种特异性的 Toll-样受体 7 (TLR7) 激动剂，EC50值为 7.8 μM。TLR7 agonist18 对 hTLR7 基因共转染的 HEK293 细胞系无细胞毒性，且能诱导 IL-1β、IL-12p70、IL-8 和 TNF-α 等多种细胞因子的分泌。该化合物适用于疫苗、哮喘、过敏以及抗癌研究。

TLR7-IN-1 (compound 16-A) 是一种具有EC50值0.001 µM的TLR7抑制剂。

TLR7 agonist22 (Compound 11a) 是一种选择性的TLR7激动剂，IC50为25.86 μM。该化合物通过抑制细胞HBsAg分泌，有效激活TLR7，从而在人体PBMC中诱导TLR7调控的细胞因子IL-12、TNF-α和IFN-α的分泌。TLR7 agonist22 有望应用于开发新型免疫调节抗HBV药物的研究领域。